Луцетам раствор для инъекций 1 г ампула 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ЛУЦЕТАМ®
(LUCETAM®)

Состав :
действующее вещество: пирацетам;
1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;
другие составляющие : натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без запаха, наполненный ампулами из бесцветного стекла емкостью 5 или 15 мл.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код ATX N06B X03.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.
Фармакокинетика.
Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме.
80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические свойства.
Показания.
Взрослые:
- симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
- лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Тиреоидные гормоны
При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол .
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C); ко-фактор ристотетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не ингибирует цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, мало возможно.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроата) у больных эпилепсией.
Алкоголь.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.
Воздействие на агрегацию тромбоцитов .
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста.  При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль над показателями функции почек, в случае необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. способ применения и дозы).
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем потребления натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.
Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять либо внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), либо в виде инфузии (применяют в течение 24 ч непрерывно).
Препарат применять взрослым пациентам.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Начальная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределять на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии .
Начальная доза составляет 24 г, назначать в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сут) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, следует начинать снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.
Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, назначенных ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.
Пациенты пожилого возраста .
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина в целях адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек .
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе уровня понижения функции почек.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитать по формуле:

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени
Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Раствор Луцетама совместим со следующими инфузионными растворами:
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 5%, 10%, 20% раствор фруктозы;
- 5%, 10%, 20% раствор глюкозы;
- 5% раствор левулозы;
- 10% раствор Декстрана 40 в 0,9% растворе хлорида натрия;
- 6% раствор Декстрана 100 в 0,9% растворе хлорида натрия;
- раствор Рингера;
- раствор Рингера Лактата;
- раствор Манитол-Декстран;
- 6% раствор гидроксиэтилового крахмала (HES).
Дети. Не применять.

Передозировка. Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно использовать гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже систем органов.
Со стороны крови и лимфы.
Единичные случаи: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы.
Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинация.
Со стороны нервной системы.
Часто гиперкинезия.
Нечасто: сонливость.
Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны органов слуха и лабиринта. 
Единичные случаи: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы.
Единичные случаи: абдоминальная боль, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Единичные случаи ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью.
Единичные случаи: повышение половой активности.
Со стороны сосудов:
очень редко: гипотензия, тромбофлебит.
Общие нарушения в месте ввода:
Нечасто: астения.
Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.
Исследование.
Часто увеличение массы тела.

Срок годности. 3 года.
Нельзя применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Несовместимость.
Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Упаковка.
По 5 мл (1 г) в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.
По 15 мл (3 г) в ампуле : по 4 ампулы в блистере; по 1 или 5 блистеров в картонной коробке.


Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС/EGIS Pharmaceuticals PLC.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия/1165, Budapest, Bokenyfoldi
ut. 118-120, Hungary.