Найзилат таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

НАЙЗИЛАТ
( NISELAT )

Состав:
действующее вещество : амтолметин гуацил;
1 таблетка содержит амтолметина гуацила 600 мг;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; гипромелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат; титана диоксид (Е 171); макрогол.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства : белые или почти белые капсулообразные, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Код АТХ М01А.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амтолметин гуацил - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибирования энзимов циклооксигеназы (ЦОГ), но, в отличие от традиционных оксидантный эффекты.
Защитные эффекты обусловлены как минимум двумя путями. Вследствие структуры амтолметина гуацила при его внутреннем применении повышается уровень антиоксидантных энзимов в слизистой оболочке желудка - супероксиддисмутазы (СОД ), каталазы, глутатиона, - в то же время уменьшается уровень супероксид-анионов, пероксинитрита или пероксихлорида. окисление липидов. Один из метаболитов амтолметина гуацила - гваякол (2-метоксифенол) - повышает уровень желудочной синтазы оксида азота (NO). Известна существенная роль оксида азота в механизмах защиты слизистой гастродуоденальной оболочки, что важно в период, когда синтез простагландинов подавлен. Амтолметин гуацил действует на периферические рецепторы капсаицина, обеспечивая тем самым локальный обезболивающий эффект.
Фармакокинетика.
После перорального применения всасывание амтолметина гуацила происходит быстро и полностью. Он предпочтительно оседает на стенках желудочно-кишечного тракта, где высокий уровень концентрации удерживается в течение 2 часов после применения. Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания в плазму крови, поэтому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме и тканях. Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразой плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), который преобладает в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Конкретно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется к толметину. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Препарат выводится почти полностью в течение 24 ч с мочой (77% примененной дозы) в форме глюкуронидов, в меньших количествах выводится желчью (9,4%) и фекалиями (7,5%).

Клинические свойства.
Показания.
Болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматической боли.

Противопоказания.
- повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени; гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия;
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность, период лактации;
- детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Диуретические и антигипертензивные средства.Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при сопутствующем применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать АД. Необходимо правильно поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует контролировать.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые одновременно применяли НПВП и эти препараты.
Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Другие НПВП и кортикостероиды. Сопутствующее применение амтолметина гуацила и других системных НПВП может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Амтолметин гуацил усиливает действие кортикостероидов, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Одновременное применение системных НПВП и СИПВС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Амтолметин гуацил усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, действие фибринолитиков, побочное действие эстрогенов.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Антациды и колестирамины уменьшают абсорбцию амтолметин гуацила.
Совместимый прием амтолметина гуацила с препаратами лития, метотрексатом повышает их концентрацию в крови.

Особенности применения.
Амтолметин гуацил пациентам, страдающим печеночными и почечными заболеваниями, необходимо применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций и контролем картины периферической крови. Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печени картина крови ухудшаются, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.
Пациентам с нарушенной функцией свертывания крови или пациентам, которым проводилась антикоагулянтная терапия, необходимо применять препарат под наблюдением врача.
НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При возникновении нарушений визуальных функций вследствие применения амтолметина гуацила лечение следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Пациентам пожилого возраста (от 65 лет), у которых обычно нарушена почечная и/или печеночная функции, следует применять с осторожностью меньшие суточные дозы для предотвращения возникновения нежелательных явлений.
Хотя амтолметин гуацил имеет гастропротекторную безопасность, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит - толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупредительными симптомами, или отсутствия. Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случае их обнаружения препарат следует отменить.
У вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитным (например, ингибиторами "протонной помпы").
НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.
В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов требуется особая осторожность.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, применяющих диуретические средства, а также больных, у которых наблюдается значительное объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после хирургических вмешательств.
НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Особое внимание следует уделить пациентам, применяющим другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в частности препараты, которые применяют перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина, антиагреганты). При выявлении каких-либо проявлений нежелательных явлений применение препарата следует отменить.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Лечение следует прекратить при любых аллергических реакциях и/или симптомах побочных реакций. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения амтолметина беременным не изучалась, поэтому противопоказано применение препарата в период беременности.
Начиная с 20-й недели беременности применение НПВП может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщение об сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев было обратимо после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместра беременности лекарственное средство не следует назначать. Если препарат применяется женщиной, которая пытается забеременеть, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно более короткая.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать риски:
для плода:
- сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
- почечная дисфункция;
для матери в конце беременности и новорожденного:
- удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Неизвестно, экскрегируются ли метаболиты амтолметина гуацила в грудное молоко, поэтому противопоказано применять препарат женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении амтолметина возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и/или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.
Применять внутрь натощак.
Рекомендованная доза препарата взрослым - по 1 таблетке 1-2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Срок применения зависит от фармакологического эффекта и состояния пациента.

Дети. Противопоказано.

Передозировка.
Неизвестны случаи передозировки амтолметина, как и методы лечения в таких случаях. Специальный антидот не установлен. При передозировке следует промыть желудок, ввести адсорбент (активированный уголь) и провести симптоматическую терапию.
Симптомы при передозировке: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Побочные реакции.
Побочные реакции классифицированы по частоте: распространены (≤ 1/100, < 1/10); нераспространенные (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко распространены (<1/10000).
Со стороны пищеварительной системы благодаря гастропротекторным свойствам амтолметина гуацила применение препарата обеспечивает минимальный риск проявлений побочных реакций в желудочно-кишечном тракте; редко - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; очень редко - гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, молота, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией или без них), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмовидные стриктуры кишечника, панкреатит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипное или диспное, отеки век, голеней, пальцев, пери орбитальный отек, одышка, замедление , тяжесть в грудной клетке, дыхание со свистом), включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица); распространенные - повышенная потливость, лимфаденопатия.
Со стороны центральной и нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства, парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, нарушения зрения, очень редко - затуманивание зрения, диплопия, звон в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердца:очень редко - сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - астма (включая одышку), бронхоспазм, ринит, отек гортани; очень редко - пневмониты.
Со стороны гепатобилиарной системы: распространенные - повышенный уровень трансаминаз; редко - гепатит, желтуха;
Со стороны кожи и ее производных: распространены - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко распространены - крапивница; очень редко - буллезные высыпания; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, набухание и/или болезней пурпура, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, ФТО - II

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Участок №42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгири - 500090, штат Телангана, Индия