Спиронолактон-Дарница таблетки 100 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА

(SPIRONOLACTONE-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: spironolactone;

1 таблетка содержит спиронолактон 25 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белой или белой с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Спиронолактон. Код АТХ C03D A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства - спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона, влияющий на дистальные канальцы почек. В результате блокады альдостерона ингибирует задержку воды и ионов Na+ и способствует удержанию ионов K+, что не только повышает экскрецию ионов Na+ и Cl− и снижает экскрецию ионов K+ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H+. В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Фармакокинетика.

После применения внутри лекарственное средство быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 92-99%, и она может расти при приеме с пищей.

Максимальная концентрация спиронолактона в сыворотке крови наблюдается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Период полувыведения составляет 1,3 часа.

Спиронолактон метаболизируется в печени. Его активными метаболитами являются 7-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, который составляет около 50% всех метаболитов спиронолактона. Показатели пиковой концентрации в плазме крови и времени ее достижения: для 7α-тиометилспиронолактона - 391 нг/мл и 3,2 часа, для канренона - 181 нг/мл и 4,3 часа. Период полувыведения составляет 13,8 ч и 16,5 ч соответственно. Спиронолактон и его метаболиты проникают в плаценту и грудное молоко.

Выделяется из организма в виде метаболитов преимущественно путем почечной экскреции, малая часть экскретируется с калом. Для спиронолактона характерен кумулятивный эффект.

Клинические свойства.

Показания.

- первичный гиперальдостеронизм.

- застойная сердечная недостаточность при неэффективности или непереносимости других диуретиков или при необходимости повышения их эффективности.

- эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

- цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.

- отеки, обусловленные нефротическим синдромом.

- гипокалиемия - в случае невозможности применения другой терапии.

- Профилактика гипокалиемии пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства.

- острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин), анурия.

- гиперкалиемия, гипонатриемия.

- Болезнь Аддисона.

- одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия из-за возможности развития гиперкалиемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении спиронолактона с другими лекарственными средствами возможно:

с антигипертензивными средствами (особенно с ганглиоблокаторами, никардипином, нимодипином) - чрезмерное снижение артериального давления; при одновременном применении следует снизить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости. Поскольку ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) снижают выработку альдостерона, не следует применять лекарственные средства этой группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно пациентам с нарушением функции почек;

с аммония хлоридом, холестирамином - повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;

с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновых рецепторов, антихолинэстеразными средствами, такролимусом, циклоспорином - увеличение риска развития гиперкалиемии; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии;

с другими диуретиками - усиление диуретического эффекта;

с нестероидными противовоспалительными средствами - повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также ингибируется синтез простагландинов, с антипирином - усиливается его метаболизм в печени;

с глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) - усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции калия;

с α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном - ослабление действия спиронолактона;

с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами - усиление действия спиронолактона;

с барбитуратами, наркотическими лекарственными средствами, этанолом - возникновение ортостатической гипотензии;

с терфенадином - увеличение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;

с карбамазепином - увеличение риска развития гипонатриемии;

с дигоксином - повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения его периода полувыведения;

с препаратами лития - повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять эти лекарственные средства;

с косвенными антикоагулянтами (производные кумарина), митотаном, прессорными аминами (эпинефрин), сердечными гликозидами - ослабление действия последних;

с гепарином, низкомолекулярным гепарином - возникновение тяжелой гиперкалиемии;

с трипторелином, бусерелином, гонадорелином - усиление действия последних;

с комбинацией триметоприм/сульфаметоксазол (антибиотик, так называемый ко-тримоксазол) - возникновение клинически значимой гиперкалиемии;

с иммунодепрессантами, циклоспорином и такролимусом - повышение риска развития гиперкалиемии, вызванной спиронолактоном;

с колестирамином, аммония хлоридом - повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;

с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами - усиление антигипертензивного эффекта спиронолактона;

с прессорными аминами (норепинефрин) - снижение сосудистых реакций на норепинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон;

с антипирином - ускорение метаболизма антипирина;

с карбеноксолоном - возникновение задержки натрия в организме и, как следствие, снижение эффективности спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона;

с абиратероном - при совместном применении спиронолактон связывается с рецептором андрогена и возможно повышение уровня простат-специфического антигена (ПСА) у пациентов с раком предстательной железы, лечащихся абиратероном. Применение с абиратероном не рекомендуется.

Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Особенности применения.

Применение лекарственного средства, особенно больным с нарушением функции почек, может привести к транзиторному повышению содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемии, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма и обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Лекарственное средство применять с осторожностью у больных с нарушением функции почек, печени и пациентов пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечение спиронолактоном следует прекратить.

Лекарственное средство применять с осторожностью больным, у которых имеющиеся заболевания могут вызвать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Одновременное применение спиронолактона с лекарственными средствами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Гиперкалиемия может привести к летальному случаю. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять лекарственное средство вместе с другими калийсберегающими диуретиками. Пациентам с уровнем калия в сыворотке крови выше 3,5 мэкв/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота определения уровня содержания калия и креатинина через неделю после начала приема или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего - каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови более 5 мекв/л или креатинина более 4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.

Лекарственное средство применять с осторожностью больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.

Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоиммунологические методы).

Следует избегать длительного необоснованного применения лекарственного средства, поскольку, по данным исследований, длительное применение спиронолактона в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.

При использовании лекарственного средства запрещено употреблять спиртные напитки.

Спиронолактон-Дарница содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять лекарственное средство.

Пациентам с порфирией спиронолактон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие лекарственные средства провоцируют обострение порфирии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время начального периода приема лекарственного средства, длительность которого индивидуальна, противопоказано управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять внутрь взрослым и детям. Суточную дозу лекарственного средства следует принимать через 1 или 2 приема после еды. Применение суточной дозы за 1 прием или 1-й прием лекарственного средства при двукратном применении рекомендуется утром.

Продолжительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях может достигать нескольких лет, при этом необходимо применение лекарственного средства в наименьшей эффективной суточной дозе при постоянном контроле электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.

Взрослым.

Первичный гиперальдостеронизм.

При подготовке к операции лекарственное средство применять в дозе 100-400 мг/сут.

В случае невозможности оперативного лечения спиронолактон можно применять длительно как поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально.

В этом случае каждые 14 дней начальную дозу можно снижать до достижения минимальной эффективной дозы. При продолжительном лечении рекомендуется применять лекарственное средство в комбинации с другими диуретиками для уменьшения побочных эффектов.

Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом.

Лекарственное средство применять в начальной дозе 100 мг/сут в 1 или 2 приема. Суточная доза может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.

При назначении более высоких доз лекарственное средство можно применять в комбинации с другими диуретиками, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактона.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Лекарственное средство применять в начальной дозе 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Последующая коррекция дозы индивидуальна в зависимости от достигнутого эффекта.

Цирроз печени, сопровождающийся отеками или асцитом.

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, лекарственное средство применять в начальной дозе 100 мг/сут. Максимальная суточная доза - 100 мг/сут. Если это соотношение менее 1, лекарственное средство применять в дозе 200 мг/сут, при этом максимальная суточная доза - 400 мг/сут.

Гипокалиемия.

Лекарственное средство применять в дозе 25-100 мг/сут пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзаменяющей терапии.

детям.

Лекарственное средство применять в дозе 1-3 мг/кг массы тела в сутки за 1 или 2 приема. Для поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.

При необходимости применения лекарственного средства детям до 3 лет таблетку следует измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

Пациентам пожилого возраста.

Лекарственное средство рекомендуется применять в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует учитывать, что у данной категории больных имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм и выведение лекарственного средства.

Дети .

Лекарственное средство применяют в педиатрической практике по назначению врача.

Передозировка.

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, электролитные нарушения.

Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: применять выводящие калий диуретики, парентерально вводить глюкозу с инсулином, в сложных случаях - провести гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и получающих препараты калия), васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и психики: головные боли, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, понижение аппетита, боли в животе и желудке, диарея, запор, кишечные колики, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: ОПН.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.

Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метрорагия в период менопаузы, набухание и боль молочных желез у женщин, бесплодие (при использовании высоких доз - 450 мг/сут) , доброкачественные опухоли молочных желез

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка; гипертрихоз, алопеция, волчовидный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие: астения, повышенная утомляемость.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 3 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13