Омнадрен 250 масляный раствор для инъекций ампула 1 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Омнадрен® 250

Состав:

действующие вещества : тестостерона пропионат, тестостерона фенилпропионат, тестостерона изокапронат, тестостерона капринат;

1 мл раствора содержит: тестостерона пропионата 30,0 мг; тестостерона фенилпропионата 60,0 мг; тестостерона изокапроната 60,0 мг; тестостерона каприната 100,0 мг;

другие составляющие : бензиловый спирт, масло арахисовое.

Лекарственная форма. Раствор масляный для инъекций.

Основные физико-химические свойства: светло-желтого цвета, прозрачная маслообразная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Андрогены. Код АТН G03B A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Омнадрен 250 является гормональным препаратом.

Механизм действия

Лекарственное средство Омнадрен 250 представляет собой смесь таких эфиров тестостерона: пропионат, фенилпропионат, изокапронат и капринат.

Тестостерон - это природный андрогенный гормон, вырабатываемый у мужчин в клетках Лейдига семенных желез. Он играет главную роль в стимулировании и поддержании половых функций у мужчин. Тестостерон влечет за собой рост семенных желез, предстательной железы, семенных пузырьков, влияет на сперматогенез, инициирует развитие вторичных и третичных половых признаков.

Фармакологическая активность

Тестостерон демонстрирует анаболическую активность, способствующую росту скелетных мышц, увеличивает минеральную плотность костей, стимулирует выработку эритропоэтина в почках, повышает концентрацию гемоглобина.

Клиническая эффективность и безопасность

При экзогенном введении тестостерона здоровым мужчинам он ингибировал выработку эндогенного тестостерона путем угнетения секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ). В больших дозах тестостерон ингибирует сперматогенез путем обратимого угнетения секреции фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

У мужчин с гипопитуитаризмом тестостерон смягчает симптомы гипогонадизма. Он не эффективен при лечении импотенции, вызванной гипогонадизмом.

Фармакокинетика .

Омнадрен 250 является смесью эфиров тестостерона, которые после внутримышечного введения медленно всасываются с разной скоростью, что позволяет сохранять относительно постоянный уровень тестостерона в крови. В крови почти 98% тестостерона связываются со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Биотрансформация происходит в печени к разным 17-кетостероидам, примерно 90% которых после сочетания с глюкуроновой или серной кислотой выделяются с мочой. 6% всосавшейся дозы выводится с калом.

Клинические свойства.

Показания.

Заместительная терапия тестостероном гипогонадизма у мужчин при подтверждении дефицита тестостерона клинически и результатами лабораторных исследований.

У мужчин - гипогонадизм, задержка полового созревания, посткастрационный синдром, импотенция, вызванная нехваткой тестостерона, нарушение сперматогенеза.

Противопоказания.

‒ Повышенная чувствительность к активному веществу (тестостерону пропионату, тестостерону фенилпропионату, тестостерону изокапронату, тестостерону капринату) или к любому другому вспомогательному веществу. Аллергия на арахисовое масло, арахис или сою.

‒ Нефротичний синдром.

‒ Для мужчин : рак грудной железы, подозреваемый или диагностированный рак предстательной железы.

‒ Не применяется женщинам.

‒ Новообразование печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Антикоагулянты для перорального применения

Сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции дозы. Независимо от данного факта, следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертывания крови. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, необходимо тщательно контролировать свертывающую систему крови во время введения андрогенов, особенно в начале их применения или во время отмены.

Инсулин

Андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина, что приводит к снижению концентрации Т4 в сыворотке крови и к повышенному усвоению Т3 и Т4.

У пациентов, получающих инсулин, андрогены могут снижать концентрацию глюкозы и потребность в инсулине.

Адренокортикотропный гормон (АКТГ), кортикостероиды  Одновременный прием андрогенов и АКТГ или кортикостероидов увеличивает риск отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени или сердца.

оксифенбутазон 

Андрогены повышают концентрацию одновременно введенного оксифенбутазона в сыворотке крови.

Ферментативные индукторы  Некоторые лекарственные средства, стимулирующие печеночные ферменты, такие как рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон, могут усугублять активность тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.

Андрогены усиливают действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляют элиминацию циклоспорина. Также отмечалась резистентность к действию нейромышечных блокаторов.

Особенности применения.

Тестостерон следует применять только в том случае, если был подтвержден гипогонадизм (гипер и гипогонадотропный) и если перед началом лечения была исключена другая этиология возникновения симптомов. Недостаточность тестостерона должна быть четко продемонстрирована клиническими признаками (регрессия вторичных половых признаков, изменение телосложения, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.п.) и подтверждена двумя отдельными измерениями тестостерона в крови.

Лекарственное средство предназначено для использования в форме внутримышечной инъекции.

Необходим мониторинг состояния пациентов, которым назначен Омнадрен 250: до начала лечения тестостероном всех пациентов следует тщательно обследовать, чтобы исключить доброкачественную гиперплазию предстательной железы, и определить простатический специфический антиген (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы. Пациенты, получающие тестостерон, должны проходить тщательное регулярное обследование предстательной железы и молочной железы с применением рекомендуемого метода (ректальное обследование, определение плазмоспецифического простатического антигена не реже одного раза в год, а у пациентов пожилого возраста и пациентов с высоким риском (клинические и наследственные). ̶ два раза в год.

Лекарственное наблюдение во время приема препарата требуется пациентам, особенно пожилого возраста, со следующими состояниями: рак молочной железы, гипернефрома, бронхиальный рак и скелетные метастазы. У этих пациентов гиперкальциемия или гиперкальциурия могут развиться спонтанно и во время терапии андрогенами. Гиперкальциемия или гиперкальциурия может свидетельствовать о положительной реакции опухоли на гормональное лечение. Однако следует назначить соответствующее лечение гиперкальциемии или гиперкальциурии. После достижения нормального уровня кальция гормональную терапию можно восстановить.

Пациенты с такими болезнями в анамнезе, как инфаркт миокарда, сердечная, печеночная, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень должны находиться под наблюдением врача в связи с риском ухудшения состояния или обострением заболевания. В таких случаях лечение следует прекратить.

Примечание: при ишемическом приапизме прием лекарственного средства следует прекратить.

Лабораторные тесты

Концентрацию тестостерона контролируют в начале лечения и регулярно в процессе лечения через равные промежутки времени. Врачи должны продолжать индивидуальную коррекцию дозы, чтобы обеспечить поддержание уровня эугонадального тестостерона. У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, также следует регулярно контролировать следующие лабораторные показатели:

• уровень гемоглобина;

• гематокрит;

• функциональные пробы печени;

• липидный профиль.

Новообразование

Андрогены могут ускорить прогрессирование бессимптомного рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

У пациентов с раком молочной железы андрогенная терапия может быть причиной гиперкальциемии вследствие стимуляции остеолиза. Это может обострить метастазирование в костях. Возникновение гиперкальциемии может потребовать прекращения приема лекарственного средства.

Печень

Длительное введение больших доз может привести к возникновению печеночной пурпуры или опухолевых поражений печени. При воспалении печени следует прекратить терапию андрогенами и определить этиологию изменений. Необходимо контролировать функцию печени (см. «Побочные реакции»).

Андрогены могут вызвать гиперкальциемию у пациентов с болезнями сердца, дисфункцией почек, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью (или такими заболеваниями в анамнезе). Пациенты с эпилепсией или мигренью (даже в анамнезе) должны находиться под наблюдением врача, поскольку андрогены могут иногда вызывать задержку жидкости и натрия в организме.

Сердечная, печеночная или почечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца

У пациентов, страдающих серьезной сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, лечение тестостероном может вызвать тяжелые осложнения, характеризующиеся отеком, с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В таком случае лечение следует прекратить (см. раздел «Побочные реакции»).

Артериальная гипертензия

Тестостерон может вызвать повышение АД, поэтому лекарственное средство Омнадрен 250 следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией.

Нарушение свертывания крови

Тестостерон следует применять с осторожностью пациентам с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), поскольку во время постмаркетинговых исследований тестостерона у этих пациентов наблюдались тромботические явления (например, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, тромбоз венисеток). У пациентов с тромбофилией случаи ВТЭ регистрировались даже при лечении антикоагулянтами, поэтому при возникновении тромботического явления следует тщательно оценить целесообразность продолжения лечения тестостероном. В случае продолжения лечения необходимо принять меры для минимизации риска ВТЭ у пациента

С осторожностью следует назначать препарат мужчинам с апноэ во сне. Сообщалось, что тестостерон может вызвать или усилить апноэ во сне. Следует принять обоснованное клиническое решение и проявлять осторожность в отношении пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.

Чувствительность к инсулину

У пациентов, получающих инсулин, андрогены могут снижать концентрацию глюкозы и потребность в инсулине. У пациентов, у которых после заместительной терапии андрогенами наблюдается нормализация уровня тестостерона в плазме крови, чувствительность к инсулину может улучшиться.

Задержка полового созревания

Андрогены следует с осторожностью вводить пациентам с задержкой полового созревания. Лечение следует контролировать путем оценки полового созревания костного возраста каждые 6 месяцев во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.

Допинг-агент

Андрогены не применяют для ускорения роста мышц или увеличения физических способностей у здоровых субъектов. Спортсменам, получающим заместительную терапию тестостероном через мужской гипогонадизм, следует проинструктировать, что лекарственное средство содержит активное вещество, которое может дать положительные результаты в допинг-тестах. Использование тестостерона в качестве допинг-агента может привести к опасным побочным эффектам.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Предстательную железу необходимо исследовать до и после лечения, концентрация ПСА подлежит контролю.

Опыт безопасности и эффективности применения лекарственного средства Омнадрен® 250 пациентам в возрасте от 65 лет ограничен. На сегодняшний день нет единого мнения относительно возрастных эталонных значений концентрации тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в плазме крови с возрастом уменьшается.

Внезапная отмена препарата

При внезапной отмене лекарственного средства, содержащего тестостерон пролонгированного действия, никаких симптомов, угрожающих жизни или здоровью, описано не было. Но при внезапной отмене лекарственного средства возможны исключительные случаи медленного возвращения симптомов гипогонадизма, синдрома ADAM (сверхпочечная недостаточность пожилых мужчин), синдрома PADAM (частичная андрогенная недостаточность пожилых мужчин).

Злоупотребление препаратом и зависимость

Тестостерон злоупотребляли, как правило, в дозах, превышающих рекомендуемые для утвержденных показаний, и в сочетании с другими анаболическими андрогенными стероидами. Злоупотребление тестостероном и другими анаболическими андрогенными стероидами может привести к серьезным побочным реакциям, включая сердечно-сосудистые осложнения (с летальным исходом в некоторых случаях), печеночные и/или психиатрические осложнения. Злоупотребление тестостероном может привести к зависимости и симптомам отмены после значительного снижения дозы или резкого прекращения применения. Злоупотребление тестостероном и другими анаболическими андрогенными стероидами несет серьезные риски для здоровья и должно быть запрещено.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит арахисовое масло. Если у пациента аллергия на арахис или сою, лекарственное средство не следует применять.

Лекарственное средство содержит бензиловый спирт (50 мг/мл). Проконсультируйтесь с врачом перед началом применения Омнадрена 250, если у вас есть заболевания печени или почек. Это объясняется тем, что большое количество бензилового спирта может накапливаться в организме и вызвать побочные эффекты (так называемый метаболический ацидоз).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность, кормление грудью

Лекарственное средство не предназначено для женщин и не применяется беременным или кормящим грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Применение тестостерона у мужчин, особенно в высоких дозах может привести к нарушениям детородной функции, включая олигоспермию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не было никакого влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство Омнадрен® 250 следует вводить глубоко внутримышечно, в ягодичную мышцу.

Дозы препарата Омнадрен 250 и схемы лечения назначает индивидуально врач, с учетом показаний к применению и состоянию пациента.

В общем, общие дозы свыше 400 мг в месяц не нужны из-за пролонгированного действия препарата. Инъекции, которые вводятся чаще, чем каждые две недели, редко показаны.

Стандартная рекомендованная схема терапии - 1 ампула (1 мл) внутримышечно каждые 4 недели.

В случае болезненных ощущений во время эрекции следует прекратить лечение.

Первичный мужской гипогонадизм (анорхизм, синдром Клинефельтера, кастрационный синдром, атрофия семенных желез)

В зависимости от степени недостаточности половых желез (в соответствии с клинической оценкой и результатами лабораторных исследований), препарат вводят в виде инъекций каждый 7-14-21 день.

Другие показания

При некоторых формах мужского бесплодия (азооспермия, олигоспермия) вводят 2 инъекции лекарственного средства Омнадрен 250 с двухнедельным интервалом.

Уменьшение прозрачности масляного раствора и появление хлопьевидных образований не свидетельствует об истечении срока годности препарата. Раствор приобретает прозрачность после нагревания ампулы в теплой воде.

Дети.

Безопасность и эффективность применения детям и подросткам исследованы недостаточно, поэтому его не применяют этим категориям пациентов.

Передозировка.

Передозировка маловероятна при применении в рекомендованной дозировке.

Признаками передозировки в результате применения чрезмерной дозы или введения препарата чаще 1 раза в неделю являются болезненные ощущения во время эрекции у мужчин. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки.

В таких случаях применение лекарственного средства следует прекратить.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые в целом наблюдаются при применении лекарственного средства:

- у мальчиков препубертатного периода преждевременное половое развитие, увеличение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное эпифизарное закрытие;

- приапизм и другие виды сексуальной стимуляции;

- задержка жидкости и натрия в организме;

- олигоспермия и уменьшение объема эякуляции.

В случае побочных реакций лечение следует прекратить до исчезновения, после чего применение препарата можно продолжить в уменьшенных дозах. Охриплость голоса может быть первым симптомом изменения голоса, что может привести к необратимому снижению тембра голоса. При появлении признаков вирилизации и значительного изменения голоса следует прекратить лечение.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Опухолевые поражения печени.

Со стороны пищеварительного тракта

Тошнота, повышение аппетита, диарея.

Гепатобилиарные расстройства

Желтуха, обструктивная желтуха, нарушение функций печени, печеночная пурпура.

Со стороны крови и лимфатической системы

Торможение факторов свертывания крови II, V, VI и Х, кровотечение у пациентов, получавших пероральные антикоагулянты, полицитемию, повышение уровня гематокрита, повышение уровня эритроцитов, повышение уровня гемоглобина.

Со стороны нервной системы

Головная боль, парестезии, повышенная нервная возбужденность, смены настроения, мигрень, тремор, агрессивность, раздражительность, депрессия, головокружение, тревога

Метаболические нарушения и нарушения питания

Повышенная концентрация холестерина в крови. Задержка натрия, хлора, жидкости, калия и кальция и неорганических фосфатов, повышение массы тела, повышение уровня повышения уровня гликозилированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, повышение уровня холестерина в крови, нарушение толерантности к глюкозе.

Общие расстройства в месте введения препарата

Боль, зуд и гиперемия - в месте введения. Повышенная утомляемость, слабость, гипергидроз, ночная потливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Приливы, сердечно-сосудистые расстройства, артериальная гипертензия, тромбоз глубоких вен,

Со стороны дыхательной системы

Бронхит, синусит, кашель, диспноэ, храп, дисфония, легочная эмболия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Акне, алопеция, эритема, сыпь, папулезная, угревая сыпь, зуд, сухость кожи, гирсутизм, мужской тип роста волос.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Артралгия, миалгия, боли в конечностях, спазм мышц, напряженность мышц, ригидность скелетно-мышечной системы, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Уменьшение выделения мочи, задержка мочи, нарушения со стороны мочевыделительного тракта, никтурия, дизурия.

 Психические расстройства

Расстройство либидо.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, внутриэпителиальная неоплазия предстательной железы, индурация простаты, простатит, расстройства со стороны предстательной железы, боли в яичках, индурация молочной железы, боли в молочных железах, гинекомастия, повышение уровня эстрадиола в крови, маскулинизация.

Мужчины:

Гинекомастия, приапизм, олигоспермия при применении больших доз.

Лабораторные показатели

Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня ПСА (простатического специфического антигена), гиперкальциемия.

После отмены препарата побочные эффекты сохраняются еще некоторое время.

В единичных случаях легочная микроэмболия масляных растворов может привести к развитию таких симптомов, как кашель, диспноэ, общее недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут возникать во время инъекции или сразу после инъекции и обратимы. Могут отмечаться состояния нервозности, враждебности, апноэ во сне, различные реакции кожи, в том числе себорея, увеличение частоты эрекций, и в редких случаях наблюдалась желтуха при лечении препаратами, содержащими тестостерон.

Лечение большими дозами препаратов тестостерона часто приводит к обратимому прерыванию или уменьшению сперматогенеза, в связи с чем уменьшается размер яичек. Терапия тестостероном изредка может привести к персистирующим болезненным эрекциям (приапизма).

Большие дозы или длительное введение тестостерона изредка могут быть причиной задержки жидкости и отеков.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор Омнадрен 250 нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 1 мл в ампулах. По 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Фармзавод Ельфа A.Т., Польша.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

58-500 г. Еленя Гура, ул. Винцентего Пола, 21, Польша