Жанин таблетки покрытые оболочкой №21

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЖАНИН ^®

(JEANINE) ^®

Состав:

действующий и вещества:  этинилэстрадиол, диеногест;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этинилэстрадиола 30 мкг и диеногеста 2 мг;

другие составляющие:  лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, сахароза, сироп глюкозный, кальция карбонат, повидон К25, макрогол 35000, воск

карнаубский, титановый диоксид (Е171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гормональные контрацептивы для системного использования.

Код АТС G03A A14.

Клинические свойства.

Показания.

Контрацепция (предотвращение беременности).

Лечение обычных угрей средней степени тяжести у женщин, которые применяют пероральную контрацепцию для предотвращения нежелательной беременности.

Противопоказания.

Препарат Жанин ^не следует применять при наличии хотя бы одного из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если любое из этих состояний или заболеваний возникает впервые при применении препарата, его прием следует немедленно прекратить.

- венозные или артериальные тромботические/тромбоэмболические явления (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярное расстройство в настоящее время или в анамнезе.

- наличие ныне или в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (например транзиторное нарушение мозгового кровообращения, стенокардия).

- наличие тяжелых или множественных факторов риска развития венозного или артериального тромбоза.

- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.

- Сахарный диабет с поражением сосудов.

- тяжелое заболевание печени, пока показатели функции печени не вернулись в пределы нормы.

- наличие ныне или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).

- известные или подозреваемые злокачественные опухоли (например половых органов или молочных желез), зависимые от половых гормонов.

- вагинальное кровотечение невыясненной этиологии.

- известная или подозреваемая беременность.

- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.

Способ применения и дозы.

При правильном применении комбинированных оральных контрацептивов (КОК) степень неудач составляет примерно 1% в год. При пропуске приема таблеток или их неправильном применении степень неудач может возрастать.

Таблетки следует принимать ежедневно согласно порядку, указанному на блистере, примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 таблетке/сут в течение 21-го дня подряд. Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать после окончания 7-дневного перерыва в приеме препарата.

Начало применения препарата ^Жанин

• Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись

Прием таблеток следует начинать в первый день естественного цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием также со 2-5-го дня, однако в этом случае необходимо использовать дополнительный метод контрацепции (например, барьерный) в течение первых 7 дней приема препарата.

• Переход из другого КОК, влагалищного кольца или трансдермального пластыря

Желательно начать прием таблеток Жанин ^на следующий день после приема последней гормоносодержащей таблетки предыдущего КОК, но не позднее следующего дня после перерыва в приеме таблеток или после приема таблеток плацебо предыдущего КОК. В случае применения контрацептивного вагинального кольца или трансдермального пластыря следует начать принимать препарат Жанин ^в день удаления средства, но не позднее дня, когда необходимо последующее применение этих препаратов.

• Переход с метода, основанного на применении только прогестогена ("мини-пили", иннекции, импланты) или внутриматочной системы с прогестогеном

Можно начать прием препарата Жанин ^в любой день после прекращения приема "мини-пили" (в случае импланта или внутриматочной системы - в день их удаления, в случае инъекции - вместо последующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.

• После аборта в первом триместре беременности

Можно начинать прием препарата Жанин ^сразу же. В таком случае нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции.

• После родов или аборта во втором триместре

В случае кормления грудью см. См. раздел 'Применение в период беременности или кормления грудью'.

Рекомендуется начинать прием препарата Жанин ^с 21-28-го дня после родов или аборта во втором триместре беременности. При более позднем начале приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, перед началом применения препарата следует исключить возможную беременность или дождаться наступления первой менструации.

Что делать в случае пропуска приема таблетки

Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12 часов , противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку следует принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки необходимо принимать в обычное время.

Если опоздание с приемом забытой таблетки превышает 12 часов , контрацептивная защита может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:

1. Перерыв в приеме таблеток никогда не может превышать 7 дней.

2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники достигается непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.

В соответствии с этим в повседневной жизни следует руководствоваться следующими рекомендациями:

§ 1-я неделя

Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, например, презерватив. В случае если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе перерыв в приеме препарата, тем больше риск беременности.

§ 2-я неделя

Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. При правильном приеме таблеток в течение 7 дней перед пропуском нет необходимости применения дополнительных противозачаточных средств. В противном случае или при пропуске более одной таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.

§ 3-я неделя

Риск понижения надежности возрастает при приближении перерыва в приеме таблеток. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из следующих вариантов, то не возникнет необходимости в применении дополнительных контрацептивных средств при правильном приеме таблеток в течение 7 дней до пропуска. В противном случае рекомендуется соблюдать первый из следующих вариантов и использовать дополнительные предостерегающие методы в течение следующих 7 дней.

1. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. Таблетки из следующей упаковки следует начать принимать сразу после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя при приеме таблеток может наблюдаться кровомазание или прорывное кровотечение.
2. Можно также прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В таком случае перерыв в приеме препарата должен составлять до 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.

Если после пропуска в приеме таблеток отсутствует ожидаемая менструация в течение первого нормального перерыва в приеме препарата, то возможна беременность. Следует проконсультироваться с врачом, прежде чем начать применение таблеток из новой упаковки.

Рекомендации по расстройствам со стороны желудочно-кишечного тракта

В случае тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта возможно неполное всасывание препарата; в этом случае следует применять дополнительные средства контрацепции. Если рвота началась в течение 3-4 часов после приема таблетки Жанин ^, эта ситуация похожа на пропуск приема препарата, поэтому следует следовать инструкциям как в случае пропуска таблеток.

Как изменить время наступления менструации или как задержать менструацию

Чтобы задержать менструацию, следует продолжать принимать таблетки Жанин ^из новой упаковки и не делать перерывы в приеме препарата. Если есть желание срок приема можно продлить до окончания таблеток из второй упаковки. При этом могут наблюдаться прорывное кровотечение или кровомазание. Обычно прием препарата Жанин ^{восстанавливают} после 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, сколько желательно. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и прорывное кровотечение или кровомазание в течение приема таблеток из второй упаковки (как и в случае задержки наступления менструации).

Пациенты пожилого возраста

Препарат Жанин не показан после наступления менопаузы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Жанин противопоказан у женщин с заболеваниями печени тяжелой степени.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Жанин специально не изучался у пациентов с нарушением функции почек. Имеющиеся данные не свидетельствуют о необходимости изменения способа применения у данной группы пациентов.

Побочные реакции.

Побочные реакции препарата, которые наблюдались при применении по показаниям 'контрацепция' и 'лечение обычных угрей средней степени тяжести у женщин, выбравших пероральную контрацепцию для предотвращения нежелательной беременности'.

Частота побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Жанин ⁽ N=3D4942) у женщин, принимавших препарат для предотвращения беременности и для лечения легких обычных угрей. суммированная в таблице ниже. В каждой колонке побочные реакции представлены в порядке уменьшения тяжести. Частота определяется как частые (от д1/100 до 1/10), нечастые (от д1/1000 до <1/100) и единичные (от д1/10000 до <1/1000). Другие побочные реакции, которые наблюдались только в постмаркетинговых исследованиях, и частота которых не может быть оценена, указаны в колонке 'Частота неизвестна'.

Могут также возникать следующие серьезные побочные реакции на фоне применения КОК:

- венозная тромбоэмболия;

- артериальная тромбоэмболия;

- цереброваскулярные нарушения;

- артериальная гипертензия;

- гипертриглицеридемия, что может представлять риск развития панкреатита;

- изменения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;

- опухоли печени (злокачественные и доброкачественные);

- расстройства функции печени, в том числе риск возникновения гепатита;

- хлоазма;

- у женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротическому отеку экзогенные эстрогены могут вызывать или усугублять симптомы ангионевротического отека;

- заболевания, связки развития или обострения которых с приемом КОК окончательно не выяснены: желтуха или зуд, связанные с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром; хорея Сиденхама; герпес беременных; потеря слуха вследствие отосклероза, болезнь Крона, язвенный колит, рак шейки матки и другие нарушения со стороны крови.

Среди женщин, принимающих КОК, частота случаев диагностики рака молочной железы очень незначительно повышена. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы незначительно на фоне уровня риска рака молочной железы в общей популяции. Причинная взаимосвязь с применением КОК не установлена.

Передозировка.

Не было никаких сообщений о серьезных неблагоприятных эффектах от передозировки. При одновременном приеме нескольких таблеток может наблюдаться тошнота, рвота или незначительное влагалищное кровотечение у молодых девушек. Антидотов к препарату не существует и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности. В случае возникновения беременности во время применения препарата Жанин ^его прием необходимо прекратить. Однако результаты эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся от женщин, принимавших КОК до беременности, равно как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном приеме КОК в ранние сроки беременности.

КОК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Ввиду этого КОК не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Действующие вещества, входящие в состав препарата, и/или метаболиты их в небольших количествах могут выделяться в грудное молоко.

Дети.

Препарат показан для применения по назначению врача только после наступления постоянных менструаций.

Особенности применения.

Циркуляторные нарушения

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается существование связи между применением КОК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии и цереброваскулярные явления. Приведенные состояния возникают редко.

Риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) является самым высоким в течение первого года применения КОК. Такой повышенный риск существует после начала применения КОК или возобновления применения (после 4-недельного или большего промежутка в приеме таблеток) того же или другого орального контрацептива. Данные на основании крупного проспективного исследования свидетельствуют, что этот повышенный риск сохраняется преимущественно в течение первых 3 месяцев.

Общий риск развития (ВТЭ) у женщин, применяющих низкодозированные контрацептивы (< 50 мкг этинилэстрадиола) в 2-3 раза выше, чем для тех, кто их никогда не применял, и остается ниже, чем риск, ассоциированный с беременностью и родами.

ВТЭ может угрожать жизни или иметь летальные исходы (в 1-2% случаев ВТЭ).

ВТЕ, проявляющееся в виде венозного тромбоза и/или эмболии легочной артерии, может возникнуть при применении любого КОК.

Чрезвычайно редко сообщалось о возникновении тромбоза в других кровеносных сосудах, например артериях и венах печени, почек, мезентериальных сосудах, сосудах головного мозга или сетчатке у женщин, применяющих КОК.

Симптомами тромбоза глубоких вен могут быть: односторонний отек ноги или участки вдоль вены на ноге; боль или повышенная чувствительность в ноге, что может ощущаться только при стоянии или ходьбе, ощущение жара в пораженной ноге; покраснение или изменение цвета кожи на ноге.

Симптомами эмболии легочной артерии могут быть: внезапная одышка невыясненной этиологии или учащенное дыхание; внезапный кашель, возможно с кровью; внезапная боль в груди, которая может усиливаться при глубоком дыхании; тревожное состояние; головокружение; быстрое или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) неспецифичны или могут быть неправильно интерпретированы как более распространенные или менее тяжелые явления (например, инфекции дыхательных путей).

Артериальное тромбоэмболическое явление может включать в себя цереброваскулярное расстройство, окклюзию сосудов или инфаркт миокарда. Симптомами цереброваскулярного расстройства могут быть: внезапное онемение лица, руки или ноги, особенно одностороннее; внезапная спутанность сознания, нарушение речи или понимания; внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз; внезапное нарушение ходьбы, головокружение, потеря равновесия или координации; внезапная, сильная или длительная головная боль без определенной причины; потеря сознания или обморока с судорогами или без них. Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапную боль, отек или легкое посинение конечностей; "острый" живот.

Симптомами инфаркта миокарда могут быть: боль, дискомфорт, ощущение сжатия, тяжесть, ощущение сжатия или тяжести в груди, руке или ниже грудины; дискомфортное чувство, отдающее в спину, челюсть, горло, руку, желудок; ощущение переполненного желудка, несварение желудка или удушье; усиленное потоотделение, тошнота, рвота или головокружение; чрезвычайная слабость, тревожное состояние или одышка; быстрое или нерегулярное сердцебиение.

Артериальные тромбоэмболические явления могут угрожать жизни или приводить к летальным исходам.

Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических/тромбоэмболических явлений или цереброваскулярного расстройства:

- возраст;

- ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м ² );

- осложненный семейный анамнез (например, случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер или родителей в относительно молодом возрасте). Если существует или есть подозрение на наследственную предрасположенность, рекомендуется обратиться за консультацией к врачу перед началом применения любого КОК;

- длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение КОК (при плановых операциях не менее 4 недель до ее проведения) и не начинать снова его прием ранее 2 недель после полного восстановления подвижности;

- курение (при интенсивном курении риск возрастает с возрастом).  При применении КОК следует прекратить курение, особенно если возраст превышает 35 лет;

- дислипопротеинемия;

- артериальная гипертензия;

- мигрень;

- пороки клапанов сердца;

- фибрилляция предсердий.

Нет единого мнения о возможной роли варикозных вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ.

Необходимо принимать во внимание повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

К другим заболеваниям, которые могут быть ассоциированы с циркуляторными расстройствами, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.

Повышение частоты случаев возникновения мигрени или ее усиление при применении КОК (что может являться предвестником нарушения мозгового кровообращения) может потребовать срочного прекращения применения КОК.

Биохимические показатели, которые могут быть характерны для наследственной или приобретенной склонности к венозным или артериальным тромбозам, включают: резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, дефицит протеина S, дефицит протеина S, дефицит протеина S, волчаночный антикоагулянт.

Анализируя соотношение риск/польза, рекомендуется учитывать тот факт, что адекватное лечение состояний, о которых упоминалось выше, может снижать связанный с ними риск возникновения тромбозов, а также и то, что риск возникновения тромбозов, ассоциированных с беременностью, выше, чем при использовании низкодозированных. КОК (<0,05 мг этинилэстрадиола).

Опухоли

Важнейшим фактором риска развития рака шейки матки является персистенция папилломавируса. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК, однако это утверждение остается противоречивым, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например скрининг состояния шейки матки и половое поведение. контрацепции.

Метаанализ на основании 54 эпидемиологических исследований указывает на незначительное повышение относительного риска (ВР = 3D 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих КОК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после применения КОК. Поскольку рак молочной железы у женщин моложе 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, принимающих  в настоящее время или недавно применявших КОК, незначительно относительно общего риска рака молочной железы. Результаты этих исследований не дают доказательств существования причинной взаимосвязи. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КОК, так и биологическим действием КОК или сочетанием обоих факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимавших КОК, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не употреблял КОК.

В редких случаях у женщин, применяющих КОК, наблюдались доброкачественные, а еще реже - злокачественные опухоли печени, что в отдельных случаях приводили к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае возникновения жалоб на сильную боль в эпигастральной области, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени при применении КОК.

Другие состояния

Женщины с гипертриглицеридемией или с этим нарушением в семейном анамнезе составляют группу риска развития панкреатита при применении КОК.

Хотя сообщалось о незначительном повышении АД у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение АД является редким явлением. Однако если длительная клинически выраженная артериальная гипертензия возникает при применении КОК, то будет правильным отменить КОК и лечить артериальную гипертензию. Если это целесообразно, применение КОК может быть возобновлено по достижении нормотонии с помощью антигипертензивной терапии.

Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КОК, но их взаимосвязь с применением КОК не окончательно выяснена: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико -уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, утрата слуха, связанная с отосклерозом.

У женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротическому отеку экзогенные эстрогены могут вызывать или усугублять симптомы ангионевротического отека.

При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекращения приема КОК, пока показатели функции печени не вернутся к нормальным значениям. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей во время беременности или предварительного приема половых гормонов, применение КОК следует прекратить.

Хотя КОК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных о необходимости изменять терапевтический режим женщинам с диабетом, принимающим низкодозированные КОК (< 0,05 мг этинилэстрадиола). Однако женщины, страдающие сахарным диабетом. должны тщательно обследоваться в течение применения КОК.

Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с применением КОК.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать действия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения при применении КОК.

Каждая таблетка содержит 27 мг лактозы. При наличии редких наследственных заболеваний непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы рекомендуется учитывать это количество лактозы.

Медицинское обследование

Перед началом или восстановлением приема препарата Жанин ^{рекомендуется} сбор полного медицинского анамнеза и полное медицинское обследование. При применении КОК следует проходить периодическое обследование. Проведение таких периодических обследований важно, поскольку состояния, указанные в разделе и Противопоказания (например транзиторная ишемическая атака, и т.п.), или факторы риска (например в семейном анамнезе венозный или артериальный тромбоз) могут впервые возникнуть уже при применении КОК.

Частота и характер этих обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины, однако в целом включают измерение АД, обследование молочных желез, органов брюшной полости и таза, включая цитологическое исследование шейки матки.

Жанин , как и другие комбинированные пероральные контрацептивы, не защищает от заражения ^.

ВИЧ-инфекцией (СПИД) или любым другим заболеванием, передающимся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивов может снижаться в случае пропуска приема таблетки, расстройств желудочно-кишечного тракта или других лекарственных средств.

Контроль цикла

При приеме пероральных контрацептивов могут наблюдаться межменструальные кровянистые выделения (кровомазание или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев. Учитывая это, оценку нерегулярных влагалищных кровянистых выделений можно проводить только после периода адаптации организма к препарату (обычно после 3 циклов приема таблеток).

Если нерегулярные кровянистые выделения сохраняются после периода адаптации или появляются после периода регулярных кровотечений, следует рассмотреть негормональные причины кровотечений и соответствующие диагностические мероприятия, включая обследование с целью исключения опухолей и беременности. К диагностическим мерам можно включить кюретаж.

У некоторых женщин может не наступить менструальноподобное кровотечение при перерыве в приеме препарата. В случае приема КОК в соответствии с указаниями беременность маловероятна. Однако если прием контрацептива происходил нерегулярно, или если менструальноподобные кровотечения отсутствуют в течение двух циклов перед продолжением применения КОК, необходимо исключить беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по поводу влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с

Механизмами не производилось. Эффекты КОК на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не отмечались.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Взаимодействие пероральных контрацептивов и других лекарственных средств (индукторов ферментов, некоторых антибиотиков) может приводить к прорывному кровотечению и/или потере эффективности контрацептива. При лечении каким-либо из этих препаратов следует временно применять барьерный метод дополнительно к приему КОК или выбрать другой метод контрацепции. При лечении препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, барьерный метод следует применять в течение всего срока лечения подходящим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его применения.

При лечении антибиотиком (кроме рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать еще в течение 7 дней после его отмены. Если барьерный метод все еще применяется, а таблетки в текущей упаковке уже закончились, следует начать применять таблетки из последующей упаковки без перерыва в приеме препарата.

Может увеличиваться клиренс половых гормонов при взаимодействии с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты (например с фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином и, возможно, также окскарбазепином, топираматом, фельбаматом, гризеофульвином).

Также ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации потенциально могут влиять на метаболизм в печени.

Результаты некоторых клинических исследований позволяют предположить, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например, антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового ряда).

Диеногест метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP) 3А4. Известно, что ингибиторы цитохомы Р450 (CYP) 3А4, например противогрибковые средства азольной группы (например кетоконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например эритромицин), дилтиазем, антидепрессанты и грейпфрутовый сок могут повышать уровень диеногеста.

Оральные контрацептивы могут оказать влияние на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрация в плазме и тканях может увеличиваться (например, циклоспорин) или уменьшаться (например, ламотриджин). Однако на основании данных in vitro ингибирование ферментов системы цитохрома Р450 диеногестом в терапевтической дозе маловероятно.

Лабораторные анализы

Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию в плазме белков-(носителей), таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и/фракции липопротеины, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Как правило, такие изменения находятся в пределах нормы.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика . Контрацептивное действие КОК основано на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых является супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции. Кроме предотвращения беременности, КОК обладают еще рядом положительных свойств, которые могут быть применены при выборе метода контрацепции. Менструальный цикл становится более регулярным, менструация обычно менее болезненной, уменьшается кровопотеря. Последнее способствует понижению частоты железодефицитной анемии.

Прогестагенный компонент препарата Жанин - диеногест - является сильным прогестагеном и считается единственным производным норетистерона с антиандрогенными свойствами. Наличие антиандрогенного эффекта было доказано в клинических исследованиях с участием ограниченного количества пациентов с воспалительной формой обычных угрей. Диеногест оказывает положительное влияние на липидный профиль, при этом повышается содержание липопротеинов высокой плотности.

Есть подтверждения понижения риска рака эндометрия и рака яичников. Кроме того, было доказано, что при применении высокодозированных КОК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний органов таза, доброкачественных заболеваний молочных желез и внематочной беременности. Необходимо выяснить, касается ли это низкодозированных КОК.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогении и репродуктивной токсичности не указывают на существование какого-либо специфического риска для человеческого организма. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту предварительно существующих гормонозависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика.

Диеногест

Всасывание.

После перорального приема диеногест быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 2,5 ч после однократного перорального приема и составляет 51 нг/мл. Биодоступность диеногеста в комбинации с этинилэстрадиолом составляет примерно 96%.

Деление.

Диеногест связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГССС) или глобулином, связывающим кортикоиды (ГОК). Лишь 10% от общей концентрации диеногеста в сыворотке находятся в виде свободного стероида, а 90% неспецифически связаны с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГВС не влияет на связывание диеногеста с белками сыворотки.

Метаболизм.

Диеногест полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования и коннюгации с образованием неактивных метаболитов. Эти метаболиты очень быстро выводятся из плазмы таким образом, что в плазме не наблюдается активного метаболита, а только диеногест в неизмененном виде. Общий клиренс составляет около 3,6 л/час после однократного применения.

Выведение из организма.

Уровень диеногеста в сыворотке снижается с периодом полувыведения, равным 8,5 - 10,8 часа. Лишь незначительное количество диеногеста экскретируется почками в неизменном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении приблизительно 3:1. Период полувыведения метаболитов составляет около 14,4 часа.

Состояние равновесия.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГВС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,5 раза, достигая равновесного состояния через 4 дня применения.

Этинилэстрадиол

Адсорбция

При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови составляет примерно 67 пкг/мл и достигается в течение 1,5 - 4 часов.

Распределение

Этинилэстрадиол прочно, но не специфически связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует увеличение сывороточных концентраций ГВС.

Метаболизм

Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако дополнительно образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых существуют как свободные метаболиты, так и как конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс составляет 2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение из организма

Уровень этинилэстрадиола в сыворотке снижается двухфазно с периодами полувыведения примерно 1 час и 10-20 часов соответственно. Этинилэстрадиол не выводится из организма в неизменном виде, его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет около одного дня.

Состояние равновесия

Состояние равновесия достигается в течение второй половины цикла применения, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке примерно вдвое выше по сравнению с однократным приемом.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: блестящие таблетки белого цвета.

Срок годности.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения .

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

Блистер с календарной шкалой с 21 таблеткой, покрытой оболочкой; по 1 или 3

блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель и .

Байер Ваймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия

Место нахождения.

Доберайнерштрассе, 20, 99427, Ваймар, Германия.