Офор таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ОФОР®

( OFOR®)

Состав:

действующие вещества: ofloxacinum, ornidazolum;

1 таблетка содержит офлоксацин 200 мг и орнидазол 500 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, повидон (K-30), магния стеарат, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Opadry white٭, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоли, тальк, краситель «1».

٭ состав пленочной оболочки Opadry white: гипромелоза, титана диоксид (Е 171), моногидрат лактозы, полиэтиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки оранжевого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Комбинированные антибактериальные средства. Код ATX J01R A09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологическое действие офлоксацина - антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, подавляет деление клеток, влечет за собой структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Обладает широким спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы : Citrobacter diversus , Ente rocter aerogenes , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Citrobacter diversus , Neisse coccus aureus , Streptococcus pyogenes. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Фармакологическое действие орнидазола - антибактериальное и антипротозойное. Активен в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica и Giardia lamblia ( Giardia intestinalis ), также некоторых анаэробных бактерий ( Clostridium spp ., Bacteroides spp ., Fusobacterium) и анаэробных кокков. По механизму действия орнидазол - ДНК-тропный препарат с избирательной активностью микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы фередоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в клетку микроба механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.
Не исследовалось.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение смешанных инфекций, вызванных возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам препарата:

- заболевания мочеполовой системы: острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей;

- заболевания, передающиеся половым путём.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к офлоксацину, орнидазолу, другим производным фторхинолонов, производным нитроимидазола или другим компонентам препарата. поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек); рассеянный склероз; эпилепсия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тендиниты в анамнезе; патологические поражения крови или другие гематологические аномалии; удлинение интервала QT; некомпенсированная гипогликемия.

Препарат противопоказан пациентам, принимающим противоаритмические средства класса IА (зининидин, прокаинамид) или III (амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты, макролиды; пациентам с разрывами сухожилий после применения фторхинолонов в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, связанные с офлоксацином.

При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или на фоне анестезии барбитуратами возможно внезапное снижение артериального давления. В таких случаях необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Противопоказано применение офлоксацина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические средства класса IA - хинин, прокаинамид, и класса III - амиодарон, соталол, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. производными фенилпропионовой кислоты), производными нитроимидазола и метилксантинов повышает риск развития нефротоксических эффектов и усиливает стимулирующий эффект на центральную нервную систему, что приводит к снижению судорожного порога. В случае возникновения судорог препарат следует отменить.

Одновременный прием офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, выделяемыми путем тубулярной секреции, может привести к повышению концентраций в плазме крови из-за снижения их выведения.

Поскольку одновременное применение большинства хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, одновременный прием офлоксацина с препаратами, метаболизируемыми этой системой (циклоспорин, теофиллин, метилксантин, кофеин, варфарин и др.), пролонгирует.

При одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина К необходимо осуществлять постоянный контроль свертывающей системы крови, ведь это может увеличить риск кровоизлияния.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, двухвалентным или трехвалентным железом, с мультивитаминами, содержащими цинк, снижает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

При одновременном применении офлоксацина с пероральными антидиабетическими средствами и инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия. Поэтому необходимо производить мониторинг параметров для их компенсации. При одновременном применении с глибенкламидом возможно повышение уровня глибенкламида в сыворотке крови.

При применении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, бикарбонат натрия), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Одновременное применение офлоксацина с пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови.

Офлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложно-отрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

В отличие от других нитроимидазолов, орнидазол не ингибирует алкогольдегидрогеназу, однако Офор также не следует принимать одновременно с алкоголем.

Равновесная концентрация теофиллина в сыворотке крови, период полувыведения и риск теофиллинзависимых нежелательных реакций могут возрастать при совместном применении. Уровень теофиллина в сыворотке крови следует тщательно проверять и корректировать дозировку теофиллина в случае необходимости. Нежелательные реакции (включая приступы) могут возникать при повышении уровня теофиллина в сыворотке крови или без него.

Взаимодействия, связанные с орнидазолом.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов косвенного действия. При одновременном применении необходимо тщательно контролировать протромбиновое время или проводить соответствующий коагуляционный тест для соответствующей коррекции дозировки антикоагулянтов.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Одновременное применение фенобарбитала и других микросомальных индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.

Другие виды взаимодействия

В ходе лабораторных исследований. В течение лечения офлоксацином могут наблюдаться псевдоположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому нужно употреблять более специальные способы.

Особенности применения.

Перед началом лечения необходимо провести тесты: посев на микрофлору и определение чувствительности к офлоксацину и орнидазолу.

Нарушение функции почек. При применении Офора необходимо поддерживать адекватную гидратацию (пациенты должны употреблять достаточное количество воды) для предупреждения кристаллурии. Больным с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью (не следует превышать среднесуточную дозу) и проводить мониторинг лабораторных показателей функции почек. Для пациентов с пониженной функцией почек назначенную дозу офлоксацина следует корректировать, учитывая замедленное выделение.

Гемодиализ. В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Нарушение функции печени. Больным с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью (по возможности ухудшения функций печени) и необходимо проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени. На фоне лечения фторхинолонами возможно развитие фульминантного гепатита, что может привести к развитию печеночной недостаточности и летальному исходу. Пациентам следует прекратить лечение и срочно обратиться к врачу, если возникнут такие признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. «Побочные реакции»). Больным с тяжелыми поражениями печени (цирроз) не следует превышать среднесуточную дозу.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, стойкая или с примесями крови, в течение или после лечения может быть симптомом псевдомембранозного колита.

При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует немедленно отменить и без задержки приступить к соответствующей симптоматической анибиотикотерапии (например, ванкомицином, тейкопланином или метронидазолом). При такой ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Гиперчувствительность к фторхинолонам. Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перейти в шок, представляющий угрозу жизни даже после первого применения. В таком случае препарат следует отменить и приступить к соответствующему лечению.

Нарушение функции центральной и периферической нервной системы. Препарат необходимо принимать с осторожностью у больных с нарушениями центральной и нервной системы. Прием препарата у таких больных может сопровождаться снижением судорожного порога (эпилепсией). Если возникают приступы судорог, препарат нужно отменить.

Пациентам с нарушениями функции центральной нервной системы, атеросклерозом сосудов головного мозга, у пациентов с психическими заболеваниями или их наличием в анамнезе препарат следует назначать с осторожностью. В случае возникновения периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или омрачения сознания следует прекратить лечение.

Тендинит. В редких случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахилловое сухожилие. Наиболее подвержены тендинитам пациенты пожилого возраста. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении кортикостероидами. При подозрении тендинита или появлении первых симптомов боли или воспаления лечение препаратом необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие меры (например, обеспечить иммобилизацию).

Удлинение интервала QT. При приеме фторхинолонов сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, пациентам пожилого возраста, при нарушении баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдроме врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT, заболеваниях серт. брадикардия).

Со стороны крови. При наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Пациентам, принимающим антагонисты витамина К. Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует проводить мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Профилактика фотосенсибилизации. Пациентам, применяющим препарат Офор, следует избегать солнечного облучения и УФ-лучей (солярий) из-за возможной фотосенсибилизации. При возникновении реакций фоточувствительности (например, подобных солнечным ожогам) терапию препаратом следует прекратить.

Артериальная гипотензия . В случае тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата Офор.

Пациенты с психотическими расстройствами или психическими заболеваниями в анамнезе. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих фторхинолоны. В редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема единственной дозы препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить препарат и принять соответствующие лечебные меры. Нужно с осторожностью применять препарат пациентам, в анамнезе которых психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Сахарный диабет. Офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулинов, пероральных гипогликемических лекарственных средств (в том числе глибенкламида). У этих пациентов необходимо проводить контроль уровня сахара в крови.

Развитие вторичной инфекции. При длительном или повторном лечении антибиотиками возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры. Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

Резистентность неких штаммов Pseudomonas aeruginosa. При лечении препаратом, как и другими лекарственными средствами из группы фторхинолонов, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может развиться довольно быстро.

Пневмония, вызванная пневмококками или микоплазмами, тонзилярная ангина, вызванная β-гемолитическими стрептококками. Препарат Офор не является препаратом выбора для лечения пациентов с этими заболеваниями.

Препараты, содержащие магний, алюминий, железо, цинк и сукральфат. Не рекомендуется принимать препарат Офор в течение 4 часов после приема препаратов, содержащих магний, алюминий, железо, цинк и сукральфат.

Употребление алкоголя. В ходе лечения препаратом Офор не следует употреблять алкогольные напитки.

Миастения гравис. Следует с осторожностью применять препарат Офор пациентам, в анамнезе которых миастения гравис.

Терапия литием. Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Назначать препарат Офор таким пациентам следует с осторожностью.

Вспомогательные вещества. Препарат содержит азокраситель «желтое мероприятие» (E 110), который может вызвать аллергические реакции.

В ходе лабораторных исследований. В течение лечения препаратом могут наблюдаться псевдоположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому нужно употреблять более специальные способы.

Остальные особенности применения. За исключением очень редких случаев (например, отдельные нарушения обоняния, вкуса и слуха), все побочные эффекты препарата исчезают сразу после его отмены.

В случае развития побочных эффектов, особенно нервной системы, аллергических реакций, которые могут возникнуть сразу после первого приема, препарат необходимо отменить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить на период терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата возможны нежелательные проявления нервной системы. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами.

Способ применения и дозы .

Офор следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Разрешается принимать препарат как до, так и после еды.

Доза и продолжительность лечения зависят от чувствительности микроорганизмов, тяжести и вида инфекционного процесса. Доза для взрослых - по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 5 дней, затем продолжают терапию еще 2-5 дня таблетками офлоксацина. Лечение следует продолжать не менее 3-х дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Дети.

Препарат противопоказан детям (до 18 лет), поскольку не завершился рост скелета.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, возбуждение, головные боли, спутанность сознания, заторможенность, боль в животе, диарея; тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистых, может развиться интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, направленная на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Необходим контроль ЭКГ из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ и перитонеальный диализ несколько снижают концентрацию препарата в крови. При появлении судорог показан диазепам.

Побочные реакции.

Со стороны кожи:  зуд, сыпь, крапивница, появление волдырей, гипергидроз, гнойничковая сыпь; мультиформная эритема, сосудистая пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация, гиперчувствительность (в форме солнечной эритемы), обесцвечивание кожи или расслоение ногтей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в том числе отек языка, гортани, глотки, отек/припухлость лица), анафилактический/анафилактоидный шок. Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические/анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит (который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи), эозинофилия. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию. В редких случаях может возникать пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию препаратом следует прекратить); удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия «torsades de pointes», желудочковая аритмия, трепетание-мерцание желудочков на ЭКГ (сообщается преимущественно для больных с факторами риска удлинения интервала QT), тромбоз сосудов головного мозга, отек.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия, нарушение сна, бессонница, сонливость, беспокойство, возбуждение, судороги, спутанность сознания, временная потеря сознания, ужасные сновидения, замедление скорости реакций, повышение внутричерепного давления, парестезии; сенсорная или сенсомоторная нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные нарушения; , зрения); светобоязнь, обострение миастении гравис, дисфазия.

Со стороны пищеварительного тракта : анорексия, тошнота, рвота, изжога, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, энтероколит, диарея (иногда может быть симптомом энтероколита, который в некоторых случаях может быть геморрагическим), метеоризм; дисбактериоз; псевдомембранозный колит, металлический привкус во рту, дисгевзия, частый жидкий стул, желудочно-кишечный дистресс, запор, сухость во рту, гипогликемия у больных сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты.

Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГТГ, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы), билирубина, холестатическая желтуха, повышение уровня триглицеридов, холестерола, в отдельных случаях - гепатит, даже очень тяжелой степени.

Со стороны пищеварительной системы. Специфическая форма энтероколита, которая может возникать при применении антибиотиков - псевдомембранозный колит (в большинстве случаев вызванный Clostridiu difficile ). При подозрении на Clostridium difficile применение препарата следует немедленно прекратить и предоставить адекватное лечение. Лекарственные средства, снижающие перистальтику, не следует использовать в таких случаях.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит или повышение уровня креатинина сыворотки крови, что может привести к ОПН, анурия, полиурия, конкременты в почках, гематурия, зуд гениталий у женщин, вагиниты, влагалищный кандидоз.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит (особенно у пациентов пожилого возраста); судороги мышц, миалгии, артралгии; разрыв мышц, разрыв сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут возникать через 48 часов после начала применения офлоксацина и могут быть билатеральными; рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость. При наличии признаков воспаления сухожилия терапию препаратом следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Со стороны системы крови: нейтропения , лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения; агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, дискразия крови типа медуллярной аплазии, петехии, экхимозы/синяки, продолжение протромбинового времени, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов чувств: раздражение глаз, вертиго, шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны системы дыхания: кашель, назофарингит, фарингит, бронхоспазм; аллергический пневмонит, тяжелое удушье, одышка, стридор.

Метаболические нарушения: гипогликемия или гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Инфекции: грибковые инфекции, кандидоз, резистентность к патогенным микроорганизмам.

Другие: усталость, боль в груди, жар, боль в носу, слабость, лихорадка, недомогание, чрезмерное повышение или понижение уровня сахара в крови, слабость. Не исключена возможность, что Офор может вызвать приступ порфирии у склонных к этому пациентов.

Кроме того, в редких случаях побочные эффекты, например нарушения запаха, вкуса и слуха, исчезали после отмены терапии Офором.

Также возможны икота, болезненность слизистой рта.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре выше 30 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед/Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение  производителя и адрес места его деятельности.

Забор № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (VI), Эдчерла (EM), Махабубнагар, ІH - 509 301, Индия/

Плотно S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, Индия.