Пентилин раствор для инъекций 100 мг ампула 5 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

Пентилин
(Pentilin®)

Состав:
действующее вещество: пентоксифиллин;
1 мл раствора содержит 20 мг пентоксифиллина;
другие составляющие: динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор, практически без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код ATX C04A D03.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, центральной нервной системе (ЦНС), умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика.
Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизменного вещества и находящегося с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В этой связи пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Меньше 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушениями функции печени отмечено увеличение периода полувыведения пентоксифиллина.

Клинические свойства.
Показания.
Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся понижением слуха.

Противопоказания.
· повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим компонентам препарата или другим препаратам группы метилксантинов, таким как теофиллин, кофеин, холина теофиллинат, аминофиллин или теобромин;
· массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
· кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг (риск усиления кровотечения); если при лечении пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
· острый период инфаркта миокарда;
· язва желудка и/или кишечные язвы;
· геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .
Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под кропотливым наблюдением.
Антикоагулянты, антиагреганты
Сопутствующее введение пентоксифиллина и антикоагулянтов или антиагрегантов может увеличить риск геморрагии, поэтому при назначении или изменении дозировки пентоксифиллина необходимо чаще измерять протромбиновое время.
Пентилин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение АД.
Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
Кеторолак, мелоксикам
Параллельное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при сопутствующем применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.
Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин ингибирует метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое снизить дозу пентоксифиллина.
Одновременное применение с циметидином
может значительно повышать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови. Следует проводить контроль состояния пациентов на наличие признаков передозировки пентоксифилином. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатадин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, 2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС] , тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Особенности применения.
При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Пентилин следует немедленно прекратить инфузию и обратиться за помощью к врачу.
При применении препарата Пентилин пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Пентилин возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
Пациентам с системной красной волчанкой (СЧВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярный контроль общего анализа крови.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для:
· пациентов с тяжелой сердечной аритмией;
· пациентов с инфарктом миокарда;
· пациентов с артериальной гипотензией;
· пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма; у этих пациентов при применении препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
· пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
· пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
· пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови (о кровотечениях - см. раздел «Противопоказания»);
· пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
· пациентов, для которых снижение АД составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь в мозг);
· пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
· пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
· пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифилином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
· пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Необходимо учитывать, что дозы 4,71 мл или более содержат 1 ммоль или более натрия (это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым употреблением натрия).
Препарат после открытия ампулы следует использовать немедленно во избежание микробиологического загрязнения. Если препарат не был использован сразу, то срок и условия его хранения не должны превышать 24 часа при температуре от 2 до 8 С, если только процедура приготовления готового для применения раствора не проводилась в контролируемых и проверенных асептических условиях. Ответственным за хранение препарата после открытия ампулы пользователь.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Существует недостаточно опыта применения препарата для беременных женщин. Поэтому назначать Пентилин в период беременности не рекомендуется.
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение Пентилином, необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.

Способ применения и дозы.
Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозировки определяется лечащим врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор прозрачен.
Рекомендуется взрослым следующие схемы лечения: 1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл 0,9% раствора натрия-хлорида 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным применением Пентилина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Пентилина в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определять из расчета 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная дозировка для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1,5 л/сут.
3. В редких случаях препарат следует применять путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполнять медленно, в течение 5 минут, положение пациента - лежа.
Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, проводящим лечение. После улучшения состояния пациента рекомендуется продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Пентилин.
Дозировка при нарушении функции почек
Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин (0,5 мл/сек), дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30-50% обычно рекомендуемой дозы.
При выраженном нарушении функции печени
следует уменьшить дозировку Пентилина, раствора для инъекций, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозировки.

Дети.
Опыт применения препарата Пентилин детям отсутствует.

Передозировка.
Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллина являются тошнота, головокружение, тахикардия или снижение АД. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, чувство жара (приливы), потеря сознания, арефлексия, аритмия, сонливость, беспокойство, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гущи» как признак желудочно-кишечной кровотечения.
Лечение . С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо немедленно прекратить применение пентоксифиллина и при необходимости ввести симптоматическое лечение: поддержание или регулирование артериального давления, поддержку дыхания и лечение судорог.

Побочные реакции.
Ниже приведены случаи побочных реакций, которые возникали во время клинических исследований и постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Большинство побочных реакций являются дозозависимыми. При понижении дозы побочные реакции уменьшаются или полностью исчезают.
Если возникают тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывное наблюдение соотношения между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.
Препарат не следует смешивать с другими растворами в одной емкости, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. по 5 мл (100 мг) раствора для инъекций в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
КРКА, д.д., Новое место, Словения/КRKA, dd, Ново mesto, Словения.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Облако цеста 6, 8501 Новое место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.