Винпоцетин-Астрафарм таблетки по 5 мг №30

Состав
действующее вещество: vinpocetine;
1 таблетка содержит винпоцетин 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; стеарат магния.

Лекарственная форма
Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской.

Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.
Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятное влияние на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов онпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения афинитета O2 до эритроцитов.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Фармакокинетика.

Всасывание. Он поцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно выявить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в мозге не превышала концентрации в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2%; 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83%; 1,29 часов. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60%:40%. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось у желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется у 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме-час АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделилось в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку онпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы, поскольку он поцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Показания
Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к винпоцетину или к компонентам препарата. Тяжелое течение ишемической болезни сердца, сердечные аритмии. Период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надежный метод контрацепции. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение Винпоцетина-Астрафарм с блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними. В отдельных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении a-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также в случае аритмий и синдрома удлиненного интервала QT препарат можно применять после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.

Удлинение интервала QT

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

Вспомогательное вещество
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.
В Тератогенном действии не выявлено.

Мутагенность. Онпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Онпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности, кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Исследование репродуктивности. Согласно результатам исследований, онпоцетин не влиял на фертильность животных мужского и женского пола. Пероральное введение винпоцетина животным во время беременности вызывало токсичность для развития, включая пороки развития при клинически значимых экспозициях в расчете на мг/м2 поверхности тела. Кроме того, у животных при применении высоких доз зафиксирована эмбриофетальная летальность.

Беременность. ВинпоЦетин проникает через плаценту, но в плаценте и крови плода выявляется в более низких концентрациях, чем в крови матери. В ходе исследований на животных зафиксирована репродуктивная токсичность, в том числе пороки развития. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Кормление грудью. Он поцетин экскретируется в грудное молоко. В ходе исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с грудным молоком в течение 1 ч, составляет 0,25% от применяемой дозы препарата. Поскольку онпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили, но следует учитывать вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы Таблетки применяют внутрь после еды. Доза для взрослых составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг).
Длительность лечения определяет врач индивидуально

Нарушение функции почек или печени При заболеваниях печени и/или почек особого подбора дозы не требуется.

Дети.
Применение препарата Винпоцетин-Астрафарм противопоказано детям.

Передозировка Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные эффекты
Винпоцетина-Астрафарм является безопасным препаратом, подтвержденным исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «Часто возникающие > 1/100» согласно определению MedDRA, то есть побочных эффектов с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты «Часто возникают».

Нежелательные реакции указаны ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Класс системы органов

Нечасто возникают
(≥1/1000 - <1/100)
Редко возникают
(≥1/10000 - <1/1000)
Очень редко возникают
(<1/10000)
Со стороны крови и лимфатической системы
Лейкопения Тромбоцитопения
Анемия
Агглютинация эритроцитов
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность
Со стороны метаболизма и питания
Гиперхолестеринемия
Снижение аппетита Анорексия
Сахарный диабет
Психические расстройства
Бессонница
Нарушение сна
Беспокойство
Ажитация
Эйфория
Депрессия

Со стороны нервной системы
Головная боль
Головокружение
Дисгевзия
Ступор
Гемипарез
Сонливость
Амнезия
Тремор
Судороги

Со стороны органов зрения
Отек соска зрительного нерва
Гиперемия конъюнктивы
Со стороны органов слуха и лабиринта
Вертиго
Гиперекузия
Гипоакузия
Шум в ушах

Со стороны сердца
Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия
Брадикардия
Тахикардия
Экстрасистолия
Ощущение сердцебиения
Аритмия
Фибрилляция предсердий
Со стороны сосудистой системы
Артериальная гипотензия
Артериальная гипертензия
Приливы
Тромбофлебит
Колебания артериального давления

Со стороны пищеварительного тракта
Дискомфорт в животе
Сухость во рту
Тоска
Боль в эпигастрии
Запор
Диарея
Диспепсия
Рвота
Дисфагия
Стоматит
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Эритема
Гипергидроз
Зуд
Кропивянка
Сыпь
Дерматит

Общие нарушения
Астения
Слабость
Ощущение жара
Дискомфорт в грудной клетке
Гипотермия

Результаты лабораторных и инструментальных исследований
Снижение АД
Повышение АД
Повышение уровня триглицеридов в крови Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Увеличение/уменьшение количества эозинофилов Изменение активности печеночных ферментов
Увеличение/уменьшение числа лейкоцитов Уменьшение количества эритроцитов Уменьшение протромбинового времени
Увеличение массы тела

Срок годности
5 лет.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте 

Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 3 или по 5 блистеров в коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ООО «АСТРАФАРМ».

Адрес
Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6