Мосид МТ таблетки 5 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МОСИД МТ

Состав:

действующее вещество : mosapride;

1 таблетка содержит мосаприда цитрата дигидрата эквивалентно моcаприду цитрата 5 мг;

другие составляющие : маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, порошок оранжевый специальный, порошок мяты перечной, аспартам (E 951), тальк, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172), 172).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки розово-коричневого цвета с фруктовым запахом, разрешается наличие включений более светлого и более темного цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ A03F А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Мосаприд является прокинетическим агентом верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, избирательно действующим как агонист 5-НТ4 рецепторов.

Фармакологические свойства мосаприда можно обобщить в трех важных характеристиках: 1) моcаприд является селективным агонистом 5-НТ4 рецепторов; 2) стимулирует подвижность верхнего отдела пищеварительного тракта; 3) не проявляет свойств антагониста рецептора допамина D2.

Известно, что препарат стимулирует 5-НТ4-рецепторы нейронных сплетений в пищеварительном тракте, что увеличивает выделение ацетилхолина, что приводит к усилению желудочно-кишечной перистальтики и испражнения желудка. Кроме того, основной метаболит (М1) имеет большое сродство с рецепторами 5-НТ3 и подтвердил свои свойства мощного антагониста 5-НТ3.

В результате своего действия как агонист до 5-НТ4 и антагонист до 5-НТ3, мосаприд увеличивает стул желудка, повышает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, но не повышает перистальтику нижних отделов пищеварительного тракта. Вместе с этим его можно применять как противорвотное средство.

Прием мосаприда 3 раза в сутки по 5 мг устранял изжогу и рвоту, связанную с хроническим гастритом, во время проведения двойного слепого сравнительного клинического исследования с привлечением 435 пациентов.

Мосаприд в дозах 40 мг/сут продемонстрировал эффективность в уменьшении рефлюкса желудочного содержимого в пищевод пациентов, страдающих гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Фармакокинетика.

Всасывание . После приема внутрь мосаприд быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 0,8 часа. Максимальная концентрация после приема 5 мг мосаприда натощак у здоровых добровольцев составила 30,7 нг/мл. Период полувыведения (t½), определенный у здоровых добровольцев, составляет 2 часа.

Деление. Мосаприд обладает очень большой способностью связываться с белками плазмы крови. 99% связываются с белками плазмы крови после перорального приема.

Метаболизм . Мосаприд метаболизируется в основном в печени, где удаляется 4-фторобензиловая группа, после чего наступает окисление морфолинового кольца в позиции 5, а гидроксилизация бензолового кольца - в позиции 3. Основной вовлеченный метаболический фермент - это цитохром Р450 3А4. Основной метаболит мосаприда - соединение дес-4-фторобензил является антагонистом 5-НТ3 рецепторов.

Выделение. 0,1% мосаприда выделяется в виде неизмененного препарата, а 7% в виде основного метаболита выделяется вместе с мочой в течение 48 часов у здоровых добровольцев. Частично выделяется с калом.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также устранение диспептических симптомов желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота), связанных с заболеваниями гастродуоденальной зоны.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства. Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасна, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Гастрокинетический эффект препарата достигается путём активации холинергических нервов. Поэтому при одновременном применении с антихолинергическими агентами (атропина сульфат, бутилскополамина бромид) эффект препарата уменьшается.

Поскольку одновременное прием антихолинергических агентов может уменьшить эффект данного препарата, то при его применении следует принять меры безопасности, такие как прием препаратов с интервалами.

Эффект усиления стула желудка, обеспечиваемый благодаря мосаприду, угнетается атропином, но не налоксоном, метисергидом, пропранолом, ритансерином, пириламином, индометацином, феноксибензамином, йохимбином или бикукулином.

Никакого взаимодействия не было обнаружено между мосапридом и противоязвенными лекарственными средствами, такими как циметидин, фамотидин и омепразол.

С осторожностью применять одновременно с НПВП, блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов. При одновременном применении с эритромицином может увеличиваться концентрация в крови мосаприда. Существует риск продления интервала QT при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Особенности применения.

Мосид МТ содержит аспартам, поэтому его не следует применять при фенилкетонурии.

Этот препарат не следует применять в течение длительного периода из-за возможности появления фульминантного гепатита, серьезных нарушений функций печени и желтухи. При применении препарата следует тщательно наблюдать за пациентами. Если наблюдаются какие-либо нарушения, в том числе недомогание, анорексия, темная моча, окраска конъюнктивы глаза, в желтый цвет, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

С осторожностью применять пациентам с заболеванием сердца в анамнезе, включая сердечную недостаточность, нарушение проводимости, желудочковые аритмии (включая torsades de pointes ), ишемию миокарда (потенциальный риск появления аритмии); при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT (прокаинамид, хинидин, флекаинид, соталол, трициклические антидепрессанты, которые могут повышать риск появления аритмии, включая torsades de pointes ); у пациентов с нарушением уровня электролитов, особенно гипокалиемии или одновременном приеме препаратов, которые могут быстро вызвать гипокалиемию (фуросемид, потенциально повышающий риск появления аритмии); у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью (данные фармакокинетики отсутствуют, но может снижаться клиренс мосаприда).

У пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается пониженная функция почек и печени, рекомендуется оценить состояние пациентов. В случае появления побочных реакций - принять соответствующие меры, уменьшить дозу препарата.

При отсутствии улучшения в течение 2 нед применения лекарственного средства дальнейшее применение не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению мосаприда беременными ограничены, поэтому лекарственное средство можно назначать в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мосаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Мосид МТ в терапевтических дозировках не влияет на скорость моторных реакций. При побочных эффектах следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Обычная доза Мосида МТ составляет 5 мг 3 раза в сутки до или после еды.

Таблетка Мосид МТ быстро растворяется во рту, при необходимости ее можно запросить водой.

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Курс лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Эффективность и безопасность мосаприда детям не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка.

Нет информации о передозировке мосаприда, однако возможно усиление проявлений побочных реакций. Специфических антидотов не существует. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении составляет не более 7%. Возможны следующие побочные реакции:

со стороны пищеварительного тракта: диарея, запор, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, фульминантный гепатит, серьезные нарушения функции печени и желтуха.

со стороны нервной системы : общая слабость, головная боль, бессонница, головокружение, нарушение сознания;

со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия;

со стороны кожи : аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивница;

лабораторные изменения : эозинофилия, увеличение уровня триглицеридов, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрасферазы, гамма-глутамилтрансферазы.

Поскольку Моcид МТ лишен свойств антагониста рецептора допамина D2, он не влияет на центральную нервную систему и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Индрад Плант, Вилл. Индрад, Талука Кади, Дист. Мехсана Гуджарат 382721, Индия.