Уропрес капли назальные 0,1 мг/мл флакон 2,5 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

УРОПРЕСС®

(UROPRES)

Состав:

действующее вещество: desmopressin;

1 мл раствора содержит десмопрессин ацетат в перечислении на десмопрессин 100% вещество 0,1 мг;

другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, глицин, бетаина гидрохлорид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли назальные.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость. При взбалтывании образуется пласт пены, который исчезает через 30 минут.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты гормонов для системного применения, кроме половых гормонов и инсулинов. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Код АТХ Н01В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Десмопрессин - структурный аналог природного гормона L-аргинин-вазопрессина. Препарат повышает проницательность эпителия дистальных отделов извилистых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Уменьшает объем выделяемой мочи и одновременно увеличивает ее осмолярность и снижает осмолярность плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению никтурии. Антидиуретическое действие после интраназального введения 10-20 мкг десмопрессина длится 8-12 часов.

Фармакокинетика.

Биодоступность после интраназального введения составляет от 3% до 5%. Заметная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через 15-30 минут после применения, максимум концентрации достигается через 1 ч и зависит от введенной дозы. Объем распределения составляет 0,2-0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения после интраназального введения составляет в среднем 2-3 часа. Незначительное количество десмопрессина метаболизируется в печени.

Клинические свойства.

Показания.

Как антидиуретическое средство: лечение несахарного диабета центрального генеза; при посттравматической полиурии и полидипсии при наличии транзиторной недостаточности или отсутствии антидиуретического гормона после гипофизэктомии, операции в области гипофиза или черепномозговой травмы.

В качестве диагностического средства: для экспресс-теста для определения концентрационной способности почек; для дифференциальной диагностики несахарного диабета

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата;

- первичная или психогенная полидипсия, полидипсия у больных алкоголизмом;

- тяжелые формы болезни Виллебранда (тип IIб); снижение активности фактора VIII до 5% и наличие антител к фактору VIII;

- сердечная недостаточность или другие состояния, требующие назначения диуретиков;

- умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин);

- гипонатриемия;

- синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Препараты, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, некоторые антидиабетические препараты класса сульфонилмочевины (в частности, емии.

НПВП могут вызвать задержку жидкости или гипонатриемию.

При одновременном применении с окситоцином следует учитывать увеличение антидиуретического эффекта и снижение перфузии матки.

Клофибрат и индометацин могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, глибенкламида и соли лития могут уменьшить его.

Если все вышеуказанные препараты применять одновременно, следует мониторировать АД, уровень натрия в плазме и диурез.

Взаимодействие десмопрессина с препаратами, влияющими на метаболизм в печени, маловероятно, поскольку исследования микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro не выявили значительного метаболизма десмопрессина. Однако официальные исследования взаимодействия in vivo не проводились.

Особенности применения.

Лечение следует начинать с самых низких доз, повышать дозу постепенно, с осторожностью. Уропресс, капли назальные можно назначать только тем пациентам, которым противопоказан пероральный прием десмопрессина в таблетированной форме.

Терапия десмопрессином без сопутствующего ограничения употребления жидкости может привести к задержке воды и гипонатриемии, которые сопровождаются такими симптомами как увеличение массы тела, головная боль, тошнота, рвота и отеки. В тяжелых случаях возможно развитие отека мозга, судорог и комы. Для предупреждения гипергидратации нужно поддерживать аква баланс.

При лечении несахарного диабета центрального генеза тяжелая гипонатриемия может быть связана с применением препарата.

Препарат следует применять с осторожностью: пациентам молодого и пожилого возраста; при состояниях, характеризующихся водным и/или электролитным дисбалансом; пациентам с риском повышения внутричерепного давления; пациентам с риском развития тромбозов.

Препарат следует применять с осторожностью больным муковисцидозом.

Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии дисфункции мочевого пузыря и обструкции выходного мочевого отверстия.

Перед лечением следует убедиться в наличии согласия пациента ограничивать употребление жидкости. Следует предупредить пациентов, родителей (если пациенты дети) и медицинский персонал о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе при занятии плаванием) и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, пока баланс жидкости не восстановится.

Риск гипонатриемических судорог может быть сведен к минимуму при поддержании рекомендованной стартовой дозы и исключении сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию вазопрессина.

Наличие задержки жидкости можно определить мониторингом массы тела пациента, концентрацией натрия в плазме крови или осмоляльностью.

Увеличение массы тела может быть связано с передозировкой препарата или чаще - из-за гипергидратации.

Лечение десмопрессином необходимо прервать при развитии острых интеркуррентных заболеваний, которые могут привести к нарушению баланса электролитов и жидкости, таких как: системные инфекции, гастроэнтерит, повышение температуры.

Меры предотвращения гипонатриемии, включая пристальное внимание к ограничению употребления жидкости и более частый мониторинг натрия сыворотки, должны быть приняты в случае сопутствующей терапии с препаратами, которые, как известно, вызывают синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, например, трициклические антидепрессанты. захват серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, препараты сульфонилмочевины, НПВС.

При проведении теста на концентрационную способность почек объем жидкости должен быть ограничен до 0,5 л особенно за 1 час до приема и в течение 8 часов после применения препарата.

После проведения диагностического теста на несахарный диабет или теста на концентрационную способность почек следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить перегрузку жидкостью. Введение жидкости не должно быть принуждено, перорально или парентерально, и пациенты должны принимать только столько жидкости, сколько необходимо, чтобы удовлетворить жажду.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать отек слизистой носа, особенно при длительном применении. Если подозрение на такую реакцию (при хронической заложенности носа), пациента следует перевести на назальную форму препарата без консерванта.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать бронхоспазм. Не следует применять Уропресс, капли назальные при изменениях слизистой носа: рубцы, отек или другие нарушения, что может привести к изменению всасывания препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Использование в период беременности: десмопрессин следует назначать с осторожностью беременным женщинам. Исследования репродуктивности, проведенные на крысах и кроликах с дозами более чем в 100 раз выше дозировки для человека, не выявили никаких признаков вредного действия десмопрессина на плод. Также были редкие сообщения о пороках развития у детей, рожденных от матерей, получавших лечение по поводу несахарного диабета в период беременности. Однако обзор имеющихся данных не предполагает увеличения частоты пороков развития у детей, подвергшихся влиянию десмопрессина на протяжении всей беременности.

Использование в период лактации: результаты анализа молока матерей, которые кормили грудным детям и принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствуют, что количество десмопрессина, которое может передаваться младенцу, значительно меньше необходимого для воздействия на диурез.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не имеет или оказывает очень незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять интраназально. Перед применением следует очистить нос.

В 1 капле содержится 5 мкг лекарственного вещества.

Несахарный диабет, посттравматическая полиурия и полидипсия центрального генеза.

Дозу подбирать индивидуально, однако оптимальной дозой для взрослых 10-20 мкг (2-4 капли) 1-2 раза в сутки. Для детей от 1 года доза составляет 10 мкг (2 капли) 1-2 раза в сутки. В случае появления симптомов задержки жидкости и гипонатриемии лечение необходимо остановить и дозу откорректировать.

Экспресс-тест для определения концентрационной способности почек и дифференциальной диагностики несахарного диабета.

Для оценки концентрационной способности почек использовать следующие дозировки: для взрослых - 40 мкг (8 капель), для детей до 1 года - 10 мкг (2 капли), для детей от 1 года - 20 мкг (4 капли).

Экспресс-тест использовать для дифференциального диагноза между несахарным диабетом и полиурическим синдромом другого генеза, а также для определения пониженной концентрационной способности почек, связанной с инфекцией мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Также данный тест применяется для ранней диагностики тубулоинтерстициального поражения, например, вызванного препаратами лития, анальгетиками, химиотерапевтическими препаратами и иммуносупрессорами.

Экспресс-тест лучше всего проводить в первой половине дня. В течение первых 12 ч после применения препарата употребление жидкости следует ограничить. Детям младше 5 лет и пациентам с заболеваниями сердца или артериальной гипертензией объем употребляемой жидкости следует уменьшить в 2 раза.

До начала проведения теста следует определить осмоляльность мочи. После введения десмопрессина взять 2 пробы мочи (желательно через 2 и 4 часа). Мочу, полученную в течение часа, следует собрать отдельно и вылить. В обеих пробах мочи определяется осмоляемость. Для определения концентрационной способности почек наиболее достигнутое значение осмоляльности сравнить со значением перед исследованием или с референтным значением, соответствующим возрасту пациента (для взрослых 800-1000 мОсм/кг). Низкие значения, отсутствие увеличения или небольшое увеличение осмоляемости мочи указывают на нарушение концентрационной способности почек. Если осмоляльность мочи значительно повышается, а объем мочи значительно уменьшается, это означает, что полиурия связана с несахарным диабетом центрального генеза.

Схема использования капель назальных во флаконе, укупоренном капельницей:

1. Снять защитный колпачок с флакона.

2. Повернуть флакон насадкой вниз и перед первым применением капель сделать несколько пробных нажатий на насос-дозатор.

3. Поместите конец насадки поочередно в каждый носовой ход и нажмите на насос-дозатор необходимое количество раз в соответствии с дозировкой.

4. После применения закрыть флакон колпачком.

Дети.

Применять детям под наблюдением взрослых для контроля дозы препарата.

Тест для определения концентрационной способности почек у детей до 1 года выполнять исключительно в условиях стационара и с последующим наблюдением.

Передозировка.

Передозировка десмопрессина может привести к гипонатриемии и судорогам. Симптомы передозировки могут возникать при применении слишком высокой дозы, чрезмерном употреблении жидкости в течение или сразу после применения десмопрессина, неадекватных условиях резорбции препарата при его интраназальном введении. Передозировка проявляется следующими симптомами: увеличение массы тела (задержка воды), головная боль, тошнота, незначительная артериальная гипертензия, тахикардия, «приливы», в тяжелых случаях - гипергидратация и судороги.

Передозировка может наблюдаться у детей раннего возраста из-за недостаточно тщательного подбора дозы.

Лечение : в случае передозировки следует снизить дозу препарата, увеличить интервал между отдельными приемами или отменить применение препарата. Наличие отека мозга требует немедленной госпитализации пациента в отделение реанимации. Судороги у детей также нуждаются в немедленном интенсивном лечении. При возникновении гипонатриемии лечение десмопрессином немедленно должно быть прекращено и потребление жидкости ограничивается, пока натрий сыворотки нормализуется. Специфического антидота не существует. Если показания для диуретической терапии, возможно применение салуретиков, таких как фуросемид.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, обезвоживание.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, сонливость, отек головного мозга, гипонатриемические судороги, судороги, спутанность сознания, снижение сознания, кома.

Со стороны психики : бессонница, аффективная лабильность, кошмарные сновидения, нервозность, агрессивность, эмоциональные расстройства у детей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, приливы; у пациентов с ишемической болезнью сердца возможно появление приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, сухость в горле, инфекция верхних дыхательных путей, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэнтерит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: повышение потоотделения, аллергические реакции, в т. ч. сыпь на коже, зуд, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы.

Общие нарушения : повышенная утомляемость, общее недомогание, периферический отек, боль в грудной клетке, озноб.

Лабораторные и инструментальные данные : повышение температуры тела, повышение массы тела.

Педиатрическая популяция: гипонатриемия является обратимым состоянием, у детей часто наблюдается в связи с изменениями в распорядке дня, влияющими на употребление воды и/или потоотделения.

Другие особые группы пациентов: у детей младшего возраста, пациентов пожилого возраста, у которых концентрация натрия в сыворотке крови находится на нижней границе нормы, может наблюдаться повышенный риск гипонатриемии.

Срок годности.

2 года. Срок годности после раскрытия флакона - 50 суток.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8 ºС.

Несовместимость. Не обнаружено.

Упаковка.

По 2,5 мл или 5 мл во флаконе, вложенном в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.