Вератард капсулы по 180 мг, 30 шт.

Склад

діюча  речовина: верапамілу гідрохлорид;

1 капсула містить верапамілу гідрохлориду 180 мг у вигляді пелет з пролонгованим вивільненням;

допоміжні речовини у складі пелет: цукор сферичний, шелак, повідон, тальк;

капсула тверда желатинова № 1: жовтий захід (Е 110), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), желатин.

Лікарська форма

Капсули пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою жовтого кольору і прозорим безбарвним корпусом, які містять пелети білого з жовтим або білого з кремовим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Код АТХ C08D A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Верапаміл належить до похідних фенілалкіламінів. Селективний блокатор кальцієвих каналів. Препарат чинить антигіпертензивні, антиангінальні, антиішемічні та антиаритмічні властивості. Механізм фармакологічної дії препарату полягає у блокаді Са2+-каналів і пригніченні трансмембранного переміщення іонів Са2+ переважно у клітинах гладких м’язів судин і міокарда. При ішемії міокарда верапаміл усуває диспропорцію між потребою і постачанням серця киснем, знижує скоротливість міокарда, чинить вазодилатуючу дію. Зменшення тонусу периферичних артерій сприяє зниженню загального периферичного опору судин і артеріального тиску. Верапаміл пригнічує синоатріальну і АV-провідність, чинить антиаритмічну дію. Нормальний рівень частоти серцевих скорочень не змінюється або незначно знижується.

Фармакокінетика.

При прийомі верапамілу в лікарських формах з повільним вивільненням під час їди збільшується час досягнення максимальної концентрації початкового препарату та його метаболіту норверапамілу в плазмі крові, однак біодоступність не змінюється. При пероральному застосуванні препарату діюча речовина верапаміл поступово вивільняється з капсульної маси, за рахунок чого підтримується постійна концентрація його у крові. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 5-7 годин. Вивільнення препарату відбувається практично лінійно протягом 8-12 годин. Метаболізується при першому проходженні через печінку з утворенням кількох метаболітів. Основним метаболітом є норверапаміл, який має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

Внаслідок ефекту першого проходження через печінку біодоступність препарату при одноразовому прийомі становить 30 %, а період напіввиведення – приблизно 7 годин. При багаторазовому прийомі період напіввиведення становить у середньому 12 годин, що пов’язано з насиченням ферментних систем печінки та збільшенням концентрації верапамілу в плазмі крові. Екскретується в основному із сечею (70 %) у вигляді метаболітів, частково – з калом.

Показання

• Артеріальна гіпертензія.
• Ішемічна хвороба серця, включаючи стабільну стенокардію напруження, нестабільну стенокардію (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою), вазоспастичну стенокардію (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметала), постінфарктну стенокардію у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані b-адреноблокатори.
• Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; тріпотіння/мерехтіння передсердь зі швидкою атріовентрикулярною провідністю (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW)).

Протипоказання

• Гіперчутливість до верапамілу або до будь-яких інших компонентів препарату.
• Кардіогенний шок.
• Атріовентрикулярна блокада II або III ступеня (крім пацієнтів з функціонуючим штучним водієм ритму).
• Синдром слабкості синусового вузла (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму).
• Серцева недостатність зі зниженням фракції викиду менше 35 % та/або тиском у легеневій артерії вище 20 мм рт. ст. (якщо тільки вторинна надшлуночкова тахікардія не піддається впливу терапії верапамілом).
• Фібриляція/тріпотіння передсердь при наявності додаткових провідних шляхів (WPW-синдром та LGL-синдром). У таких пацієнтів при застосуванні верапамілу гідрохлориду є ризик розвитку шлуночкової тахіаритмії, включаючи шлуночкову фібриляцію.
• Одночасне застосовування блокаторів b-адренорецепторів для внутрішньовенного введення (за винятком інтенсивної терапії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження метаболізму верапамілу гідрохлориду in vitro показали, що він метаболізується цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 та CYP2С18. Верапаміл є інгібітором ферментів CYP3A4 та Р-глікопротеїнів (Р-gp). Повідомлялося про клінічно важливі взаємодії з інгібіторами CYP3A4, що супроводжувалися підвищенням рівня верапамілу у плазмі крові, тоді як індуктори CYP3A4 спричиняли зниження плазмових рівнів верапамілу гідрохлориду, тому необхідно проводити моніторинг щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Потенційні взаємодії, пов’язані з ферментною системою CYP450

Празозин: підвищення Сmax празозину (~ 40 %) без впливу на період напіввиведення. Адитивний гіпотензивний ефект.

Теразозин: підвищення AUC (~ 24 %) та Сmax (~ 25 %) теразозину. Адитивний гіпотензивний ефект.

Хінідин: зменшення кліренсу хінідину (~ 35 %) при пероральному прийомі. Можливий розвиток артеріальної гіпотензії, а у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією – набряк легенів.

Флекаїнідин: мінімальний вплив на кліренс флекаїнідину у плазмі крові (