Тестостерона пропионат раствор для инъекций масляный 5 % ампула 1 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ

 (TESTOSTERONEPROPIONATE)

Состав:

действующее вещество: testostеrone propionate;

1 мл раствора содержит тестостерона пропионата в пересчете на 100% вещество 50 мг;

вспомогательное вещество: этилолеат.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Андрогены. Код АТХ G03В А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тестостерон пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает производство лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов - эстрогенов, оказывает противоопухолевое действие при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, проявляющееся в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует продуцирование эритропоэтина.

Фармакокинетика.

После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется с места инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-a-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени к малоактивным и неактивным метаболитам, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.

Клинические свойства.

Показания.

Для мужчин

заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, возрастной дефицит андрогенов у мужчин; бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза (за исключением Сертоли - клеточного синдрома), олигоспермия; остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов.

Для женщин

В составе комплексного лечения рака молочной железы у женщин после менопаузы.

Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость лекарственного средства, рак предстательной или рак молочной железы у мужчин, опухоли печени, в том числе в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нелеченная застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином) эффект тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами стимулирующими функцию щитовидной железы эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в пероральных противодиабетических препаратах у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (наблюдается рост сывороточных концентраций оксифенбутазона). Кроме того, сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции дозы. Независимо от этого факта следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций, для пациентов с приобретенными или наследственными нарушениями свертывания крови.

Одновременное применение тестостерона и адренокортикотропного гормона или кортикостероидов увеличивает риск появления отеков.

Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Андрогены могут снижать уровень глобулина, связывающего тироксин, и, таким образом, приводить к снижению общего уровня тироксина и усилению захвата трийодтиронина и тироксина. Однако концентрация свободных фракций тиреоидных гормонов остается без изменений. Клинические признаки ухудшения функции щитовидной железы отсутствуют.

Особенности применения.

Как и во всех масляных растворах, раствор Тестостерона пропионата для инъекций следует вводить только внутримышечно и очень медленно (в течение 2 минут). Легочная микроэмболия масляными растворами может в редких случаях вызывать такие симптомы, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезия или синкопе. Эти реакции могут возникать во время или сразу после инъекции и обратимы. Поэтому за пациентом следует наблюдать во время и после каждой инъекции, чтобы обеспечить раннее распознавание возможных симптомов легочной масляной микроэмболии. Терапия, как правило, поддерживающая, например оксигенотерапия.

Пациенты пожилого возраста.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата пациентам от 65 лет ограничены. Пока нет единой точки зрения по возрастным нормам уровня тестостерона. Однако следует учитывать, что с возрастом физиологический уровень тестостерона в сыворотке крови снижается.

С осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.

Пациенты с эпилепсией или мигренью (даже в анамнезе) должны находиться под наблюдением врача, поскольку андрогены могут иногда вызывать задержку жидкости и натрия в организме.

У пациентов, получающих андрогены и у которых достигнуты нормальные уровни тестостерона в плазме крови после заместительной терапии тестостероном, может наблюдаться повышение чувствительности к инсулину.

Некоторые клинические симптомы, такие как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, стойкие или частые эрекции могут указывать на передозировку андрогена и требуют коррекции дозы.

Опухоли.

Андрогены могут ускорять развитие субклинического рака простаты и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Следует с осторожностью применять больным с онкологическими заболеваниями, которые имеют риск развития гиперкальциемии (и связанной с этим гиперкальциурии), обусловленной метастазами в костную ткань. Рекомендуется регулярно контролировать сывороточный уровень кальция у таких пациентов.

Сообщалось о случаях образования доброкачественных и злокачественных опухолей печени у лиц, принимающих гормональные вещества, включая андрогенные соединения. Если у мужчины, получающего лечение, возникают выраженные боли в верхней части живота, увеличение печени или присутствующие признаки внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике необходимо исключить возможную опухоль печени.

Печеночная или почечная недостаточность . Исследования по изучению эффективности и безопасности применения лекарственного средства с участием пациентов с нарушением функции почек или печени не проводились. Поэтому заместительную терапию тестостероном таким пациентам следует проводить с осторожностью.

Сердечная недостаточность. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, у которых склонность к отекам, например в случае тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности или ишемической болезни сердца, поскольку лечение препаратами группы андрогенов может приводить к увеличению задержки натрия и воды. В случае тяжелых осложнений, характеризующихся отеком с застойной сердечной недостаточностью или без, лечение следует прекратить немедленно (см. раздел «Побочные реакции»).

Тестостерон может вызвать повышение АД, и препарат Тестостерона пропионат следует применять с осторожностью мужчинам с артериальной гипертензией.

Нарушение свертывания крови.

Необходимо соблюдать условия проведения внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или врожденными нарушениями свертывания крови.

Сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов - производных кумаринов (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует осторожно применять тестостерон пациентам с тромбофилией, поскольку у данной группы пациентов во время терапии тестостероном в послерегистрационный период наблюдались тромботические явления.

В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.

С осторожностью применять препарат пациентам с порфирией.

Во время лечения следует контролировать показатели функций печени и почек, щитовидной железы и уровень сахара в крови.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы.

У пациентов, получающих лечение тестостероном, необходимо регулярно и тщательно проверять состояние простаты и грудных желез с применением общепринятых методов исследования по крайней мере 1 раз в год или 2 раза в год - у пациентов пожилого возраста и особых категорий больных (с клиническими или наследственными факторами риска) .

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, кроме концентрации тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (в начале - каждые 3 месяца, затем - 1 раз в год) и функциональные пробы печени.

С осторожностью следует назначать препарат мужчинам с апноэ во сне. Сообщалось, что тестостерон может вызвать или усилить апноэ во сне. Следует принять взвешенное клиническое решение и проявлять осторожность в отношении пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.

Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя использовать для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических возможностей.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных о применении препарата в период беременности или кормления грудью. Учитывая характерное вирилизующее влияние препарата на плод, его применение противопоказано в период беременности или кормления грудью. Применение препарата следует прекратить при диагностировании беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При приеме препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии препарат назначать внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины тестостерона пропионат вводить в поддерживающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестостерон пропионат назначать по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат использовать в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологическом мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 месяцев с месячным перерывом в течение 1-2 месяцев.

Для женщин в составе комплексного лечения рака молочной железы применять 100 мг 2-3 раза в неделю.

Дети.

Безопасность и эффективность применения у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике. Применение тестостерона детям может стать причиной маскулинизации, ускоренного роста и созревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что приведет к снижению окончательного роста.

Передозировка.

При применении препарата в повышенных дозах или длительное время могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае применение лекарственного средства следует отменить, после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжить в уменьшенных дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, боли в молочных железах. При применении высоких доз у мужчин возможно угнетение сперматогенеза, атрофия яичек. Андрогены у мужчин могут вызвать гиперплазию простаты, рост злокачественных опухолей простаты. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, чрезмерный рост волос на лице и теле, пастозность лица, угнетение функции яичников, нарушения менструации, атрофия молочных желез и тканей эндометрия, жирность кожи, гипертрофия клитора. Вирилизация может быть необратима даже после прекращения применения тестостерона.

Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне.

Со стороны костно-мышечной системы : боли в ногах, артралгия, судороги мышц.

Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня аминотрансфераз, нарушение функции печени, желтуха, холестатический гепатит, при применении высоких доз в течение длительного периода сообщалось о случаях опухолей печени.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам, повышение гематокрита, угнетение факторов свертывания крови.

Со стороны кожи и ее производных : различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд.

Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела, гиперкальциемия, нарушение обмена глюкозы, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, снижение уровня липопротеидов высокой плотности.

Неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головные боли, нервозность, депрессия.

Общие нарушения и состояние инъекции: боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; длительное лечение Тестостерона пропионатом или его применение в высоких дозах может иногда приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отеков; реакции гиперчувствительности, в т. ч. посредством повышения температуры, озноба и ощущения жара во всем теле.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.