Залокс капсулы 50 мг блистер №30

Лекарственное средство: ЗОЛОКС (ZALOX)
Форма выпуска: капсулы по 50 мг по 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной коробке; по 250 капсул во флаконах
Группа: антидепрессанты
Подгруппа: селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина
Состав: 1 капсула содержит сертралина 50 мг в форме гидрохлорида сертралина (SERTRALINUM).
Наличие: В наличии
441,4 ₴
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ЗАЛОКС
(ZALOX)


Состав:
действующее вещество : сертралин в форме гидрохлорида сертралина;
1 капсула содержит сертралина 50 мг в форме гидрохлорида сертралина;
другие составляющие: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
состав оболочки капсулы: желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель желтый запах FCF (Е 110), диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
жесткие желатиновые капсулы Conisnap #4 заполнены порошком белого или почти белого цвета. На корпусе капсулы белого цвета нанесены «Sertraline», под ним - «50 mg». "Sertraline" подчеркнуто. На колпачке капсулы желтого цвета нанесен «Р». Черные надписи.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина. АТХ N06А B06.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия сертралина связан с его способностью подавлять обратный захват серотонина (5НТ) в нейронах. При этом препарат оказывает слабый эффект обратного захвата в нейронах норадреналина и допамина. В диапазоне клинически значимых доз сертралин также блокирует захват серотонина в тромбоцитах.
Сертралин, как и многие другие антидепрессанты, приводит к угнетению экспрессии норадреналиновых и серотониновых рецепторов в мозге. При изучении связывания с рецепторами было показано, что сертралин не имеет существенного родства с адренергическими (альфа 1, альфа 2 и бета), холинергическими, гамма-аминомасляными кислотами (ГАМК), а также допаминергическими, гистаминергическими, 5-НТ1В, 5-НТ2) или бензодиазепиновыми рецепторами.
Во время клинических испытаний в строго контролируемых условиях с применением плацебо было показано, что сертралин не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции пациента.

Фармакокинетика .
При длительном пероральном применении препарата по 200 мг/сут пик концентрации его в плазме крови в среднем составляет 0,19 мкг/мл и достигается через 4,5-8,4 часа после приема очередной дозы. Период полувыведения сертралина составляет 22-36 часов. За счет длительного периода полувыведения отмечается приблизительно двукратная кумуляция препарата до достижения равновесной концентрации через 1 нед лечения (прием 1 раз в сутки).
В диапазоне доз от 50 до 200 мг/сут фармакокинетика сертралина зависит от дозы.
Сертралин в значительной степени метаболизируется в печени, превращаясь в N-деметилированную производную, практически лишенную фармакологической активности. Как сертралин, так и его N-деметилированная производная подлежат окислительному дезаминированию с последующим воспроизведением, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве.
Приблизительно 98% сертралина в плазме крови связывается с белками. Взаимодействие сертралина с другими препаратами, обладающими такой же высокой способностью к связыванию с белками, еще окончательно не изучено.
Фармакокинетика сертралина у лиц молодого и пожилого возраста, а также у мужчин и женщин существенно не отличается.

Клинические свойства.
Показания.
− Большие депрессивные эпизоды. Предотвращение рецидива больших депрессивных эпизодов.
− Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
− Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
− Социальное тревожное расстройство.
− Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов, как возбуждение, тремор и гиперемия. Приступать к терапии сертралином нельзя по меньшей мере в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибитором МАО необратимого действия, а также применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.
Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Противопоказано одновременное применение с сертралином.
Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО) .
ИМАО необратимого действия (например, селегилин)
Противопоказано применение сертралина вместе с ИМАО необратимого действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать не менее 14 дней после прекращения курса лечения ИМАО необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ИМАО необратимого действия ( см. «Противопоказания»).
Селективные ингибиторы обратимого действия МАО-А (моклобемид).
В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в комбинации с селективным ИМАО обратимого действия, такими как моклобемид. После отмены ингибиторов МАО обратимого действия период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина не менее чем за 7 дней до начала терапии ИМАО обратимого действия (см. Противопоказания).
Неселективные ингибиторы МАО обратимого действия (линезолид).
Антибиотик линезолид является слабым неселективным ИМАО обратимого действия, который не следует применять пациентам, принимающим сертралин (см. Противопоказания).
Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекративших применение ИМАО (например, метиленовый синий) и начавших прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения ИМАО. Эти реакции включали тремор, миоклонию, усиленное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающими нейролептический злокачественный синдром, судороги и летальное последствие.
Пимозид.
В исследовании с однократным приемом низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида примерно на 35%. Это повышение не сопровождалось никакими изменениями показателей ЭКГ.
Механизм взаимодействия сертралина и пимозида неизвестен, одновременное применение противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. Противопоказания).
Не рекомендуется одновременное применение с сертралином.
Средства, подавляющие ЦНС, и алкоголь.
Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина в отношении когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.
Другие серотонинергические лекарственные средства.
(См. раздел «Особенности применения»).
Требует осторожности одновременное назначение сертралина с фентанилом (применяемым преимущественно во время общего наркоза и терапии хронической боли), другими серотонинергическими препаратами (в том числе другими серотонинергическими антидепрессантами, триптанами) и другими опиоидными средствами.
Необходимы особые меры предосторожности при одновременном применении.
Препараты, удлиняющие интервал QT
Риск удлинения интервала QTc и/или желудочковых аритмий (например желудочковой тахикардии типа «пируэт») повышается при одновременном применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QTc (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики) (см. раздел « Особенности применения»).
Литий.
В исследовании одновременный прием сертралина и лития значительно не изменял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль над пациентами.
Фенитоин.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующими коррекциями дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение препарата с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.
Нельзя исключить возможность снижения уровней сертралина в плазме крови под влиянием таких индукторов фермента CYP3A4, как фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя и рифампицин.
Триптаны.
Поступали единичные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексии, нарушениях координации, ощущения смущения, тревожности и возбуждения после одновременного применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом (см. раздел «Особенности применения»).
Варфарин.
Совместное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что может в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и его отмене.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, дигоксином, атенололом, циметидином.
Одновременное применение с циметидином приводило к снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на бета-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина не было выявлено никакого взаимодействия.
Блокаторы нервно-мышечной передачи
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) могут уменьшать активность холинэстеразы в плазме крови, что приводит к удлинению блокирования нервно-мышечной передачи мивакурием или другими блокаторами нервно-мышечной передачи.
Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов.
Повышается риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота и тиклопидин), или другими лекарственными средствами, которые повышают риск кровотечения. Особенности применения»).
Средства метаболизируются с участием цитохрома Р450.
Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP2D6.
Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами CYP2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как противоаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высших дозах.
Сертралин не является клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP2C19 (диазепама) и субстратов CYP2C9 (толбутамида, глибенкламида) и фен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин обладает очень малым потенциалом ингибирования CYP1A2 или не имеет его вообще.
Ежедневный прием трех стаканов грейпфрутового сока приводил к повышению плазменных уровней сертралина почти на 100% в перекрестном исследовании у 8 здоровых японской национальности. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока при применении сертралина (см. раздел «Особенности применения»).
Исходя из результатов исследования взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключить возможность значительно большего повышения экспозиции сертралина при одновременном применении с мощными ингибиторами фермента CYP 3A4, в частности, ингибиторами протеаз, кетоконазолом, итраконазолом, внеконазолом, вориконазолом, кларитромицином. Это также относится к умеренным ингибиторам CYP 3A4: апрепитанту, эритромицину, флуконазолу, верапамилу и дилтиазему. Следует избегать приема мощных ингибиторов CYP 3A4 во время терапии сертралином.
У лиц с медленным метаболизмом CYP 2C19 плазменные уровни сертралина повышаются примерно на 50% по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP 2C19. Нельзя исключить возможность взаимодействия с такими мощными ингибиторами CYP 2C19, как омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин.



Особенности применения.
У взрослых и детей, лечившихся антидепрессантами, наблюдались такие симптомы, как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены лекарственного средства, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы усиления суицидальности. Если будет принято решение о прекращении лечения препарат следует отменять постепенно так быстро, как только можно, но следует помнить о том, что резкое прекращение может сопровождаться синдромом отмены.
Перед началом лечения необходимо обследовать пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства. Для этого тщательно собирается психиатрический анамнез, включающий в себя семейный анамнез суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Залокс не предназначен для лечения биполярной депрессии.
Сексуальная дисфункция
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС)/ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗОС) могут вызвать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Поступали сообщения о длительной сексуальной дисфункции, при которой симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОС/ИЗОС.
Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
При применении СИОС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС. Риск развития возрастает при одновременном применении серотонинергических средств (включая триптаны и фентанил) со средствами, нарушающими метаболизм серотонина (включая ИМАО, например метиленовый синий), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина и опиатами. Серотониновый синдром может включать изменения психического состояния (например возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания АД, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушения координации) и/или нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния, подобны проявлениям злокачественного нейролептического синдрома. У пациентов следует проводить мониторинг на наличие признаков и симптомов СС или ЗНС (см. Противопоказания).
Переход из СИЗОС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.
Данные контролируемых исследований по изучению оптимального времени переключения с СИОС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин ограничены. Следует соблюдать осторожность при таких изменениях лечения, особенно при переходе из препаратов длительного действия, таких как флуоксетин.
Другие серотонинергические средства, такие как триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты.
Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию, в частности триптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-НТ-агонистов или растительных препаратов, содержащих зверобой  (Hypericum perforatum), следует проводить с осторожностью. В общем, такой комбинированной терапии следует избегать (возможно фармакодинамическое взаимодействие).
Удлинение интервала QTc/желудочковая тахикардия типа «пируэт»
При пострегистрационном применении сертралина сообщалось о случаях удлинения интервала QTc и желудочковой тахикардии типа «пируэт», в основном у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QTc/желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с факторами риска удлинения интервала QTc .
Усиление гипомании или мании.
Сообщалось об усилении симптомов мании/гипомании у небольшого процента пациентов, получавших зарегистрированные антидепрессанты и антиобсессивные препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. Необходим тщательный надзор врача. При обнаружении признаков маниакальной фазы применение следует прекратить.
Шизофрения.
На фоне приема препарата у больных с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.
Судороги.
При терапии сертралином могут возникать судороги. Сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией, а больные с контролируемой эпилепсией при применении сертралина нуждаются в тщательном наблюдении. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.
Суициды/суицидальные мысли/суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения.
Больные с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, нанесению повреждений и попыток суицида (суицидальных действий и проявлений). Этот риск существует непосредственно до достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение состояния может происходить в течение первых нескольких недель или большего периода, пациентам следует под тщательным наблюдением до наступления улучшения. В целом клинический опыт показывает, что на ранних этапах выздоровления риск суицида увеличивается.
Другие психические расстройства при лечении сертралином могут быть связаны с риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут быть сопутствующими большому депрессивному расстройству. Таким образом, аналогичные меры предосторожности, касающиеся лечения больных с большим депрессивным расстройством, необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Пациенты с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациенты, у которых еще до начала терапии в значительной степени проявляется суицидальное мышление, имеют больший риск развития суицидальных мыслей и попыток во время лечения, в связи с чем им следует находиться под наблюдением на фоне приема. препарата.
На фоне применения этого лекарственного средства показано тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития суицидальности, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними наблюдают) следует предупредить о необходимости отслеживать какие-либо проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью.
Применение детей.
Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. В ходе клинических исследований с участием детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще наблюдались суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев).
Если исходя из клинической потребности, решение все же принимается в пользу назначения этого препарата, необходим тщательный мониторинг выявления признаков суицидальных симптомов. Недостает данных долгосрочной оценки безопасности применения этого препарата детям относительно влияния на их рост, созревание, а также когнитивное и поведенческое развитие. При длительной терапии пациентов младенческого возраста врачам следует осуществлять мониторинг на предмет отклонения от норм со стороны ответственных за развитие систем организма.
Аномальные кровотечения/кровоизлияния.
При применении СИОЗС сообщалось о случаях патологических кожных геморрагических явлений, таких как экхимозы и пурпура, и других геморрагических явлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, в том числе кровотечения с летальным исходом. Рекомендується з обережністю застосовувати СІЗЗС, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, які впливають на тромбоцитарну функцію (з антикоагулянтами, атиповими антипсихотичними засобами і фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними препаратами), а також за наявності геморагічних порушень в анамнезі пацієнта ( см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.» Гипонатриемия.В
результате
терапии СИЗОС или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗЗНС), включая сертралин, может развиться гипонатриемия.Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома. Сообщалось об уровне натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль / л. Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития гипонатриемии при применении СИОС и ИЗНС. см. См. раздел «Применение пациентам пожилого возраста»).
Если у пациента развилась симптомная гиповолемия, то следует рассмотреть целесообразность прекращения терапии сертралином и провести соответствующее медицинское вмешательство.
К симптомам гипонатриемии относятся головные боли, усложнение концентрации, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. В случае более тяжелых и/или острых эпизодов гипонатриемии возможны галлюцинации, синкопе, судороги, кома, остановка дыхания и летальное последствие.
Симптомы отмены наблюдаются при прекращении терапии сертралином.
Симптомы отмены являются частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно при внезапной отмене (см. раздел «Побочные реакции») .
Риск развития синдрома отмены зависит от нескольких факторов: длительности терапии, дозировки и скорости снижения дозы. Чаще всего сообщалось о таких реакциях, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головные боли. В общем, эти симптомы были легкой или умеренной степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникали в первые несколько дней после прекращения терапии, очень редко такие симптомы отмечались у пациентов, случайно пропустивших прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят сами по себе в течение 2 недель, хотя иногда они могут длиться дольше (2-3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенно снижать дозу препарата при прекращении терапии - в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. способ применения и дозы).
Акатизия/ психомоторное беспокойство.
Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или неуемным беспокойством и потребностью двигаться, что часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Риск возникновения таких осложнений наибольший в течение первых двух недель терапии. Для пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может оказаться вредным.
Применение при печеночной недостаточности.
Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличение AUC и Cmax примерно в три раза по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени. Значительных отличий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между двумя группами участников исследования не выявлено. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина пациентам с патологией печени. В случае назначения сертралина пациентам с нарушениями функции печени необходимо учитывать целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Не следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. способ применения и дозы).
Применение при почечной недостаточности.
Сертралин интенсивно метаболизируется, выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек от легкой до средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) или от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.
Применение пациентам пожилого возраста.
В исследованиях характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста были подобными наблюдавшимся у молодых пациентов.
Однако применение СИОС и ИЗОС, включая сертралин, было связано со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых наблюдается больший риск развития этого побочного явления (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).
Сахарный диабет.
Сообщалось о новых случаях развития сахарного диабета у пациентов, получавших терапию СИОЗС, включая сертралин, о потере гликемического контроля, включая как гипергликемию, так и гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и так далее. Поэтому проводился мониторинг состояния пациентов на предмет изменения уровня глюкозы. Пациенты, страдающие сахарным диабетом, должны тщательно контролировать уровень глюкозы, поскольку может потребоваться корректировка дозы инсулина и/или другого перорального гипогликемического лекарственного средства.
Электрошоковая терапия.
Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения электрошоковой терапии и сертралина, не проводились.
Грейпфрутовый сок
Одновременное применение сертралина с грепфрутовым соком не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Скрининговый анализ мочи
Получены сообщения о ложноположительных иммунологических скрининговых тестах мочи на определение содержания бензодиазепинов у пациентов, принимавших сертралин. Ложноположительные результаты обусловлены низкой специфичностью указанного лабораторного теста и могут наблюдаться в течение нескольких суток после прекращения лечения сертралином.
Дифференцировать сертралин от бензодиазепинов в моче можно путем проведения уточняющих тестов: газовой хроматографии/масс-спектрометрии.
Закрытоугольная глаукома.
Препараты класса СИОС, в том числе сертралин, могут влиять на размер зрачка с развитием мидриаза. Такой эффект может приводить к сужению угла зрения с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Сертралин следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой и глаукомой в анамнезе.
Вспомогательные вещества.
Залокс содержит в своем составе лактозу. Итак, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Залокс содержит в своем составе краситель желтый запах FCF, который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Нет опыта применения лекарственного средства этой категории пациентов, поэтому применение сертралина в период беременности не рекомендуется кроме случаев, когда клиническое состояние женщины таково, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять соответствующие средства контрацепции.
Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин), симптомы, подобные реакциям отмены. Этот симптом также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС.
Следует наблюдать за новорожденными, если мать продолжает применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервной , раздражительность, вялость/апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение 24 часов).
Согласно данным исследований, применение СИЗОС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, повышает риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных.
Кормление грудью.
Опубликованные данные по уровням сертралина в грудном молоке свидетельствуют, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В сыворотке крови младенцев выявляли незначительные концентрации препарата или недоступные для определения концентрации препарата, за исключением одного случая, когда концентрация препарата в сыворотке крови младенца составляла примерно 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье). этого младенца). На сегодняшний день не сообщалось о побочном действии препарата на здоровье детей, кормленных грудью женщины, применявших сертралин, но такой риск нельзя исключать.
Применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск. Данные, полученные в ходе исследований на животных, не выявили влияния сертралина на параметры фертильности
.
Отчеты исследований применения некоторых СИЗОС людям свидетельствуют, что влияние на качество спермы является обратимым. По состоянию на сегодняшний день не было выявлено влияния на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку средство может нарушать психические или физические реакции, что влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы.
Залокс применяют перорально 1 раз в сутки (утром или вечером). Капсулы можно принимать независимо от еды.
Начало лечения.
Депрессия и ОКР : начальная доза 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза 25 мг/сут, через 1 неделю дозу повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что режим дозировки снижает частоту развития побочных эффектов, характерных для панических расстройств, на начальном этапе лечения.
Титрование дозы.
Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР.
У пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышенных дозах. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками по меньшей мере одну неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, ввиду периода полувыведения сертралина, составляющего 24 часа.
Первые проявления терапевтического эффекта могут отмечаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется более длительный период времени, особенно у больных с ОКР.
Поддерживающая доза.
В течение длительной терапии следует удерживать дозу на самом низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.
Депрессия.
Длительную терапию можно также применять для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендованная доза для профилактики рецидива ВИЭ такая же, как доза, применяемая в течение лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует применять терапию в течение достаточного времени, по меньшей мере, в течение 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.
Панические расстройства и ОКР.
При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку не была продемонстрирована эффективность препарата в предотвращении рецидивов этих расстройств.
Применение детей.
Дети с обсессивно-компульсивным расстройством.
Дети 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 6-12 лет: начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 1 нед дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки.
При необходимости в случае отсутствия желаемого эффекта на фоне приема препарата в дозе 50 мг/сут возможно ее дальнейшее повышение с увеличением дозы до 50 мг/сут за 1 раз в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет до 200 мг/сут.
Однако при повышении дозы свыше 50 мг в педиатрии следует учитывать в целом низшую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Не следует изменять дозу чаще 1 раза в неделю.
Эффективность препарата для детей с большим депрессивным расстройством продемонстрирована не была. Данные по применению препарата детям до 6 лет отсутствуют (см. «Особенности применения»).
Применение пациентам пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, поскольку у этих пациентов повышен риск развития гипонатриемии (см. «Особенности применения»).
Применение при печеночной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или частоту приема препарата.
Не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата у таких больных отсутствуют (см. «Особенности применения»).
Применение при почечной недостаточности.
При нарушениях функции почек корректировать дозы препарата не нужно (см. Особенности применения).
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении терапии сертралином.
Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином, чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены, дозу следует постепенно уменьшать по меньшей мере в течение 1-2 недель (см. Особенности применения и Побочные реакции). Если после уменьшения дозы препарата или прекращения его применения появляются непереносимые симптомы, можно рассмотреть восстановление применения препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но постепенно.
*Для обеспечения данной дозировки следует применять сертралин в другой лекарственной форме.
Дети.
Препарат не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивными расстройствами в возрасте от 6 лет (см. способ применения и дозы).

Передозировка.
Токсичность.
Сертралин имеет диапазон безопасности, зависящий от популяции пациентов и/или сопутствующего применения лекарственных средств. Сообщалось о летальных случаях при передозировке сертралином как при отдельном применении, так и в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. В этой связи каждый случай передозировки требует интенсивной терапии. Сообщалось о случаях передозировки при приеме сертралина в качестве монотерапии в дозах 13,5 г.
Симптомы.
Симптомы передозировки включают побочные эффекты опосредованные серотонином, в частности: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение, реже сообщалось о случаях комы.
После передозировки сертралина сообщалось о удлинении интервала QTc/желудочковой тахикардии типа «пируэт», поэтому во всех случаях передозировку сертралина рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.
Лечение.
Специфических антидотов для сертралина не существует. Следует обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции, если это необходимо. При терапии передозировки следует иметь в виду, что прием активированного угля, применяемого вместе с слабительным средством, может быть таким же эффективным или более эффективным при промывании желудка. Вызвать рвоту не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности (например, ЭКГ) и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Из-за значительного объема распределения сертралина форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменяющаяся гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.

Побочные реакции.
Чаще наблюдается такой побочный эффект, как тошнота.
При лечении социального тревожного расстройства у мужчин отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции). Эти побочные эффекты дозозависимы, и они часто исчезают сами по себе при продолжении терапии.
Ниже приведены объединенные данные о побочных реакциях, которые наблюдались в ходе проведения исследований с участием больных с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами. Некоторые из них могут уменьшаться по интенсивности и частоте при длительном лечении и не приводят к прекращению терапии.
Инфекции и инвазии : фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.
Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы) . Новообразование (сообщалось об одном случае новообразования у одного пациента, получавшего сертралин, по сравнению с отсутствием таких случаев в группе пациентов, получавших плацебо).
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, аллергическая реакция, аллергия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Метаболические и алиментарные нарушения: снижение аппетита, усиление аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия. Также сообщалось о сахарном диабете и гипергликемии.
Психические нарушения : бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные ужасы, ощущение тревоги, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфорическое настроение, апатия, патологическое мышление, конверсионное расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, агрессия / поведение [лишь у пациентов с ОКР во время терапии сертралином или вскоре после прекращения терапии (см. «Особенности применения»)], сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронирия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, самопроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень, кома , хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные расстройства (включая экстрапирамидальные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертонус, дистония, спазмы челюсти или нарушение походки), синкопе.
Также были зарегистрированы симптомы серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях связанных с сопутствующим приемом серотонинергических средств, а именно: возбуждение, спутанность сознания, усиление потоотделения, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия возбуждение (см. «Особенности применения»), спазм церебральных сосудов (в том числе синдром мимолетной церебральной вазоконстрикции и синдром Колла - Флеминга).
Со стороны органов зрения:нарушение зрения, глаукома, расстройства слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, расстройства зрения, зрачки разного размера. Неизвестная частота: макулопатия.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боли в ухе.
Кардиальные нарушения: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности, удлинение интервала QTc, желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, периферическая ишемия, патологические геморрагические явления (такие как носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия).
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: зевота, бронхоспазм, диспноэ, носовое кровотечение, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дистония, икота, интерстициальное заболевание легких.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, молота, гематохезия, язвы на языке, стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой рта, панкреатит. Неизвестная частота: микроскопический колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, что редко может привести к летальному исходу; фульминантный гепатит; некротический гепатит; холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гипергидроз, периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница, дерматит, буллезный дерматит, везикулезная сыпь, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, редкие побочных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, кожные реакции, зуд.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миальгия, остеоартрит, мышечная слабость, боли в спине, подергивание мышц, поражение костей, артралгия, мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакирия, нарушение мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение эякуляции, половая дисфункция, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция у женщин, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделение из половых органов, приапизм, галакторея, гинекома.
Травмы.В эпидемиологических исследованиях выявлено, что при лечении некоторыми антидепрессантами, включая выборочные ингибиторы обратного захвата серотонина/норадреналина, возрастает риск переломов костей. Особенно на это следует обращать внимание в начале лечения, хотя повышенный риск сохраняется и на более поздних сроках применения указанных лекарственных средств. Такой риск следует учитывать при применении сертралина. Пожилых больных, а также больных с факторами риска переломов костей следует предупреждать об опасности, поскольку в начале применения препарата, а также сразу после отмены препарата возможны такие явления, как головокружение и ортостатическая гипотензия, и из-за возможного падения больного вероятность переломов возрастает. Предварительные данные обсервационных наблюдений свидетельствуют о том, что существует связь между приемом указанных препаратов и снижением плотности минерального вещества костей у мужчин и пожилых женщин. Поэтому такой эффект нельзя исключать, в частности, при лечении сертралином.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, фиброз, снижение переносимости препарата, нарушение походки, неопределенные явления, периферический отек.
Исследование.
Снижение массы тела, увеличение массы тела, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, нарушение качества спермы, отклонение от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.
Хирургические вмешательства и процедуры: процедура вазодилатации.
Синдром отмены наблюдается при прекращении терапии сертралином.
Прекращение терапии сертралином (особенно резкое) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще всего сообщалось о таких побочных явлениях, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головные боли. Как правило, эти побочные явления были легкой или умеренной степени и проходили сами по себе; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или продолжительными. В этой связи в случаях, когда больше нет необходимости в терапии сертралином, рекомендуется постепенное отменение препарата путем поэтапного снижения дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Применение пациентам пожилого возраста.
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗОНС), включая сертралин, ассоциировалось с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, имеющих повышенный риск. .
Применение детей.
У детей, получавших сертралин, общий профиль побочных явлений был в целом похож на наблюдавшийся у взрослых пациентов.
В ходе контролируемых исследований были зарегистрированы следующие побочные реакции (количество пациентов, принимавших сертралин, составляло 281):
Очень часто (≥ 1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%) и тошнота (15%).
Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные ужасы, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм.
Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ, суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функций печени, повышение уровня простой герпес, отит наружного уха, боли в ухе, боли в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, подергивание мышц, необычные сновидения, апатия, альбуминурия, в молочных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, поражение кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, приливы.
Частота неизвестна: энурез.
Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств
В результате проведения эпидемиологических исследований, преимущественно проводившихся с участием пациентов в возрасте от 50 лет, был выявлен повышенный риск возникновения переломов костей у пациентов, получавших СИОС и трициклические антидепрессанты. Механизм, что приводит к повышению этого риска, неизвестен.

Срок годности  5 лет.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 250 капсул во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Фармасайнс Инк. / Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.
6111 Royalmount Avenue, 100, Монреаль, Quebec H4P 2T4, Канада.

Отзывы клиентов

Нет отзывов

Написать отзыв

Оценка

Увага! Поштові послуги та умови доставки обговорються з контакт-центром.

Ціна та наявність товару буде підтверджена контакт-центром. Дякуємо за розуміння