Ректодельт 100 суппозитории ректальные 100 мг №2

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

Ректодельт 100

( Rectodelt ® 100)

Состав:

действующее вещество: prednisone;

1 суппозиторий содержит 100 мг преднизона;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: торпедоподобные суппозитории, с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа.

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Преднизон - глюкокортикоид, не содержащий фтора, предназначенный для системного применения.

Преднизон оказывает дозозависимое влияние на метаболизм почти всех тканей. На физиологических уровнях его действие необходимо для поддержания гомеостаза организма в покое и физической нагрузке, а также для регуляции деятельности иммунной системы.

При дозах, превышающих уровень, необходимый для замещения, преднизон оказывает быстрое противовоспалительное действие (антиэкссудативное и антипролиферативное действие) и замедленный иммуносупрессивный эффект. Он ингибирует хемотаксис и активность клеток иммунной системы, высвобождение и эффект медиатора воспаления и иммунных реакций, например лизосомальные ферменты, простагландины, лейкотриены.

При закупорке бронхов преднизон увеличивает действие бета-миметиков с бронхорасширяющим эффектом (пермиссивное действие).

Длительное лечение высокими дозами приводит к инволюции иммунной системы и коры надпочечников.

Минералокортикоидное действие (значительное для гидрокортизона, ощутимое для преднизона) может потребовать контроля электролитов сыворотки крови.

Воздействие преднизона на нарушение проходимости дыхательных путей балансируется на замедлении воспалительных процессов, угнетении или профилактике отека слизистой, торможении бронхиального стеноза, торможении или уменьшении образования слизи и уменьшении вязкости слизи. В основе данного эффекта лежит такой механизм: уменьшение проницаемости сосудов и стабилизация мембраны, нормализация чувствительности мышц бронхов к β2-симпатомиметикам, если она уменьшилась из-за их постоянного применения, угнетение реакции типа I, начиная со второй недели лечения.

Фармакокинетика.

Абсорбция: вскоре после введения суппозитория «Ректодельт 100» можно определить уровень кортикоидов в плазме крови.

Метаболизм: после введения преднизон быстро метаболизируется преднизолоном. В общем, преднизон и преднизолон в организме взаимно превращается друг в друга, при этом большую долю составляет преднизолон. Абсолютная биодоступность составляет около 29%.

Преднизолон связывается с транскортином и белками плазмы. Объем распределения составляет примерно 1,5 мл/мин/кг.

Выведение: около 2-5% абсорбированной дозы выделяется с мочой в виде преднизона, примерно 11-24% - в виде преднизолона, а остальные - в виде других метаболитов.

Клинические свойства.

Показания.

Суппозитории "Ректодельт 100" назначать детям для интенсивной терапии псевдокрупа (острый стенозный ларинготрахеит), крупу, спастического бронхита.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к преднизону или любому другому ингредиенту лекарственного средства. При кратковременном применении преднизона для лечения острых потенциально угрожающих жизни и ургентных состояний других противопоказаний нет.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, имеющиеся или недавно перенесенные: простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный или латентный туберкулез.

Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель: 8 нед до 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией.

Заболевание сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, предрасположенность к тромбоэмболической болезни.

Заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко - Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Miasthenia gravis . Острый психоз. Ожирение (III-IV степени). Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открыто- и закрытоугольная глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ферментативные индукторы, такие как барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифампицин могут ослаблять эффекты «Ректодельта 100».

Эстрогены могут усилить клинические и токсические эффекты «Ректодельта 100».

Одновременное применение «Ректодельта 100» и атропина или других антихолинергических препаратов с антигистаминными лекарственными средствами, нитратами может вызвать повышение внутриглазного давления, снижение эффективности антигистаминных препаратов.

Совместное применение с салицилатом или нестероидными противоревматическими средствами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Эффекты антидиабетических средств, инсулина и производных кумарина могут ослабляться при совместном приеме с «Ректодельтом 100».

Одновременный прием сердечных гликозидов может усиливать гликозидную активность, связанную со стероидидентированной потерей калия.

Одновременное применение с антацидами снижает всасывание преднизона и преднизолона.

При одновременном применении с салуретическими средствами, слабительными средствами, амфотерицином В возможно увеличение потери калия. Усиливает риск развития остеопороза при одновременном применении с амфотерицином В и ингибиторами карбоангидразы.

Кортикостероиды могут привести к уменьшению концентрации изониазида, мексилетина, празиквантеля в крови.

В случае одновременного применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) увеличивается риск изменения гемограммы. Снижение эффективности гипотензивных препаратов.

Хлорокин, гидрохлорокин и мефлокин увеличивают риск возникновения миопатии, кардиомиопатии.

Эффект соматотропина может снизиться.

Эффект противорелина в повышении уровня тиреотропного гормона (ТТГ) может уменьшаться.

Увеличивается уровень циклоспорина в крови, увеличивается риск судорог церебрального генеза.

Трициклические антидепрессанты могут усилить признаки депрессии, вызванной приемом преднизолона, и повысить внутриглазное давление.

Иммуносупрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна - Барра.

Нейролептики, карбутамид, азатиоприн увеличивают риск развития катаракты.

Эстрогены, анаболические препараты, пероральные контрацептивы могут вызвать проявления гирсутизма и появление угрей.

Живые противовирусные вакцины и на фоне других видов иммунизаций - увеличение риска активации вирусов и развития инфекций.

Одновременное применение с миорелаксантами на фоне гипокалиемии - увеличение выраженности и длительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов;

с антихолинэстеразными средствами - возникновение мышечной слабости у больных миастенией (особенно у пациентов с m iasthenia gravis );

с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников - может потребовать повышения дозы препарата;

с противорвотными средствами - усиление противорвотного эффекта;

с фторхинолонами - повреждение сухожилия.

При продолжительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.

Препарат снижает влияние витамина D на всасывание Ca2+ в полости кишечника.

Ожидается, что совместное введение глюкокортикоидов и ингибиторов CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивает риск возникновения системных побочных реакций.

Сообщалось о случаях синдрома Кушинга и угнетении надпочечников.

Необходимо избегать таких взаимодействий, если только преимущество не превышает повышенного риска развития побочных эффектов, связанных с применением системных глюкокортикоидов. В этом случае необходимо контролировать состояние пациентов на наличие побочных эффектов, связанных с применением системных глюкокортикоидов.

Особенности применения.

Препарат "Ректодельт 100" следует применять в первую очередь при острых состояниях. Применение «Ректодельта 100» возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Длительное применение (более 2 дней) возможно только под строгим контролем врача.

При приеме лекарственного средства «Ректодельт 100» возможен положительный тест на допинг.

Феохромоцитомный криз: Феохромоцитомный криз, который может быть летальным после применения системных кортикостероидов. Кортикостероиды следует назначать только пациентам с подозрением или идентифицированной феохромоцитомой после соответствующей оценки соотношения риск/польза.

Нарушения зрения могут возникать при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как затуманенное зрение, или другие нарушения зрения, пациента следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСР), о которых сообщалось после системных систем. и местных кортикостероидов

Склеродермический почечный криз: необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с системным склерозом из-за увеличения частоты возникновения склеродермического почечного криза с гипертонией (возможно смертельного) и уменьшения количества выделенной мочи при суточной дозе преднизолона 15 мг или более. Артериальное давление и функцию почек (с-креатинин), таким образом, необходимо регулярно проверять. При подозрении на почечный криз следует тщательно контролировать артериальное давление.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных по применению лекарственного средства "Ректодельт 100" в период беременности. В исследованиях на животных систематическое применение преднизона повлекло за собой эмбриотоксический и тератогенный эффект. Типичными эмбриотоксическими и тератогенными эффектами, которые наблюдались в исследованиях на животных с применением других глюкокортикоидов, кроме преднизона, были «волчья пасть», аномалии развития скелета, замедление внутриутробного развития, летальность в эмбриональном периоде.

Также отмечалось увеличение риска развития «волчьей пасти» зародыша у человека в результате системного применения глюкокортикоидов в период I триместра. Исследования на животных также показали, что применение субтератогенных доз в период беременности способствует увеличению риска замедления внутриутробного развития, сердечно-сосудистым заболеваниям и метаболическим расстройствам у взрослых и длительным изменениям плотности рецептора глюкокортикоида, передачи нервных импульсов и реакций.

Если глюкокортикоиды использовать в III триместре, существует риск развития атрофии коры надпочечников. В таком случае необходимо уменьшить дозы заместительной терапии новорожденного.

Таким образом, Ректодельт 100 можно применять в период беременности только после тщательного анализа соотношения риск/польза.

Преднизон и преднизолон проникают в грудное молоко. Данные о негативном влиянии на новорожденного отсутствуют. Если необходимо применение более высоких доз, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ректодельт 100 не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Детям от 6 месяцев применять 1 суппозиторий в сутки, что соответствует 100 мг преднизона. Срок применения зависит от болезни. При острых состояниях достаточно краткосрочной терапии. При необходимости лечение повторить один раз. Дальнейшее применение не рекомендуется. Лечение суппозиториями «Ректодельт 100» не должно превышать 2 дней (что соответствует 200 мг преднизона).

Суппозитории следует вводить глубоко в прямую кишку.

Ректальное применение особенно рекомендуется маленьким детям, когда внутривенное, внутримышечное или пероральное введение глюкокортикоидов вызывает трудности и дополнительный стресс у детей.

Запрещается превышать дозу и длительность лечения. При несоблюдении рекомендаций возможно возникновение тяжелых побочных реакций (см. раздел «Побочные реакции»).

Дети.

Лекарственное средство применять детям от 6 месяцев.

Передозировка.

Острая интоксикация преднизоном до сих пор не описана. Риск передозировки увеличивается при продолжительном использовании препарата, особенно в больших дозах.

При передозировке следует учесть возможность усиления проявления побочных реакций, главным образом со стороны эндокринной системы, нарушения метаболизма и электролитного баланса.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, увеличение побочных эффектов.

Лечение передозировки : немедленное промывание желудка или вызывание рвоты. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

В случае неотложной терапии единственной возможной побочной реакцией может быть:

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к «Ректодельту 100».

Длительное применение глюкокортикоидов может вызывать следующие побочные реакции:

со стороны эндокринной системы: синдром Иценко - Кушинга разной интенсивности с такими проявлениями, как лунообразное лицо, ожирение, развитие диабетического метаболического синдрома, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов, гирсутизм, изменение гемограммы;

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс;

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, брадикардия (применение высоких доз);

со стороны системы свертывания крови: повышение свертывания крови;

со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз костей, остеопороз, атрофия мышц;

со стороны пищеварительной системы: желудочные или кишечные язвы (в результате ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт и повышение кислотности желудочного сока), панкреатит;

со стороны кожи: изменения кожи (атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, угревая сыпь; гематомы, кровоподтеки, изменение цвета кожи);

со стороны сердечно-сосудистой системы: ломкость сосудов;

со стороны органов зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы;

со стороны ЦНС: психические нарушения.

Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: снижение сопротивления инфекциям, замедление заживления ран.

Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности лечения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма.

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, артериальная гипертензия, развитие или увеличение проявлений хронической сердечной недостаточности, ЭКГ изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы;

со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкоцитурия, гиперкоагуляция, приводящая к тромбозам и тромбоэмболиям;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, судороги;

со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, гика. В отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедление процесса регенерации, петехии, кровоподтеки, гематомы, экхимозы, стрии, утончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии;

со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой или бедренной кости; разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия);

со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечников, нарушение менструального цикла, замедление роста у детей и подростков, задержка полового развития у детей Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии);

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышение массы тела. Побочные эффекты, обусловленные глюкокортикостероидной активностью преднизолона: задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром - аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость;

инфекции и инвазии: снижение стойкости к инфекциям;

со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок;

со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница;

другое: синдром отмены, отеки, афтозные язвы, повышение риска возникновения уролита;

со стороны органов зрения: затуманенное зрение (см. раздел «Особенности применения»);

со стороны почек и мочевыводящих путей: склеродермический почечный криз (см. раздел «Особенности применения»). В разных субпопуляциях возникновение склеродермического почечного криза отличается. Наибольший риск наблюдается у пациентов с системным диффузным склерозом. Самый низкий риск зарегистрирован у пациентов с ограниченным системным склерозом (2%) и системным склерозом в молодом возрасте (1%).

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/ .

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 или 6 суппозиториев в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Троммсдорфф ГмбХ энд Ко. КГ, Германия.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности. Троммсдорффштрассе 2-6, 52477, Алсдорф, Германия.