Теотард капсулы удлиненного действия 200 мг №40

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

Теотард
(Teotard ® )

Состав:
действующее вещество: теофиллин;
1 капсула пролонгированного действия содержит 200 мг теофиллина;
другие составляющие : повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, триэтилцитрат, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), тальк;
оболочка капсулы: желатин, диоксид титана (E 171), индиготин (E 132), хинолиновый желтый (E 104).

Лекарственная форма. Капсулы пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойстваКомфорт: корпус капсулы прозрачный, зеленого цвета; крышечка капсулы непрозрачная, зелёного цвета. Капсулы заполнены гранулами белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа . Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Код ATХ R03D A04.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Теофиллин оказывает спазмолитическое и противовоспалительное действие, а также оказывает гемодинамические и внелегочные эффекты.
Расслабляя гладкие мышцы бронхов, теофиллин увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Теофиллин улучшает транспортировку бронхиальной слизи благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта и стимулирует движение ресничек эпителия. клиренс. Противовоспалительное действие теофиллина заключается в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например, интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофилов, макрофагов и тканевых базофилов). Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой бронхов.
Теофиллин также влияет на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, улучшению работы сердца, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии. Теофиллин стимулирует центр дыхания, увеличивает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов из надпочечников.
Фармакокинетика.
Теотард производится по специальной технологии. Капсулы содержат пеллеты, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или уменьшения его концентрации. Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Высокие концентрации в крови достигаются примерно через 7 часов после приема, а терапевтические концентрации в стабильном состоянии - в течение 2-3 дней регулярного применения. Эффективными концентрациями в плазме крови 5-12 мкг/мл, но иногда для достижения эффекта необходима концентрация 20 мкг/мл в плазме крови. Не следует превышать концентрацию 20 мкг/мл теофиллина в плазме крови.
Препарат распределяется во все органы и жидкости организма. Он метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также оказывает бронхорасширяющее действие. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками.
Период полувыведения теофиллина у некурящих взрослых составляет 7-9 часов. У курящих пациентов, а также у детей это время уменьшается, а у лиц с нарушениями функции печени и с сердечной недостаточностью - увеличивается.

Клинические свойства.
Показания .
Хроническое обструктивное заболевание легких, бронхиальная астма, эмфизема легких, синдром центрального ночного апноэ.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, а также к ксантиновым препаратам (например, кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острая сердечная недостаточность, стенокардия, некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, острые нарушения экстрасистолия, выраженная артериальная гипертензия, тяжелая артериальная гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертиреоз, неконтролируемый гипотиреоз, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функции, анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, порфирия, сепсис, применение детям одновременно с эфедрином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Во время лечения Теотардом не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, круги и подобные тонизирующие напитки), или схожие с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому что эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.
Действие теофиллина может усиливаться при одновременном применении ацикловира, аллопуринола, циметидина, дисульфирама, этитинтидина, фенилбутазона, фебуксостата, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема (кроме того, при сопутствующем применении может интернационально, а также при сопутствующем применении интерната с интерпеном, инфузионным и ду, антагонистов кальция , амиодарона, окспентифиллина, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола (фармакокинетическое взаимодействие: метаболический клиренс теофиллина, понижается на 3 дину, такрину, тиабендазолу, циклопидина, вилоксизана, карбимазола, изопреналина, флуконазола, метотрексата, зафирлукаста, зилеутона, вилоксазина, вакцины против гриппа или туберкулеза (вакцина БЦЖ). У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо. Эфедрин усиливает действие теофиллина, поэтому следует избегать одновременного применения.
Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации, пациентам необходимо принимать половину дозы теофиллина и внимательно контролировать плазменные концентрации последнего.
При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо снизить как минимум на 60%, а при одновременном применении эноксацина - на 30%.
Из-за повышения клиренса теофиллина его эффект может уменьшаться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например, фенитоина, фосфенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), аминоглютетимида, изопротереноу, магниоцина сульфинпиразона. У пациентов, одновременно с теофиллином принимающих один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу, если это необходимо. Эффект теофиллина может быть снижен у курильщиков.
Теофиллин может усиливать эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина.
Теофиллин может снижать эффективность аденозина, бензодиазепинов, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов.
Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов адренорецепторов, так как теофиллин может потерять свое броноходилатирующее действие.
Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой ( Hypericum perforatum ).
С особой осторожностью следует применять комбинации с бензодиазепином или ломустином.
Совместное применение теофиллина с кетамином или хинолонами снижает судорожный порог; с доксапрамом - может вызвать стимуляцию центральной нервной системы. Следует избегать таких композиций.
Наркоз галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.
Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами -рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикостероидами, а также при гипоксемии, поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.
Ксантины могут потенцировать гипокалиемию, особенно это касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой и возникает необходимость контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Особенности применения.
Теотард следует с осторожностью назначать и только при острой необходимости при заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушении функции почек и печени, при хроническом алкоголизме и заболеваниях легких, пептической язве, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, атеросклерозом и пациентам от 60 лет.
У пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксом применение теофиллина может ухудшить состояние пациента (усилить рефлюкс) из-за влияния на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера.
Пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени (особенно при циррозе), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с лихорадкой, больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при заболевании гриппом) и пациентам, принимающим определенные лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») дозу теофиллина следует снижать из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Необходим контроль уровня теофиллина в плазме крови для достижения необходимых концентраций.
Необходимо наблюдение при лечении теофиллином пациентов с пептической язвой, сердечной аритмией, артериальной гипертензией, другими кардиоваскулярными заболеваниями или острыми фебрильными состояниями.
Табакокурение и употребление алкоголя могут привести к повышению клиренса теофиллина и в соответствии с необходимостью более высоких доз. Необходимо тщательное наблюдение и контроль уровней теофиллина в плазме крови, превышающих норму у пациентов с хроническим алкоголизмом и уменьшить дозу теофиллина.
Лихорадка уменьшает клиренс теофиллина. В случае острой горячки может потребоваться уменьшение дозы во избежание интоксикации.
Следует избегать применения теофиллина и альтернативного лечения пациентам с судорожными состояниями.
Нужна особая осторожность, если пациент получает электросудорожную терапию, поскольку теофиллин может удлинять судороги. Возможно появление эпилептического состояния.
Рекомендуется с осторожностью применить теофиллин пациентам, страдающим бессонницей.
Повышенное внимание требует применения препарата пожилым мужчинам с предварительным увеличением предстательной железы в анамнезе из-за риска задержания мочи.
В случае необходимости применения аминофиллина (теофиллин/этилендиамин) пациентам, уже применявшим теофиллин, необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови.
Во время лечения теофиллином необходимо соблюдать особую осторожность при тяжелой астме. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Ухудшение симптомов астмы требует срочной медицинской помощи. В случае острой астматической атаки у пациента, получающего теофиллин пролонгированного действия, следует осторожно назначать внутривенный аминофиллин.
Теофиллин не является препаратом выбора для детей, больных бронхиальной астмой.
При необходимости применения теофиллина детям с пирексией или детям с эпилепсией и судорогами в анамнезе следует тщательно наблюдать за их клиническим состоянием и контролировать уровни теофиллина в плазме крови.
Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.
Поскольку невозможно гарантировать биоэквивалентность между различными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от препарата Теотард, капсулы пролонгированного действия к другому препарату теофиллина с пролонгированным высвобождением необходимо осуществлять повторным титрованием дозы и после клинической оценки.
В случае недостаточного эффекта рекомендуемой дозы и появления побочных эффектов следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Теофиллин проникает через плаценту. Беременным следует принимать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода. Беременным следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и при необходимости соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, так как он может подавлять сокращение матки, вызывать тахикардию у плода.
Кормление грудью.
Теофиллин проникает в грудное молоко, поэтому терапевтические концентрации в сыворотке крови могут быть достигнуты у детей. Женщинам, кормящим грудью, можно принимать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза для него превышает потенциальный риск для ребенка.
Теофиллин может вызывать повышенную раздражительность младенца, по этой причине терапевтическая доза теофиллина должна быть как можно ниже. Если требуется более высокая терапевтическая доза, кормление грудью необходимо прекратить.
Кормление грудью следует проводить непосредственно перед приемом лекарственного средства. Необходимо тщательно следить за грудными детьми для выявления любых эффектов теофиллина. В случае появления у ребенка реакции гиперчувствительности к теофиллину, возбуждению или проблеме со сном следует обратиться к врачу за консультацией.
фертильность.
Нет клинических данных о фертильности у людей. Из доклинических данных известно о неблагоприятном влиянии теофиллина на фертильность грызунов. Однако сомнительно, имеют ли эти результаты отношение к человеку.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Теофиллин не оказывает значительного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациентов необходимо проинформировать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока они не узнают индивидуальную реакцию на лечение.

Способ применения и дозы.
Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста.
Обычная поддерживающая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день.
Дети.
Обычная доза для подростков составляет 200 мг 2 раза в день.
Обычная доза для детей от 6 лет с массой тела более 20 кг составляет 10-15 мг/кг/сут в 2 приема.
Теофиллин плохо распределяется в телесном жире, поэтому для расчета дозы в мг/кг следует принимать сухую (без учета жировых отложений) массу тела.
Пациентам с ночной астмой или синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теотарда на ночь.
Лекарственное средство принимать после еды с большим количеством воды. Капсулы глотать целиком, не разжевывая.
Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определять на 3 сут лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжать с применением установленной дозы, в противном случае дозу следует увеличить. При появлении побочных эффектов дозу следует снижать.
Дозы теофиллина следует определять на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов.
Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина можно получить, взяв кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы пациентом, принимающим Теотард 2 раза в сутки, или через 12 ч после вечерней дозы пациенту, принимающему однократно ежедневную дозу Теотарда.

Дети.
Лекарственное средство не применять детям до 6 лет или с массой тела менее 20 кг.

Передозировка.
Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль/л. Тяжелые симптомы могут развиться через 12 часов после передозировки с пролонгированным высвобождением.
Клинические признаки передозировки включают дрожание рук (тремор), тошноту, боль в эпигастрии, гематемезис, рвоту (часто тяжелые формы), диарею, панкреатит, бред, возбуждение, беспокойство, деменцию, токсический психоз, усиленные рефлексы конечностей, мышечная гипер и желудочковая тахикардия, артериальная гипертензия, метаболический ацидоз, гипокалиемия (из-за перехода калия из плазмы в клетки может развиться быстро и в тяжелой форме), гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипергликемия, рабдомиолиз, дыхательный . Остальные проявления побочных реакций могут быть усилены. В особо тяжелых случаях - нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), эктопический ритм, резкое снижение АД, судороги мышц и даже может развиться кома. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно без предупреждающих признаков, типичных для незначительной передозировки (например, тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение препарата Теотард.
После приема избыточного количества капсул могут наблюдаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и опасные нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу препарата Теотард.
Лечение
Промывание желудка или внутренне активированный уголь, осмотические слабительные средства в случае приема слишком высокой дозы в течение 1-2 часов. Повторное применение активированного угля может усилить выведение теофиллина. В тяжелых случаях выведение теофиллина можно ускорить с помощью гемосорбции или гемодиализа. Необходимо избежать/предотвратить появление гипокалиемии. Следует немедленно определить уровень калия в сыворотке крови, контролировать его до устранения гипокалиемии. При применении избыточного количества калия может развиться гиперкалиемия. В случае гипокалиемии необходима срочная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг уровня калия и магния в плазме крови. Следует остерегаться применения слишком большого количества калия в связи с возможностью развития тяжелой гиперкалиемии в течение реабилитации. При низком уровне калия в сыворотке крови следует как можно скорее определить уровень магния. Следует контролировать функции почек и сердца (ЭКГ).
При лечении желудочковых аритмий следует избегать применения антиаритмических препаратов, оказывающих противосудорожное действие, как лидокаин, из-за риска возникновения или обострения судорог.
При подозрении тяжелой передозировки следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови до нормализации уровня. Для устранения рвоты следует применять противорвотные средства, такие как метоклопрамид или ондансетрон.
При тахикардии с адекватным сердечным выбросом лучше не использовать лечение. В тяжелых случаях для пациентов, не страдающих бронхиальной астмой возможно применение β-адреноблокаторов.
При опасной для жизни передозировке с нарушениями сердечного ритма - введение пропранолола неастматическим пациентам. Дозу можно повторно применять до нормализации сердечного ритма, но не превышать максимальной рекомендуемой дозы. Пропранолол может вызвать тяжелый бронхоспазм у больных астмой, поэтому в таких случаях следует применять верапамил.
Для контроля судорог показано применение диазепама внутривенно и устранение гипокалиемии как причины возникновения.
Дальнейшее лечение зависит от степени передозировки и течения интоксикации, а также от имеющихся симптомов.

Побочные реакции.
Побочные реакции обычно наблюдаются при плазменных концентрациях теофиллина >20 мкг/мл. Побочные эффекты уменьшаются при понижении доз препарата.
В начале лечения могут наблюдаться легкие и преимущественно временные побочные эффекты.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: повышение частоты дыхания.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд), реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции, бронхоспазм.
Со стороны психики: повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница.
Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, судороги.
Со стороны сердца: учащенное сердцебиение или неприятное сердцебиение (пальпитации).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:боли в животе, изжога, тошнота, рвота, диарея, стимуляция секреции кислоты желудочного сока (и в связи с возможным ухудшением гастроэзофагеального рефлюкса ночью).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, желтуха.
Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтические уровни (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать следующие побочные эффекты:
Со стороны психики: делирий.
Со стороны нервной системы: нарушение сна, дрожание рук (тремор), раздражительность, тревожность, беспокойство, возбуждение, спутанность/потеря сознания, бред, судороги, галлюцинации, пресинкопальное состояние, острая энцефалопатия (в тяжелых случаях передозировки).
Со стороны сердца:нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), аритмии, боли в грудной клетке, тахикардия, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, экстрасистолия (желудочковая, наджелудочковая), сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: резкое понижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: неоднократная рвота, усиление гастроэзофагеального рефлюкса (из-за снижения тонуса в нижнем сфинктере пищевода), при длительном применении - снижение аппетита/анорексия, обострение язвенной болезни, атония кишечника, кровоизлияния пищеварительного тракта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.
Со стороны обмена веществ, метаболизма : метаболический ацидоз (в тяжелых случаях передозировки).
Общие нарушения: повышение температуры тела, метаболический ацидоз, ощущение жара и гиперемия лица, повышенная потливость, слабость, одышка.
Лабораторные показатели: гипокалиемия и/или гиперкалиемия, гипергликемия и гиперурикемия, гиперкальциемия, электролитный дисбаланс, повышение уровня креатинина в крови.
Отчет об ожидаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет немаловажное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Информацию о любых предполагаемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности.
5 лет.

Условия хранения.
Хранить при температуре выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 капсул в блистере; по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
КРКА, д.д., Новое место/ KRKA, dd, Novo mesto.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности .
Шмарьєшка цеста 6, 8501 Новое место, Словения/ Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.