Польприд 50 мг №40 табл.

Состав:
действующее вещество: итоприда гидрохлорид;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кармеллоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния;

оболочка таблетки: гипромеллоза 2910, диоксид титана E 171, макрогол 6000, тальк.

Форма лекарственного средства
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белые, круглые, двояковыпуклые, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ A03F A07.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гидрохлорид итоприда активирует перистальтическую моторику желудочно-кишечного тракта посредством антагонизма с дофаминовыми рецепторами D2 и ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Он активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его расщепление. Гидрохлорид итоприда также обладает противорвотным эффектом благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием рвоты, вызванной апоморфином, у животных. Действие гидрохлорида итоприда высокоспецифично для верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Гидрохлорид итоприда не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика
Всасывание. Гидрохлорид итоприда быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность препарата. После приема 50 мг гидрохлорида итоприда Cmax достигается через 30-45 минут и составляет 0,28 мкг/мл. При многократном применении препарата в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией. Распределение. Приблизительно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (в основном с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%. Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Было идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд гидрохлорид метаболизируется флавин-зависимой монооксигеназой (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека могут варьироваться в зависимости от генетического полиморфизма, что иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного заболевания, известного как триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов с триметиламинурией период полувыведения (T1/2) увеличивается.

Согласно исследованиям фармакокинетики in vivo, итоприд гидрохлорид не ингибирует и не индуцирует активность ферментов CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение. Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция гидрохлорида итоприда и его N-оксида составила 3,7% и 75,4% соответственно после однократного перорального приема препарата здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.

Конечный период полувыведения гидрохлорида итоприда составил приблизительно 6 часов.

Показания
Облегчение желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

- вздутие живота;

- чувство быстрого насыщения;

- боль и дискомфорт в верхней части живота;

- анорексия;

- изжога;

- тошнота;

- рвота.

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлориду или другим компонентам препарата.

- Состояния, при которых повышенная сократительная активность желудочно-кишечного тракта может быть вредной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Метаболические взаимодействия не ожидаются, поскольку итоприд гидрохлорид метаболизируется преимущественно флавинмонооксигеназой, а не изоферментами цитохрома P450.

При одновременном применении с варфарином, диазепамом изменений связывания с белками не наблюдалось.Зепам, диклофенак натрия, тиклопидина гидрохлорид, нифедипин и никардипин гидрохлорид не наблюдались. В связи с тем, что итоприд гидрохлорид обладает гастрокинетическим действием, он может влиять на всасывание других препаратов, принимаемых одновременно перорально.

Особую осторожность следует проявлять при применении препаратов с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетический эффект итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические препараты могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Особые меры предосторожности при применении
Итоприд гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может приводить к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют. В целом, итоприда гидрохлорид следует назначать пожилым пациентам с надлежащей осторожностью и под наблюдением, учитывая повышенную частоту нарушений функции почек или печени, сопутствующие заболевания или одновременную терапию другими препаратами у таких пациентов. Вспомогательные вещества Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом перед его применением. Применение во время беременности или кормления грудью Беременность Беременность Безопасность итоприда гидрохлорида во время беременности не установлена. Поэтому препарат не следует назначать в этот период, если ожидаемая польза от препарата не перевешивает возможный риск.

Грудное вскармливание

Итоприд выделяется с грудным молоком у животных, но данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить нельзя. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Данные о влиянии итоприда на фертильность человека отсутствуют; однако исследования на животных не выявили каких-либо вредных эффектов итоприда.

Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или использовании других механизмов
Информация о влиянии на скорость реакции отсутствует, но при принятии решений об управлении транспортными средствами или использовании других механизмов следует учитывать возможность головокружения.

Способ применения и дозировка
Способ применения
Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Дозировка
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг в сутки - 1 таблетка (50 мг) 3 раза в день перед едой. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и клинических симптомов (см. «Особенности применения»).

Точная дозировка препарата и продолжительность лечения зависят от клинического состояния пациента.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

Итоприда гидрохлорид метаболизируется в печени. Итоприд и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Препарат следует применять под надлежащим медицинским наблюдением; при необходимости дозу следует уменьшить или прекратить терапию.

Пожилые пациенты

Клинические исследования показали, что частота побочных эффектов у пациентов в возрасте 65 лет и старше не выше, чем у более молодых пациентов. Гидрохлорид итоприда следует применять с осторожностью у пожилых пациентов из-за повышенной частоты нарушений функции печени и почек, других заболеваний или одновременного лечения другими лекарственными средствами.

Длительность лечения

В клинических исследованиях длительность лечения составляла до 8 недель.

Дети. Безопасность гидрохлорида итоприда у детей (до 18 лет) не установлена.

Передозировка
Случаев передозировки у людей не зарегистрировано.
В случае передозировки следует принять стандартные меры по промыванию желудка и симптоматическому лечению.

Побочные реакции
Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 плацебо-контролируемых клинических исследованиях, 4 сравнительных клинических исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях при стандартной суточной дозе итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции классифицируются по системно-органным классам (согласно MedDRA [Медицинский словарь для регулирующей деятельности]) и по частоте возникновения: часто (>1/100 до 1/1000 до

Желудочно-кишечные расстройства: часто – боль в животе, диарея; нечасто – повышенное слюноотделение.

Расстройства нервной системы: нечастоh; головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: редко — сыпь.

Лабораторные анализы: редко — повышение уровня аминотрансфераз, снижение количества лейкоцитов.

Ниже перечислены побочные реакции, зарегистрированные в ходе пострегистрационного применения. Точную частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Печень и желчевыводящие пути: желтуха.

Кожа и подкожная ткань: сыпь, эритема и зуд.

Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия.

Лабораторные анализы: повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеют большое значение. Это позволяет контролировать соотношение пользы и риска при применении данного лекарственного препарата. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и неэффективности лекарственного препарата через автоматизированную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Особых условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
10 таблеток в блистере, 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Бренд
Польфарма

Производитель
Medokemi Limited (Центральный завод)

Местонахождение производителя и адрес его предприятия
Улица Константинополес, 1-10, 3011, Лимассол, Кипр