Лютеина таблетки вагинальные по 100 мг, 30 шт.

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЛЮТЕІНА
(LUTEINA)

Склад:

діюча речовина: прогестерон;

1 таблетка містить прогестерону мікронізованого 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, кислота лимонна моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки  вагінальні.

Основні фізико-хімічні властивості: вагінальні таблетки по 100 мг: круглі таблетки без оболонки, двоопуклі,  білого або білуватого кольору з написом «100» з одного боку та «22» з іншого;

вагінальні таблетки по 200 мг: круглі таблетки без оболонки, двоопуклі, білого або білуватого кольору.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати,  які застосовуються при патології статевої сфери.  Код АТХ G03D A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Прогестерон у препараті Лютеіна, вагінальні таблетки, є синтетично отриманим, ідентичним  природному гормону жовтого тіла яєчника.

Механізм дії. У фізіологічних умовах прогестерон утворюється у лютеїнізованих зернистих клітинах жовтого тіла яєчника, у синцитії ворсинок плаценти приблизно від 14-18 тижня вагітності, у пучковому та сітчастому шарах кори надниркових залоз, а також у центральній нервовій системі. Попередником прогестерону є холестерин, синтезований з ацетило-КоА, а також той, що походить з ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). У внутрішній оболонці мітохондрій холестерин під дією ліпопротеїдів високої щільності перетворюється у прегненолон, який є безпосереднім попередником прогестерону. Жовте тіло яєчника продукує прогестерон у другій фазі статевого циклу у кількості, що збільшується від близько 5 до 55 мг на добу у 20-22 дні циклу і зменшується до 27 дня циклу. Виділення прогестерону жовтим тілом відбувається пульсаційно. В організмі жінок прогестерон діє через специфічні рецептори, що розміщуються у матці, грудних залозах, центральній нервовій системі та гіпофізі.

Результат фармакодинамічної дії. Найважливішими ефектами впливу прогестерону на репродуктивні органи є: уможливлення овуляції шляхом посилення протеолізу стінки граафового пухирця; секреторна зміна ендометрія, що робить можливою імплантацію заплідненої яйцеклітини; гальмування надмірної гіпертрофії ендометрія під впливом дії естрогенів; циклічні зміни в епітелії маткових труб, шийки матки та піхви. Прогестерон діє синергічно з естрогенами на грудну залозу, стимулюючи ріст пухирців залози та епітелію протоків, а також беручи участь в експресії рецепторів, необхідних для лактації. Прогестерон є гормоном, необхідним для утримання вагітності протягом усього її терміну: він гальмує імунологічну реакцію матки на антигени плода, є субстратом для утворення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів плода. Прогестерон гальмує самовільну скоротливу активність вагітної матки, а також є необхідним для запуска механізмів, що ініціюють пологи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після вагінального застосування 100 мг прогестерону гормон досягає максимальної концентрації у плазмі крові через приблизно 6 годин після застосування та концентрація досягає в середньому 10,9+.4,2 нг/мл. Після вагінального застосування 200 мг прогестерону гормон досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 2-6 годин. Середня концентрація прогестерону в крові після вагінального застосування 200 мг становить близько 9 нг/мл та залишається на цьому рівні навіть до 24 годин.

Розповсюдження. Приблизно 96-99 % прогестерону зв’язується  з білками сироватки крові, передусім з альбумінами та глобулінами, що зв’язують  кортикостероїди. Після вагінального застосування прогестерон безпосередньо транспортується до слизової оболонки матки. Концентрація прогестерону в ендометрії після вагінального застосування більша, ніж після внутрішньом’язового. З ендометрія прогестерон  залежно від потреби організму поступово надходить у систему кровообігу.

Метаболізм. Прогестерон метаболізується  передусім печінкою, головним чином до прегнандіолів та прегнанолонів. Прегнандіоли та прегнанолони у печінці кон’югуються до похідних глюкуронідів та сульфатів.

Виведення. Період напіввиведення у фазі елімінації прогестерону, що застосовується вагінально, становить приблизно 13 годин. Прогестерон виводиться головним чином нирками. Невелика кількість незміненого прогестерону видаляється з жовчю.

Фармакокінетично-фармакодинамічні залежності. Доведено, що концентрація прогестерону у плазмі крові між 12-15 нг/мл, що відповідає ранній лютеальній фазі, достатня для здійснення секреторної зміни ендометрія та збереження вагітності.

Клінічні характеристики.

Показання.

Вагінальні таблетки по 100 мг. Зниження здатностi до запліднення при первинній або вторинної безплiдностi при частковій або повній лютеїновій недостатностi (дизовуляцiя, пiдтримка лютеїнової фази пiд час приготування до екстракорпорального заплiднення, програма донацiї яйцеклiтин). Профiлактика звичного викидня або загрози спонтанного викидня при лютеїновій недостатностi. Профілактика передчасних пологів у жінок з короткою шийкою матки або у жінок з наявністю передчасних спонтанних пологів в анамнезі. Неможливість або обмеження перорального  застосування препарату.

Вагінальні таблетки по 200 мг. Рекомендується у програмах ЕКЗ.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь–якого з компонентів препарату. Підозрювана або підтверджена неоплазія молочної залози або статевих органів. Невизначені кровотечі зі статевих шляхів, завмерла вагітність, позаматкова вагітність.

Тяжкі порушення функцій або захворювання печінки. Тяжка ниркова недостатність. Тромбоемболічні порушення або тяжкий тромбофлебіт в активній фазі або в анамнезі. Порфірія, активна фаза артеріальної або венозної тромбоемболії, а також ці стани в анемнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, які підвищують активність ізоферментів цитохрому Р450 (наприклад рифампіцин, карбамазепін або рослинні препарати, що містять звіробій), можуть підвищувати швидкість виведення прогестерону та, отже, ослаблювати його терапевтичну дію. У свою чергу, кетоконазол та інші інгібітори активності ізоферментів цитохрому Р450 можуть сповільнювати виведення прогестерону, чим посилюють його дію. У зв’язку з тим, що прогестерон може призводити до зниження чутливості до інсуліну, пацієнткам, хворим на діабет, які приймають прогестерон, може бути необхідна корекція доз антидіабетичних препаратів. Доведено, що прогестерон може сповільнювати метаболізм циклоспорину, тим самим збільшувати його концентрацію у крові навіть до рівня, який може бути токсичним.

Введення великих доз прогестерону може тимчасово призвести до збільшення виведення з організму натрію та хлору.