Ципронекс капли глазные/ушные 0,3% флакон-капельница 5 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЦИПРОНЕКС®

(CI PRONEX )

Состав :

действующее вещество: ciprofloxacin;

1 мл раствора содержит 3 мг ципрофлоксацина в виде гидрохлорида ципрофлоксацина моногидрата 3,5 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421); натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; динатрия эдетата; бензалкония хлорид, раствор; вода очищена.

Лекарственная форма. Капли глазные и ушные, раствор.

Основные физико-химические свойства: почти бесцветная светло-желтая или светло-зеленая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства по применению в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства. Код АТХ S03А А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Ципронекс содержит ципрофлоксацина гидрохлорид из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, что главным образом влияет на синтез ДНК бактерий, выражается путем угнетения ДНК-гиразы.

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Чувствительность к микроорганизмам

Офтальмологическое применение

Как при исследованиях in vitro , так и при клиническом применении при глазных инфекциях было доказано, что ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов приведенных ниже организмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (включая штаммы как чувствительные к метициллину, так и резистентные к метициллину);

Staphylococcus epidermidis;

Staphylococcus spp. , другие коагулазонегативные виды Staphylococcus spp. , включая S. haemolyticus и S. h ominis;

Corynebacterium spp.;

Streptococcus pneumoniaе;

Streptococcus группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp.;

Haemophilus influenzae;

Pseudomonas aeruginosa;

Moraxella spp. (включая M. catarrhalis ) .

Применение в отологии

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки. Как показано в таблице 1, ципрофлоксацин демонстрирует широкий спектр действия in vivo (МПК90S ≤ 2 мкг/мл) в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым внешним отитом.

Таблица 1

Ципрофлоксацин также активен против патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с использованием тимпаностомических трубок.

Таблица 2

Пограничные значения диаметров зон ингибирования роста микроорганизмов

Офтальмологическое применение

Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов нижеупомянутых микроорганизмов, однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность применения ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не установлены.

Нижеследующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных пограничных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон ингибирования роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективностью не установлена. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные угнетающие концентрации (МПК) 1 мкг/мл или менее (системные граничные значения диаметров зон чувствительности по подавлению роста микроорганизмов) против большинства (90%) штаммов нижеследующих глазных патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

виды Bacillus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter calcoaceticus;

Enterobacter aerogenes;

Escherichia coli;

Haemophilus parainfluenzae ;

Klebsiella pneumoniae;

Neisseria gonorrhoeae;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Serratia marcescens.

Другие

Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens являются чувствительными микроорганизмами.

Нечувствительные

Некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia являются резистентными к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis .

Другая информация

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает МПК больше, чем на коэффициент 2.

Применение в отологии

Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов, однако клиническая значимость этих данных при ушных инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность применения ципрофлоксацина при лечении острого внешнего отита, вызванного этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливались.

Нижеследующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением граничных системных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон ингибирования роста микроорганизмов in vitro и эффективностью при применении в ухо не установлена. Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro МПК 1 мкг/мл или менее (системные граничные значения диаметров зон чувствительности по подавлению роста микроорганизмов) против большинства (90%) штаммов нижеследующих патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

виды Bacillus;

виды Corynebacterium;

Enterococcus faecalis;

Staphylococcus aureus;

Staphylococcus epidermidis;

Staphylococcus caprae;

Staphylococcus capitis;

Staphylococcus haemolyticus;

Streptococcus pneumoniaе;

Streptococcu s группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Achromobacter xylosoxidans subsp. хylosoxidans;

Acinetobacter baumanii;

Acinetobacter junii;

Acinetobacter Iwoffi;

Acinetobacter radioresistans;

геновиды Acinetobacter 3;

Citrobacter freundii;

Citrobacter koseri;

Enterobacter aerogenes;

Enterobacter cloacae;

Escherichia coli;

Haemophilus influenzae;

Klebsiella oxytoca;

Klebsiella pneumoniae;

Moraxella catarrhalis;

Proteus mirabilis;

Pseudomonas stutzeri;

Serratia marcescens.

Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro против большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов, вызывающих отит среднего уха.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus;

Staphylococcus epidermidis;

Streptococcus pneumoniae.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы :

Escherichia coli;

Haemophilus influenzae;

Moraxella catarrhalis;

Pseudomonas aeruginosa.

Резистентность к ципрофлоксацину обычно развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность.

В результате исследований чувствительности бактерий выявлено, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, резистентны также к другим фторхинолонам. Частота выделения штаммов с резистентностью к ципрофлоксацину была низкой.

Благодаря особому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфонамиды, производные. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительны к ципрофлоксацину.

Фармакокинетика.

После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза, от десяти до нескольких сотен раз выше МПК90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.

Системная абсорбция ципрофлоксацина после местного применения в глаза низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме крови после 7-дневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (<1,25 нг/мл), до 4,7 нг/мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови, полученное после местного применения в глаз, было примерно в 450 раз меньше значения, наблюдаемого после перорального применения однократной дозы ципрофлоксацина, составлявшей 250 мг.

У детей с отореей с использованием тимпаностомической трубки или перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацина в ухо приводило к уровням концентрации ципрофлоксацина в плазме, не поддающихся количественному определению, при пределе обнаружения 5 нг/мл. У животных ципрофлоксацин распределялся в плазме и жидкости среднего уха после внутримышечной инъекции и всасывался во внутреннее ухо после местного применения в среднее ухо.

Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях тела, с уровнем содержания в тканях обычно выше уровня содержания в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л/кг. Связывание с белком сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки крови составляет 3-5 часов. После перорального применения однократной дозы от 250 до 750 мг у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50% дозы выделяется в мочу в виде неизмененного лекарственного вещества и 10-15% в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичных метаболита выделяются в мочу и кал. Почечный клиренс ципрофлоксацина обычно составляет 300-479 мл/мин. Приблизительно 20-40% дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 дней.

Клинические свойства.

Показания.

Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с применением дренажа через тимпаностомическую трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам, или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Поскольку ципрофлоксацин при местном офтальмологическом или отологическом применении имеет низкую системную концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения.

Только для офтальмологического применения.

Общие

· У пациентов, проходивших терапию хинолоном, наблюдались серьезные и иногда летальные (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, некоторые после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом. Лишь у нескольких пациентов отмечали реакции гиперчувствительности.

· Серьезные случаи острой гиперчувствительности к ципрофлоксацину могут потребовать немедленного лечения. При клинических показаниях следует провести кислородную терапию и восстановление проходимости дыхательных путей.

· следует прекратить применение ципрофлоксацина при первых признаках высыпаний на коже или любых других признаках реакции повышенной чувствительности.

· Как и при применении всех антибактериальных препаратов, длительное применение может привести к чрезмерному росту нечувствительных к антибиотикам бактериальных штаммов или грибов. При развитии суперинфекции следует провести соответствующую терапию.

· Воспаление и разрыв сухожилия возможны при системной терапии фторхинолонами, включая ципрофлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сопутствующими кортикостероидами. Таким образом, лечение с применением глазных/ушных капель Ципронекс следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.

глазные капли

· Клинический опыт применения препарата детям до 1 года, особенно новорожденным, достаточно ограничен.

· Не рекомендуется применение глазных капель Ципронекс новорожденным с бленореей новорожденных гонококкового и хламидийного происхождения, поскольку не оценивалось у пациентов данной категории. Новорожденные с бленореей новорожденных должны получать лечение, соответствующее их состоянию.

· При применении глазных капель Ципронекс следует принимать во внимание риск попадания препарата в носоглотку, что может вызвать возникновение и распространение бактериальной резистентности.

· У пациентов с язвой роговицы и частым применением глазных капель, содержащих ципрофлоксацин, наблюдались белые глазные преципитаты (остатки лекарственного средства), которые исчезали после окончания применения глазных капель. Возникновение преципитатов не исключает дальнейшего применения глазных капель, а также не оказывает негативного влияния на течение заболевания. Преципитаты отмечали от 24 часов до 7 дней после начала терапии. Полное исчезновение преципитатов происходит сходу либо в течение 13 дней после начала терапии.

· Глазные капли Ципронекс® содержат хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы.

· Не рекомендуется носить контактные линзы при лечении глазной инфекции.

Следовательно, пациентам следует порекомендовать не носить контактные линзы при лечении глазными каплями Ципронекс. Если пациентам разрешили носить контактные линзы, их следует снять перед применением глазных капель и подождать не менее 15 минут перед тем, как снова надеть.

Ушные капли

· Эффективность и безопасность применения препарата детям до 1 года не оценивались.

· Хотя очень ограничены данные о пациентах, не достигших возраста 1 года, которым лечили острый внешний отит, в этой популяции пациентов нет различий в самом течении заболевания, что препятствовало бы применению этого лекарственного средства. Исходя из очень ограниченных данных, врач, назначающий препарат детям до 1 года, должен взвешивать клинические преимущества применения от известных и, возможно, неизвестных рисков. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Ципронекс не изучались при наличии перфорированной барабанной перепонки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с известной перфорацией или подозрением на перфорацию, или в случае, когда существует риск перфорации барабанной перепонки.

· Если после применения лекарственного средства в течение недели признаки и симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется провести повторную оценку схемы лечения.

· У пациентов, которым применяли системные хинолоны, отмечали реакции фоточувствительности разной степени. Поскольку данное лекарственное средство применяется местно, реакции фоточувствительности маловероятны.

· При закапывании в ухо следует проводить частый медицинский мониторинг для возможности своевременного проведения других терапевтических мероприятий.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследования для оценки влияния на репродуктивную функцию при местном применении препарата Ципронекс не осуществлялись.

Беременность

Нет адекватных данных по применению препарата Ципронекс беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое вредное влияние из-за репродуктивной токсичности.

Желательно избегать применения препарата во время беременности.

Кормление грудью

При пероральном применении ципрофлоксацин был обнаружен в грудном молоке. Неизвестно, выделяется ли ципрофлоксацин в грудное молоко после местного применения в глаза или ухо. Следует с осторожностью применять Ципронекс женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данный препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Нет никаких данных о влиянии ушных капель Ципронекс на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Применение в офтальмологии

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста и дети

Язвы роговицы

Ципронекс следует применять с такими интервалами, включая ночное время:

в 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 15 минут в течение первых 6 часов, затем - по 2 капли каждые 30 минут в течение первых суток;

на 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок поражения глаз (глаз) каждый час;

с 3-го по 14-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 часа.

При язве роговицы лечение может длиться более 14 дней; схему дозировки и продолжительность лечения определяет врач.

Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков

Стандартная доза составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) 4 раза в день.

При тяжелых инфекциях доза может составлять 1-2 капли каждые 2 ч в первые два дня в течение дневного времени.

Обычно лечение длится 7-14 дней.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию препарата, введенного в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

При сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Дети

Дозировка для детей от 1 года является такой же, как и для взрослых.

В результате клинического исследования применения препарата новорожденным и детям до одного месяца выявлено, что Ципронекс® является клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита у этой категории пациентов при применении 3 раза в день в течение 4 дней.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Применение препарата Ципронекс этой категории пациентов не изучалось.

Меры предосторожности при применении

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Применение в отологии

Дозировка

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Для взрослых доза составляет 4 капли Ципронекса в ушной канал 2 раза в день.

Для пациентов, нуждающихся в применении ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом применении (т.е. 6 капель для детей и 8 капель для взрослых).

В общей сложности продолжительность лечения не должна превышать 5-10 дней. В некоторых случаях лечение можно продолжить, но рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.

При сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Дети

Доза составляет 3 капли Ципронекса в ушной канал 2 раза в день. Безопасность и эффективность применения Ципронекса исследовались у детей в возрасте от 1 до 12 лет. Безопасность и эффективность применения препарата детям до 1 года не установлены.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Применение препарата Ципронекс этой категории пациентов не изучалось.

Меры предосторожности при применении

Следует тщательно прочистить наружный слуховой канал. Чтобы предотвратить вестибулярную стимуляцию, рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.

Пациент должен находиться в положении лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Предпочтительно находиться в таком положении в течение 5-10 минут. Также после местной очистки в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или гигроскопической ваты на 1-2 дня, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 раза в день.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ушной раковины или наружного ушного прохода, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети.

глазные капли

Применять детям с рождения (см. раздел «Особенности применения»).

Ушные капли

Применять детям от 1 года.

Безопасность и эффективность при применении детям до 1 года не установлены.

Передозировка.

Ввиду характеристик данного препарата, предназначенного для наружного применения, не ожидается какого-либо токсического эффекта при его применении в офтальмологии/отологии в рекомендуемых дозах, а также при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Побочные реакции.

Нижеследующие побочные реакции классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000, < 1/1000), редкие (<1/10000) или неизвестные (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Данные по побочным эффектам были получены во время клинических исследований и постмаркетингового периода применения.

Побочные эффекты, которые наблюдались после применения препарата Ципронекс в глаз

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении препарата Ципронекс в ухо

Таблица 2

Описание приведенных побочных реакций

При местном нанесении фторхинолонов очень редко возникали такие реакции как (генерализованная) сыпь, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и крапивница.

В отдельных случаях при применении ципрофлоксацина в глаза наблюдались случаи затуманивания зрения, снижение остроты зрения и признаки остатка препарата.

Редко компоненты препарата могут вызвать реакцию повышенной чувствительности при применении в ухо. Однако, как и при нанесении на кожу любого вещества, всегда есть вероятность возникновения аллергической реакции на любой из компонентов препарата (только для ушных капель Ципронекс).

О серьезных, а в некоторых случаях - о летальных (анафилактических) реакциях повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, сообщалось у пациентов, которым осуществлялась терапия системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахиллового сухожилия или других сухожилий, нуждавшихся в хирургическом восстановлении или приводивших к длительной недееспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных фторхинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая ахилловое сухожилие. На сегодняшний день клинические и постмаркетинговые данные не продемонстрировали четкую связь между применением препарата Ципронекс и побочными реакциями со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей.

У пациентов с язвой роговицы при частом применении Ципронекса наблюдался белый преципитат в глазу (остаток препарата), который исчезал после дальнейшего применения. Наличие преципитата не требует прекращения применения препарата Ципронекс, а также не оказывает негативного влияния на клиническую картину процесса выздоровления.

Срок годности. 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности препарата после первого открытия - 4 недели.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл, с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Заявитель.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А./

Pharmaceutical Works "POLPHARMA" SA

Местонахождение заявителя и адрес его места его деятельности.

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Пеллинская Str., 83-200 Старогард Гданьски, Польша.

Производитель.

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО/

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша/

22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Польша.