Омник Окас таблетки покрытые оболочкой с контролируемым высвобождением 0,4 мг № 30

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ОМНИК ОКАС
(OMNIC OCAS)

Состав:
действующее вещество: гидрохлорид тамсулозина;
1 таблетка содержит 0,4 мг гидрохлорида тамсулозина;
другие составляющие: макрогол 8000, макрогол 7000000, магния стеарат, вода очищенная, осадки желтый 03F22733.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, пролонгированного действия с пероральной системой контролируемой абсорбции.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые желтой пленочной оболочкой, маркированные тиснением «04».

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код ATX G04C A02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Омник Окас избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи.
Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. .
Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать АД связана с уменьшением периферического сопротивления. Омник Окас в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным АД.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Омник Окас представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием неионного геля типа. Форма Окаса обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема натощак 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и объем абсорбции препарата в лекарственной форме таблеток пролонгированного действия не изменяются при еде с низким содержанием жира. Показатели всасывания повышаются на 64% и 149% (AUC и Сmax соответственно) при еде с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак.
Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.
После однократного приема препарата Омник Окас натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, достигаемом на четвертый день приема препарата, пик концентрации наступает через 4-6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается примерно с
6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.
Как результат длительного высвобождения низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.
Деление. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначителен (приблизительно
0,2 л/кг).
Метаболизм. Тамсулозин гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4 и CYP2D6 включаются в метаболизм, другие изоферменты CYP оказывают незначительное влияние на тамсулозин. Угнетение метаболизирующих ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции гидрохлорида тамсулозина (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Ни один из метаболитов не активнее действующего вещества.
Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.

Клинические свойства.
Показания.
Лечение симптомов со стороны нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания.
Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.
При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях  in vitroдиазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводило к увеличению С max и AUC до 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.
Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении лекарственного средства Омник Окас возможно снижение АД, что редко может приводить к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до исчезновения вышеупомянутых симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом Омник Окас, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать препарат пациентам с тяжелой стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинические исследования для таких пациентов не проводились.
У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после такой операции.
Как правило, за 1-2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.
Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием гидрохлорида тамсулозина. В целях предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS, при подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Иногда можно обнаружить остатки таблеток в фекалиях.
Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Омник Окас не показан для применения женщинам.
Фертильность
Во время клинических исследований тамсулозин в течение короткого и длительного времени отмечалось нарушение эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако пациентов следует предупредить о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.
Рекомендованная доза - 1 таблетка ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая ее, поскольку это будет препятствовать длительному и контролируемому высвобождению активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы. Пациентам с умеренной и средней тяжестью печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.
Препарат не используют детям.
Безопасность и эффективность применения тамсулозина не оценивали детям.

Передозировка.
Симптомы.
Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.
Лечение.
При резком снижении давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациента следует положить в горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Учитывая высокую степень связывания тамсулозина с белками плазмы крови, маловероятно, что проведение гемодиализа целесообразно.
Для прекращения дальнейшего всасывания можно искусственно вызывать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

*Отмечались в послерегистрационный период.
Во время послерегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).
Послерегистрационный опыт . Кроме вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Об указанных случаях сообщалось спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозина в их возникновении нельзя достоверно установить.

Срок годности . 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Астеллас Фарма Юроп Б.В.: Хогемат 2, 7942 Дж. Меппел, Нидерланды/Astellas Pharma Europe BV: Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands.

Заявитель. Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Местонахождение заявителя. Сильвиусвег, 62, 2333 ВЭ Лейден, Нидерланды/Sylviusweg, 63, 2333 ВЭ Leiden, the Netherlands.