Тренакса 500 таблетки покрытые оболочкой 500 мг №12

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТРЕНАКСА 250

ТРЕНАКСА 500

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовую кислоту 250 мг или 500 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромелоза, пропиленгликоль, диэтилфталат.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с одной стороны и с распределительной чертой - с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика .

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50%. ТСmax при применении внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г - 3 часа, Сmax - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) - не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через плацентарный барьер и грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови - до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе - 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические свойства.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматическая гифета, кровотечение. мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь; венозный или артериальный тромбоз в анамнезе; инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитическое состояние после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение цветовосприятия. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к понижению церебрального потока крови; Симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, применяющим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

Особенности применения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) снижать дозу и количество введений. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация препарата в плазме крови повышена. Поэтому таким пациентам рекомендуется снижать дозу. Сообщалось о мочевидной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевыводящих путях у пациентов, применявших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, применявших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщали о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, применяющим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, цветовосприятия, глазного дна, поля зрения,

Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Не следует применять пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией.

Транексамовую кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, возникшим вследствие рассеянной внутрисосудистой коагуляции.

Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не оказали влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аорто-коронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту для установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Пациентам с предшествующими тромбоэмболическими случаями и пациентам, имеющим тромемоболические болезни в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), препарат следует применять в соответствии со строгими медицинскими показаниями под тщательным наблюдением врача.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей младше 15 лет отсутствует.

Сообщалось о случаях судорог в сочетании с лечением транексамовой кислотой. В кардиохирургии большинство этих случаев сообщали после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах.

Применение в период беременности или кормления грудью .

Транексамова кислота проникает через плаценту и грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта или сложных механизмов.

Способ применения и дозы.

Взрослым препарат назначать внутрь независимо от еды.

Местный фибринолиз: рекомендованная доза - по 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций назначать транексамовую кислоту в виде инъекций; после этого назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендованная доза - по 1 г 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы - 4 г/сут (8 таблеток по 500 мг). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: по 1 г 3 раза в день в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 500 мг 3 раза в день продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гефема: рекомендуемая доза составляет по 1 г 3 раза в сутки внутрь.

Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты осведомлены о течении обострений болезни, им обычно достаточно приема по 1-1,5 г 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная за 1 сут до операции и продолжая в течение 2-8 суток после нее.

Пациенты с нарушением функции почек.

Необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы крови.

Пациенты пожилого возраста.

При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Детям от 15 лет препарат назначать в дозе 25 мг/кг массы тела.

Продолжительность лечения обычно составляет 2-8 дней.

Дети.

Отсутствует клинический опыт применения транексамовой кислоты детям и подросткам младше 15 лет.

Однако данные о дозировке, эффективности и безопасности применения в таких условиях ограничены.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головные боли, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: инициировать рвоту, затем промывание желудка и проводить терапию активированным углем. Следует поддерживать высокое потребление жидкости, чтобы способствовать выведению препарата почками. У лиц со склонностью к тромбозам существует риск развития тромбозов. Необходимо рассмотреть лечение антикоагулянтами.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, исчезающие при уменьшении дозы, снижении аппетита, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги, особенно при неправильном использовании.

Со стороны органов зрения: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны сосудов: артериальный или венозный тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек Острый некроз коркового слоя почек.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Фаза II, Забор №12,15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28, и 30, Сюрвей №366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман - 396210, Индия.