Нейродикловит капсулы блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Нейродикловит

Состав:

действующие вещества : диклофенак натрия, тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин;

1 капсула содержит: диклофенак натрия 50,0 мг; тиамина гидрохлорид (витамин В1) 50,0 мг;

пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) 50,0 мг; цианокобаламин (витамин В12) 0,25 мг;

другие составляющие : повидон; метакрилатный сополимер (тип А) 30% дисперсия; триэтилцитрат; железа оксид красный (Е 172); железа оксид желтый (Е 172); тальк; титана диоксид; желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы бежевого цвета размера № 1, содержащие смесь розового порошка и гранул белого цвета; красно-коричневая крышечка.

Фармакотерапевтическая группа. Диклофенак, комбинация. Код АТХ М01А B55.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Нейродикловит - комбинация диклофенака и нейротропных витаминов В1, В6 и В12. как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, который превращает арахидоновую кислоту в простогландины. Диклофенак ингибирует также фермент липоксигеназу. Анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака обусловлены угнетением синтеза простагландинов.

Витамины группы В выполняют функцию коферментов в обмене веществ и в частности в неврологии, что положительно влияет на обезболивающий эффект диклофенака натрия.

Фармакокинетика .

После приема внутрь диклофенак хорошо и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность не зависит от еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема (натощак быстрее, чем после приема пищи). Витамины, содержащиеся в препарате, всасываются в кишечнике благодаря активному и пассивному механизмам. Распределение и выведение сходны с витаминами, которые принимаются с пищей. После перорального применения диклофенака в плазме крови была выявлена половина концентрации препарата, которая была обнаружена после парентерального применения такой же дозы. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет примерно 0,7-2,0 мг/л. Почти 99% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом альбумином.

Приблизительно 60% от принятой дозы препарата выводится почками в виде активных метаболитов, в неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Приблизительно 30% дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом. Период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет около 2 часов. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет около 250 мл/мин. Нарушение функции почек не приводит к накоплению активного вещества вследствие увеличения желчной экскреции. Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста.

 Клинические свойства.

Показания.

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:

- хронический полиартрит;

- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

- артроз;

- спондилоартрит;

- острый подагрический артрит;

- внесуставный ревматизм мягких тканей;

- неврит и невралгии, такие как цервикальный синдром, люмбаго, ишиалгия.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к составляющим препарата.

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

- порфирия, геморрагический диатез, нарушение кроветворения.

- болезнь Крона, язвенный колит.

- тяжелая сердечная недостаточность.

- Имеющиеся в анамнезе бронхиальная астма, кожные реакции или острые риниты, провоцируемые приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, ингибируют синтез простагландинов.

- тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.

- эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия.

- аллергические заболевания.

- застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

- Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией перенесли инфаркт миокарда.

- Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.

- заболевания периферических артерий.

- лечение послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Совместное назначение Нейродикловита и других лекарственных средств может привести к увеличению или уменьшению эффективности.

Увеличение:

- уровней лития и дигоксина в плазме крови;

- риска желудочно-кишечных кровотечений во время сопутствующей терапии глюкокортикостероидами;

- побочного действия других нестероидных противовоспалительных средств;

- эффективности калийсберегающих диуретиков (контроль уровня калия);

- эффективности препаратов, ингибирующих агрегацию тромбоцитов;

- уровня и токсичности метатрексата. Следует избегать назначения нестероидных противовоспалительных средств менее чем за 24 ч до или после лечения метотрексатом.

Уменьшение:

- эффективности диклофенака фуросемидом и другими петлевыми диуретиками.

- эффективности диклофенака антигипертензивными средствами;

- взаимное уменьшение концентрации диклофенака и ацетилсалициловой кислоты в сыворотке крови;

- всасывание витамина В12 при совместном применении с колхицином, ПАС, неомицином и антидиабетическими средствами типа бигуанидин.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Как и другие НПВП, при сопутствующем применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать АД. Пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости, а после завершения сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности, при применении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности. Одновременное применение системных НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Возможно одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не меняется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что приводило к необходимости изменения дозы сахароснижающих препаратов при применении диклофенака. По этой причине рекомендуется при терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны снижать концентрации диклофенака в плазме крови. Воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, применявших одновременно производные хинолона и НПВП.

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамине-пирофосфате.

Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, во время длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.

Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазид, гидрадазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Особенности применения.

Возникновение побочных эффектов может быть уменьшено путем применения минимальной эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для контроля симптома.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, набуханием слизистой носа (носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.

Надлежащего наблюдения и консультации требуют пациенты с повышенным АД в анамнезе и/или сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеки.

Пациентам с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, предварительно существующими ишемическими болезнями сердца, периферическими артериальными сосудистыми заболеваниями и/или церебро-васкулярными заболеваниями лечение диклофенаком следует назначать после тщательного рассмотрения. Подобные факторы следует также учитывать перед началом приема препарата, если пациент подвержен сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение диклофенака особенно в больших дозах (150 мг/сут) и в течение длительного периода может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или приступ).

В течение длительного лечения Нейродикловитом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функции печени и почек.

Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептическими симптомами в анамнезе и пациенты с заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией требуют тщательного медицинского контроля.

Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации (которые могут иметь летальное последствие) и могли отмечаться в период лечения, на фоне предупредительных симптомов либо в случае их отсутствия, либо у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, применяющих диклофенак, развиваются осложнения, препарат следует отменить.

Применение НПВП, включая диклофенак, связано с повышенным риском негерметичности желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении диклофенака после операций на желудочно-кишечном тракте.

Пациент должен сообщить своему врачу, если у него недавно была проведена или планируется операция на желудке или желудочно-кишечном тракте, прежде чем принимать Нейродикловит.

В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже с летальным исходом кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует отменить препарат при первых проявлениях кожной сыпи и язв слизистой или при любых других проявлениях гиперчувствительности.

Как и при применении других НПВП, при применении диклофенака могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать к синдрому Куниса - серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, связанную с аллергической реакцией на диклофенак. Пациент должен немедленно сообщить своему врачу, если он почувствовал боль в груди, которая может являться признаком потенциально серьезной аллергической реакции — синдрома Куниса.

Диклофенак благодаря своим фармакологическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

При введении витамина В12 клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.

Прием алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например, вино), повышает деградацию тиамина.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применять при стенокардии.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациентов в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. С осторожностью применять пациентам от 65 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью. 

Начиная с 20-й недели беременности, применение Нейродикловита может вызвать

олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода Эта патология может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратима после прекращения лечения. В течение первого и второго триместра беременности Нейродикловит не следует назначать, кроме случаев крайней необходимости. Если Нейродикловит применяется женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно более короткой. Может быть целесообразным дородовый мониторинг олигогидрамниона при воздействии Нейродикловита в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Применение Нейродикловита следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион.

Во время ІІІ триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

риски для плода:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

нарушение функции почек (см. выше);

риски для женщины в конце беременности и новорожденного:

удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;

угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, нейродикловит противопоказан в течение третьего триместра беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя негативного влияния на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами не наблюдалось, нельзя исключить тот факт, что реактивность может ухудшаться вследствие нежелательного влияния диклофенака на ЦНС (головокружение, повышенная утомляемость).

Способ применения и дозы.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, во время еды.

В зависимости от тяжести заболевания рекомендованная доза составляет 1-3 капсулы в сутки, что эквивалентно 50-150 мг диклофенака соответственно .

Взрослые. Для начальной терапии доза составляет 2-3 капсулы в сутки. Поддерживающая доза - 1 капсула 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3 капсулы.

Дети в возрасте от 14 лет . Максимальная суточная доза - по 1 капсуле 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.

Дети.

Не рекомендуется детям до 14 лет.

Передозировка.

Симптомы передозировки диклофенака и интоксикации - увеличение частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

Терапия симптоматическая.

В случае выраженного отравления диклофенаком возможны развитие ОПН и поражение печени.

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. После перорального применения никаких симптомов не выявлено. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 проявляет очень низкую токсичность. Длительный прием (более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии. Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями ЭКГ, а также в отдельных случаях гипсохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12 : после парентерального введения (в редких случаях после перорального применения) выше рекомендованных доз препарата наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При продолжительном применении в больших дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит, боль в груди [синдром Куниса (частота неизвестна)] .

Со стороны системы крови: нарушение кроветворения (лейкопения, трмбоцитопения, апластическая анемия, панмиелопатия, пурпура, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, тошнота, сонливость, судороги, головокружение, парестезия, нарушение памяти, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения, нарушение прикосновения.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения (нечеткость изображения, удвоение в глазах).

Со стороны органов слуха: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : эпигастральная боль; анорексия; икота; тошнота; расстройства желудка; гастроинтестинальное кровотечение; желудочно-кишечные язвы, что

сопровождаются сильными кровотечениями; перфорацией и анемией; рвота; диарея; диспепсия; метеоризм; гастриты; колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор; стоматит; глоссит; расстройства пищевода; повышение кислотности желудочного сока; диафрагмовидные стриктуры кишечника; панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, нефротический синдром, гематурия, ОПН, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, протеинурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, покраснение, зуд, облысение, эритема различных видов, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, такие как бронхоспазм, крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны гепатобилиарной системы : гепатит, в том числе молниеносный гепатит, желтуха, повышение уровней трансаминаз, в редких случаях острый.

Психические расстройства: бессонница, состояние чрезмерного возбуждения, раздражение, дезориентация, депрессия, ночные кошмары, психотические расстройства, недомогание.

Общие нарушения : задержка натрия и жидкости в организме, периферические отеки, повышенная потливость, бронхиальная астма, пневмония.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркте миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и длительное время.

Срок годности. 30 месяцев.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере; по 3 или по 5 блистеров в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шлосплат 1, 8502 Ланах, Австрия/

Schlossplatz 1,8502 Ланнах, Австрия.