Мефенаминовая кислота-Дарница таблетки 500 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МЕФЕНАМИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА 

( MEFENAMIC ACID  - DARNITSA )

Состав:

действующее вещество: mefenamic acid;

1 таблетка содержит мефенаминовую кислоту 500 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, кислота стеариновая, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки серовато-белого цвета со слегка желтоватым или зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Фенаматы. Код АТХМ01А G01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мефенаминовая кислота - нестероидное противовоспалительное средство. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, ингибирует синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, важную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

Фармакокинетика.

После применения внутримефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-4 ч после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбумином крови. В печени образует метаболиты путём окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-4 часа. Выводится из организма в неизмененном виде и виде метаболитов преимущественно почками (67% дозы), с фекалиями (20 - 25%).

Клинические свойства.

Показания.

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.

Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматичная, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма или крапивница в анамнезе, возникшие после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект лекарственного средства.

При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II) : снижение антигипертензивного эффекта, повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и сопутствующей терапии.

Диуретики: понижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВС.

Сердечные гликозиды: НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности.

Мифепристон: НПВС не следует принимать в течение 8 - 12 дней после приема мифепристона - НПВС могут снижать действие мефипристона.

Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.

Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.

Такролимус: возможно повышение риска развития нефротоксического эффекта.

Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, одновременно получающих лечение зидовудином.

Препараты лития: снижение выведения лития и повышение риска развития литиевой токсичности.

Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Следует с особой осторожностью принимать НПВС с варфарином или гепарином - необходимый медицинский надзор.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает противовоспалительный эффект и вероятность побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения.

Лекарственное средство с осторожностью назначают больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца.

Лекарственное средство с осторожностью назначают больным эпилепсией.

Мефенаминовую кислоту не использовать пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности, например астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница.

Не применять обезвоженным пациентам, потерявшим жидкость вследствие рвоты, диареи или повышенного мочеиспускания.

При длительном лечении головных болей необходимо проконсультироваться с врачом.

При умеренных нарушениях функции печени или почек рекомендации по применению лекарственного средства нет.

НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания. Если применение мефенаминовой кислоты привело к желудочно-кишечным кровотечениям или перфорации, лечение препаратом необходимо отменить.

Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести к летальному исходу, поэтому начинать лечение следует с наименьшей дозировки.

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.

Мефенаминовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском возникновения серьезных кожных реакций, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждении слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.

При длительном применении лекарственного средства необходимо проводить мониторинг показателей крови, поскольку мефенаминовая кислота может вызвать патологические изменения со стороны крови. При возникновении проявлений какой-либо дискразии необходимо прекратить терапию лекарственным средством.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта (например диарея). Они могут возникать сразу после применения лекарственного средства, так и после длительного приема. Если такие симптомы возникли, необходимо прекратить применение лекарственного средства.

Необходимо соблюдать осторожность при применении мефенаминовой кислоты пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, увеличивающими риск возникновения кровотечений: кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин) и аспирин.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. При применении женщинами при симптомах дисменореи и меноррагии и отсутствии лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не применяют женщинам в период беременности или кормления грудью.

Начиная с 20-й недели беременности применение мефенаминовой кислоты может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, что требует повышенного внимания, поскольку иногда применение лекарственного средства может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.

Способ применения и дозы.

Применять лекарственное средство следует под наблюдением врача, определяющего дозу и длительность лечения. Применяют внутрь. Лекарственное средство следует принимать после еды, запивая молоком.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по 250 - 500 мг 3 - 4 раза в день. По показаниям и хорошей переносимости суточную дозу повышают до максимальной - 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сут.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет - по 250 мг 3 - 4 раза в день.

Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения длится до 7 дней.

Дети .

Лекарственное средство противопоказано детям до 5 лет.

Передозировка.

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях - желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома.

Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка суспензией активированного угля. Подщелка мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за крепкого связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, обратимая утрата способности различать цвета, раздражение глаз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, оталгия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, обострение колита и болезни Крона, гастрит, гепатотоксичность, стеаторея, холестатическая желтуха , пептическая язва с кровотечением или без нее Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, диспепсия, запор, диарея.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушения функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, гипонатриемию, гиперкалиемию.

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головные боли, затуманивание зрения, судороги, неврит зрительного нерва, парестезии, головокружение, ригидность затылочных мышц, лихорадка, потеря ориентации.

Со стороны психики: спутанность сознания, депрессия, галлюцинация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, редко - застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка, тромботические осложнения (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, отек гортани, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, чувствительность, укроп анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пурпура, кожная сыпь, кожный зуд, мультиформная эритема, крапивница, буллезный пемфигус.

Лабораторные показатели: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов, больных сахарным диабетом, положительная реакция в некоторых тестах на наличие мефенаминовой кислоты и ее метаболитов в желчи и моче. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Другие: асептический менингит, потливость, повышенная утомляемость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13