Аскорбиновая кислота-Дарница раствор для инъекций 10% ампула 2 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Аскорбиновая кислота-Дарница

( Ascorbic acid - Darnitsa )

Состав:

действующее вещество : ascorbic acid;

1 мл раствора содержит аскорбиновую кислоту 100 мг;

другие составляющие: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота (витамин С). Код ATX A11G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота (витамин С) - водорастворимый витамин, способствующий оптимальному течению тканевого обмена. Активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, образуя с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Участвует в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровотечение из десен, слизистых. Участвует в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме и ткани надпочечников в частности значительно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемическое действие за счет воздействия на обмен железа. Восстанавливает трехвалентное железо до двухвалентного, транспортируемого с током крови.

Фармакокинетика.

Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани. Накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности, в ткани надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

Клинические свойства.

Показания.

Гиповитаминоз С; цинга; кровотечения (маточные, легочные, носовые, печеночные); геморрагические диатезы; кровотечения как синдром лучевой болезни; всевозможные интоксикации и инфекционные заболевания; нефропатия беременных; аддисонный кризис; передозировка антикоагулянтов; переломы костей и вялогранулирующие раны; разнообразные дистрофии; повышенное мозговое напряжение и тяжелый физический труд.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства; сахарный диабет; повышенное свертываемость крови; склонность к тромбозам; тромбофлебит; мочекаменная болезнь (в т. ч. гипероксалурия); почечная недостаточность; прогрессирующие злокачественные заболевания; гемохроматоз; талассемия; полицитемия; лейкемия; сидеробластная анемия; серповидноклеточная анемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

С бензилпенициллином, тетрациклином, салицилатами - повышение концентрации препаратов в крови;

с этинилэстрадиолом (аскорбиновая кислота - в дозе 1 г/сут) - повышение концентрации этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов) в крови;

с пероральными контрацептивами - снижение концентрации препаратов в крови;

с тетрациклином и ацетилсалициловой кислотой - усиление выведения аскорбиновой кислоты с мочой;

высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и одновременно применяемых трициклических антидепрессантов;

с дефероксамином - повышение выведения железа;

с гепарином, косвенными антикоагулянтами, антипсихотическими средствами, производными фенотиазина - снижение эффективности препаратов;

с изопреналином - уменьшение хронотропного действия препарата;

с сульфаниламидами короткого действия - увеличение развития кристаллурии;

с лекарственными средствами, имеющими кислую реакцию - замедление выведения препаратов почками;

с лекарственными средствами, имеющими щелочную реакцию, мексилетином, амфетамином, трициклическими антидепрессантами - ускорение выведения препаратов почками;

с ацетилсалициловой кислотой - повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и снижение выведения ацетилсалициловой кислоты;

с барбитуратами, примидоном - повышение выведения аскорбиновой кислоты с мочой;

с лекарственными средствами хинолинового ряда, кальция хлоридом, салицилатами, глюкокортикостероидами - при длительном применении истощения запасов аскорбиновой кислоты;

с этанолом - повышение общего клиренса этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме;

с дисульфирамом - при длительном применении или применении в высоких дозах возможно нарушение взаимодействия дисульфирам-этанол.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристаллурии).

Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норепинефрина, гистамина.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения.

Особенности применения.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов, в частности ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале, а также занижение результатов при исследованиях концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно ингибирование функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию поджелудочной железы.

Терапию в больших дозах нельзя проводить больным со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5 - 2 л в день).

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует использовать аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы лекарственного средства.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усилить течение заболевания. Пациентам, проходящим курс химиотерапии, лекарственное средство следует назначать не ранее чем через 1-3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II - III триместрах беременности - около 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции «отмены». Поэтому в период беременности не следует назначать лекарственное средство в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточно для профилактики дефицита у младенца. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз лекарственного средства следует прервать кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет на рекомендованные дозы.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство назначают внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйно вводить в течение 1 - 3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу лекарственного средства растворяют в 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия и вводят путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капель в минуту.

Внутримышечно вводят глубоко в мышцу.

Дозы устанавливают индивидуально с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет.

Лекарственное средство назначают в дозе 50 - 150 мг (0,5 - 1,5 мл 10% раствора) в сутки. Максимальная разовая доза - 200 мг (2 мл 10% раствора), суточная - 1 г (10 мл 10% раствора). При острых отравлениях максимальная доза составляет 500 мг (50 мл 10% раствора) в сутки.

Детям младше 12 лет.

Лекарственное средство назначают внутривенно в суточной дозе 5-7 мг/кг массы тела в виде 5% раствора (0,5-2 мл) . Обычно для детей суточные дозы составляют: в возрасте до 6 месяцев - 30 мг, 6 - 12 месяцев - 35 мг, 1 - 3 года - 40 мг, 4 - 10 лет - 45 мг, 11 - 12 лет - 50 мг.

Максимальная суточная доза - 100 мг.

Особые группы больных.

Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг.

Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (находящиеся на диализе больные) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50 - 100 мг.

Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг.

Дети .

Лекарственное средство применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Острое отравление аскорбиновой кислотой не описано. Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызвать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также привести к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг/сут оказывают диуретический эффект. При в/в введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности. При однократном применении чрезмерных доз лекарственного средства возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных сыпей, повышенной возбудимости.

Лечение: прекращение применения лекарственного средства, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: гипероксалатурия, при длительном применении в высоких дозах - повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование почечных камней из оксалата кальция.

Со стороны обмена веществ, метаболизма : гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, при длительном применении в высоких дозах - нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей, при длительном применении в высоких дозах  - дистрофия миокарда, повышение АД, развитие микроангиопатий.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах - тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных тел может.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, гиперемию кожи, зуд, крапивницу, анафилактический шок.

Общие расстройства и реакции в месте введения: гипертермический синдром, при в/в введении возможно ощущение жара, изменения в месте введения.

При внутривенном введении в высоких дозах - угроза прерывания беременности.

Срок годности. 2 года.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, поэтому она может изменять химический состав других лекарственных средств. Рассматривая возможность совместного использования с другими лекарственными средствами, необходимо убедиться в их совместимости.

Упаковка.

по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13