Зиннат гранулы для приготовления суспензии 125 мг/5 мл флакон 100 мл суспензия

Состав:
действующее вещество: цефуроксим;
5 мл готовой суспензии во флаконе содержат цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг или 250 мг;
другие составляющие: повидон К30, кислота стеариновая, сахароза, фруктовый ароматизатор, аспартам (Е 951), ксантановая камедь, калия ацесульфам.

Лекарственная форма. Гранулы для приготовления суспензии.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые рассыпчатые гранулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные лекарства. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима является результатом ингибирования синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно имеет активность в отношении таких микроорганизмов in vitro:
Чувствительные микроорганизмы:
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)*
Коагулазонегативный стафилококк (метициллинчувствительный)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеты:
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, приобретенная резистентность которых может представлять проблему:
Грамположительные аэробы:
Streptococcus pneumoniae
Грамотрицательные аэробы:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
штаммы Proteus (другие чем P. vulgaris)
штаммы Providencia
Грамположительные анаэробы:
штаммы Peptostreptococcus
штаммы Propionibacterium
Грамнегативные анаэробы:
штаммы Fusobacterium
штаммы Bacteroides
Резистентные микроорганизмы:
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы:
штаммы Acinetobacter.
штаммы Campylobacter
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Грамнегативные анаэробы:
Bacteroides fragilis
Другие:
штаммы Chlamydia
штаммы Mycoplasma
штаммы Legionella
*Все метициллинрезистентные S. aureus нечувствительны к цефуроксиму.

Фармакокинетика.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Усвоение взвеси Зиннат повышается при одновременном приеме с пищей. Уровень абсорбции суспензии цефуроксима ниже, чем у таблеток, что приводит к более низкому уровню препарата в плазме крови и уменьшенной системной биодоступности. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2-3 ч после применения препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками - 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Клинические свойства.
Показания.
Зиннат предназначен для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев.
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.
- острый бактериальный синусит.
- острый средний отит.
- обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетила.
- цистит.
- пиелонефрит.
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.
- ранние проявления болезни Лайма.
 
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобакты и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и обладают свойством сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции препарата после еды.
Как и другие антибиотики, Зиннат может оказывать влияние на флору кишечника, вследствие чего возможно уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.
Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, лечащихся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой «концентрация в сыворотке - время» и периода полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению МНВ (международного нормализованного отношения).
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем диализа.
При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может оказывать влияние на перекрестную пробу на совместимость крови.
 
Особенности применения.
Реакции гиперчувствительности
Особую осторожность следует соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, были отмечены серьезные и иногда летальные случаи реакций гиперчувствительности. При появлении тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и предоставить пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.
Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.
Особую осторожность следует соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков может развиться псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающей жизни. Поэтому важно иметь в виду, если у пациентов возникает диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент испытывает резкую схваткообразную боль в животе, лечение следует немедленно прекратить, а пациента тщательно обследовать.
В состав гранул для приготовления суспензии входит сахароза, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Гранулы для приготовления суспензии для перорального применения по 125 мг/5 мл содержат 3 г сахарозы в 5 мл дозы. Гранулы для приготовления взвеси для перорального применения по 250 мг/5 мл содержат 2,3 г сахарозы в дозу 5 мл.
Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша - Герксгеймера, которая возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, - спирохету Borrelia burgdorferi. Пациент должен знать, что это частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, не требующее лечения.
В состав суспензии входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, и поэтому его не следует применять для лечения больных фенилкетонурией.
При проведении последовательной терапии время изменения парентеральной терапии пероральной определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.
 
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Есть ограниченные данные по применению цефуроксима беременным. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка нет. Зиннат следует назначать беременным только в том случае, если польза применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.
Кормление грудью
Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают при кормлении грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска его применения.
Фертильность
Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияние этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.
 
Способ применения и дозы.
Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику.
Обычная продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).
Для лучшего усвоения препарат в форме взвеси рекомендуется принимать во время еды.
Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети (³ 40 кг)Таблица 1
Показания к применению
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 250 мг 2 раза в день.
Острый средний отит 500 мг 2 раза в день.
Обострение хронического бронхита 500 мг 2 раза в день
Цистит 250 мг 2 раза в день
Пиелонефрит 250 мг 2 раза в день
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 2 раза в сутки
Болезнь Лайма 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (терапия может длиться от 10 до 21 дня)

Дети (< 40 кг) Таблица 2
Показания к применению
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 10 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 125 мг 2 раза в сутки.
Средний отит или более серьезные инфекции у детей от 2 лет 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки.
Цистит 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 - 14 дней.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки.
Болезнь Лайма 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Для детей от 3 месяцев, масса тела которых меньше 40 кг, режим дозировки уточняется в соответствии с массой тела или возрастом ребенка. Для детей от 3 месяцев до 18 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки для большинства инфекций (максимальная суточная доза 250 мг). При среднем отите или более серьезных инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг).
Для удобства применения многодозовой суспензии 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл ниже приводятся две таблицы (3, 4), позволяющие упрощенно уточнять дозу препарата (например, с помощью мерной ложечки в 5 мл с дополнительным уровнем 2,5 мл ) в соответствии с возрастом и лекарственной формой.
Таблица 3
10 мг/кг (2 раза в сутки) при большинстве инфекций
Возраст Доза (мг)
2 раза в сутки Количество мл на разовую дозу
125 мг/5 мл 250 мг/5 мл
3 - 6 месяцев 40 - 60 2,5 -
6 месяцев - 2 года 60 - 120 2,5 - 5 -
2 года - 18 лет 125 5 2,5

Таблица 4
15 мг/кг (2 раза в сутки) для лечения среднего отита и тяжелых форм инфекций
Возраст Доза (мг)
2 раза в сутки Количество мл на разовую дозу
125 мг/5 мл 250 мг/5 мл
3 - 6 месяцев 60 - 90 2,5 -
6 месяцев - 2 года 90 - 180 5 - 7,5 2,5
2 года - 18 лет 180 - 250 7,5 - 10 2,5 - 5

Цефуроксим также производится в форме натриевой соли для парентерального введения («Зинацеф»). Это позволяет последовательно применять различные формы одного антибиотика, когда клинически целесообразно перейти из парентеральной формы применения препарата на пероральную.
Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Больные с почечной недостаточностью
Цефуроксим выводится основным образом почками. Пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию (см. таблицу 5).
Таблица 5
Клиренс креатинина T1/2 (часы) Рекомендуемая дозировка

≥ 30 мл/мин
1,4 - 2,4 Корректировать дозу не нужно (применяют стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки)
10 - 29 мл/мин 4,6 Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа
<10 мл/мин 16,8 Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов
В течение гемодиализа
2 - 4 Одну дополнительную дозу следует применять после каждого диализа.

Больные с печеночной недостаточностью
Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушением функций печени. Цефуроксим выводится главным образом почками, поэтому ожидается, что нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.

 
 
Инструкция по растворению гранул во флаконе:

Тщательно встряхните флакон, чтобы достичь рассыпчатости гранул. Все гранулы должны быть легкосыпными во флаконе. Снимите крышку и защитную мембрану. Если защитная мембрана повреждена или отсутствует, верните препарат в аптеку.
Добавьте холодную воду в мерный колпачок к мерной линии, указанной на нем. Если предварительно кипятили воду, перед добавлением она должна остыть до комнатной температуры. Не смешивайте суспензию с горячими или теплыми жидкостями. Используйте холодную воду, чтобы предотвратить сгущение суспензии.
Налейте все количество воды во флакон. Закройте флакон крышкой. Оставьте флакон, чтобы дать воде полностью растворить гранулы - примерно на 1 минуту.
Переверните флакон и интенсивно взболтайте (примерно 15 сек), пока все гранулы во флаконе не перемешаются с водой.
Переверните флакон вверх и интенсивно взбалтывайте в течение 1 минуты, пока все гранулы не перемешаются с водой.

Сразу после растворения флакон с взвесью необходимо поместить в холодильник для хранения при температуре 2-8 °С (не замораживать) и оставить как минимум на 1 час перед применением первой дозы. Растворенную суспензию можно хранить до 10 дней при хранении в холодильнике при температуре 2-8 °С.

Всегда перед применением следует тщательно встряхнуть флакон. Используйте прилагаемую мерную ложку для применения каждой дозы.

При желании растворенная во флаконе суспензия может быть разбавлена дальше холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением и применена сразу после разбавления.


Дети.
Опыта применения Зинната для лечения детей младше 3 месяцев нет.



Передозировка.
При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и ком. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции.
Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и носят в основном обратимый характер.
Категории частоты возникновения нижеследующих побочных реакций являются оценочными, поскольку для большинства явлений (например, из плацебо-контролируемых исследований) надлежащие данные для расчета точной частоты отсутствуют. Кроме того, частота побочных реакций, связанных с применением цефуроксима аксетила, может изменяться в зависимости от показания к применению лекарственного средства.
Для определения частоты побочных реакций от очень частых до жидких использовали данные обширных клинических исследований. Частоту всех других побочных реакций (т.е. возникающих с частотой < 1/10000) предпочтительно определяли на основании данных после регистрационного применения лекарственного средства. Полученная частота является скорее показателем отчетности, чем подлинной частотой явления. Данные плацебо-контролируемых исследований отсутствуют. Категория частоты, рассчитанная по результатам клинических исследований, основывается на данных, касающихся лекарственного средства (оцененных врачом-исследователем).
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения. Категории частоты: очень часто (≥ 1 на 10), часто (≥ 1 на 100 и < 1 на 10), нечасто (≥ 1 на 1000 и < 1 на 100), редко (≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000) , очень редко (< 1 на 10000) и неизвестно (нельзя оценить из существующих данных).
Инфекции и инвазии
Часто: избыточный рост Candida.
Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile.
Со стороны крови и лимфатической системы
Часто: эозинофилия.
Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).
Очень редко: гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (воздействие на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включающие:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Неизвестно: реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.
Нечасто: рвота.
Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ), обычно имеющее обратный характер.
Очень редко: желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. Со стороны иммунной системы).
Неизвестно: ангионевротический отек.
Дети.
Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Срок годности. 2 года.
После растворения срок годности суспензии во флаконе - до 10 дней при хранении в холодильнике при температуре 2-8 °С.

Условия хранения.
Хранить при температуре ниже 30 °С. После растворения хранить суспензию в холодильнике при температуре 2-8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
Гранулы для приготовления 100 мл суспензии во флаконе из темного стекла с крышкой и защитной мембраной с пластиковым мерным колпачком на крышке. Флакон вместе с мерным колпачком и мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед (Великобритания)/
Glaxo Operations UK Limited (United Kingdom).

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Хармир Роуд, Барнард Кастл, Дюрхэм, DL12 8DT, Великобритания/
Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Барнард Castle, Durham, DL12 8DT, Великобритания.