Тригрим таблетки 10 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТРИГРЫМ

(TRIGRIM)

Состав:

действующее вещество: торасемид;

1 таблетка содержит торасемид 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, плоские, с распределительной чертой. Диаметр: 8,9-9,3 мм.

Фармакотерапевтическая группа.

Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид - петлевой диуретик. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. В высших дозах торасемид ускоряет диурез дозозависимым способом, причем этот эффект может быть очень сильно выражен.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется, пиковые уровни сыворотки крови достигаются через 1-2 часа.

Связывание с белками. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Распределение . Объем распределения торасемида составляет 16 л.

Биотрансформация. Торасемид биотрансформируется к трем метаболитам - М1, М3 и М5 - путем степенного окисления, гидроксилирования и гидроксилирования ароматического кольца.

Элиминация. Период полувыведения торосемида составляет примерно 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс - примерно 10 мл/мин. Около 80% принятой дозы выделяется в виде неизмененного торасемида (24%) и их метаболитов: М1 (12%),
М3 (3%), М5 (41%). При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не меняется, а период полувыведения метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У пациентов с нарушенной функцией печени или сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

Клинические свойства.

Показания.

Отеки, обусловленные сердечной недостаточностью.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к торасемиду, производным сульфонилмочевины или вспомогательным веществам, лекарственному средству.

• Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией.

• Печеночная кома и прекоматозное состояние.

• Артериальная гипотензия.

• Период беременности или кормления грудью.

• Тахиаритмия.

• Одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов или почечная недостаточность после применения других лекарственных средств, вызывающих повреждение почек.

• Гиповолемия.

• Гипонатриемия.

• Гипокалиемия.

• Значительное нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы.

• Подагра.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.

Торасемид, как и другие диуретики, может усиливать гипотензивный эффект лекарственных средств при их одновременном применении. Одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ может привести к гипотензии. Этот эффект можно минимизировать путем снижения начальной дозы ингибитора АПФ и (или) уменьшения дозы торасемида за 2-3 дня до начала применения ингибиторов АПФ (или его временной отмены).

Торасемид может ослаблять сосудосуживающий эффект адреналина и норадреналина.

Торасемид ослабляет действие противодиабетических средств.

Применение торасемида, особенно в высоких дозах, может усугублять нефротоксические и ототоксические эффекты антибиотиков из группы аминогликозидов (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), токсические эффекты препаратов платины (цисплатина) и нефротоксические эффекты цефалоспорина.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства НПВС (например, индометацин, производные пропионовой кислоты) и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови, вследствие чего усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего.

При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС.

При одновременном применении с холестирамином всасывание торасемида может снижаться, в результате чего ослабляться его действие.

Особенности применения.

Перед применением препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию и откорректировать нарушения мочеотделения.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс, особенно уровень калия в плазме крови (особенно у пациентов, одновременно применяющих гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства), уровни глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и ли.

В особом наблюдении нуждаются пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам, больным явным или латентным сахарным диабетом, необходимо контролировать метаболизм углеводов.

Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; при патологических изменениях картины крови, например тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксическими веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозировке отсутствуют).

Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.

После приема торасемида наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые носили обратимый характер, но прямая связь с применением препарата не установлена.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, дряблости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии. , олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пожилых пациентов. Следует обращать внимание на признаки гемоконцентрации и потери электролитов в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз.

При назначении препарата следует проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови. Следует также регулярно контролировать клетки крови (количество эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов).

Информация о дозировке препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать препарат с осторожностью, поскольку возможно увеличение плазменной концентрации торасемида.

При лечении торасемидом возможны положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Лекарственное средство противопоказано применять в период беременности. Достоверные данные относительно влияния торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. Имеется информация о репродуктивной токсичности торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеприведенным торасемидом можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе.

Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода.

Период кормления грудью. В настоящее время не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у
новорожденных/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период кормления грудью противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, кормление грудью следует прекратить.

фертильность. Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая его при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами при лечении препаратом.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от еды и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни; лечение должно продолжаться до исчезновения отеков.

Терапию начинать с дозы 5 мг/сут. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточна, следует применять суточную дозу 10 мг, которую следует назначать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная дозировка может быть постепенно повышена до 20 мг торасемида (1 раз в сутки).

Для пациентов пожилого возраста не требуется дополнительная коррекция дозы.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени лечение следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Дети.

Нет достаточных клинических данных по безопасности применения торасемида детям.

Передозировка.

Симптомы. Отсутствует типичная картина интоксикации. Симптомами передозировки являются усиление диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности. Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение. Специального антидота не существует. В зависимости от симптомов передозировки рекомендуется снизить дозу или прекратить применение торасемида и одновременно восстанавливать объем жидкости и электролитов. Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза провести катетеризацию вены; больного положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применить введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения: очень часто 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1000 и < 1/100; редко ³ 1/10000 и < 1/1000; очень редко <1/10000; неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Со стороны обмена веществ: часто - усиление метаболического алкалоза; гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие сильного мочеотделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головные боли, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тромбозы, артериальная гипотензия, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение (особенно в начале лечения); нечасто - парестезия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, расстройство желудка, диарея, запор, метеоризм, главным образом в начале лечения; нечасто - сухость во рту; очень редко - панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи и чрезмерное растяжение мочевого пузыря; позывы к мочеиспусканию.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто повышение уровня некоторых печеночных ферментов
(γ-глутамил-транспептидазы) в плазме крови.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - аллергические реакции: зуд, сыпь, экзантема, фоточувствительность, сообщали о тяжелых кожных реакциях (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны органов зрения: очень редко - расстройства зрения.

Со стороны органов слуха: очень редко - шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: часто - спазмы мышц (особенно в начале лечения).

Общие нарушения: часто - спутанность сознания, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения).

Лабораторные исследования: часто повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (холестерина, триглицеридов) в плазме крови; нечасто - возможно повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Фармацевтический завод "Польфарма" С.А., Польша/

Pharmaceutical Works «Polpharma» SA, Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места его деятельности.

Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Пеллинская Str., 83-200 Старогард Гданьски, Польша.