Лордес таблетки покрытые оболочкой 5 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОРДЕС®

Состав:

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, покрытие Opadry II Blue 85F20578: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), зал.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета с тиснением логотипа фирмы с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального использования дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, при которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе

20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг/сут (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при рынкеонъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, ограничивающих симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин эффективно будет облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет примерно

27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в

3 раза выше примерно через 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Деление.

Дезлоратадин равномерно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод .

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические свойства.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом, таким как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области неба и кашель;

- крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В данных клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадина, получавшихся вместе с алкоголем, препарат не усиливал негативное действие этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения Лордес ® .

Особенности применения.

У пациентов с почечной недостаточностью высокой степени прием лекарственного средства Лордес следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадин не показал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Поэтому применение лекарственного средства Лордес в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства Лордес ® кормящим грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентам следует проинформировать, что в редких случаях возможно возникновение головокружения, сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Лордес предназначен для перорального приема. Взрослым и детям от 12 лет принимать по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку нужно глотать целиком, запивая водой. Лордес ® желательно принимать регулярно, в одно и то же время суток.

Продолжительность лечения определяется тяжестью и течением заболевания.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность дезлоратадина в форме таблеток для детей младше 12 лет не установлены.

Передозировка.

При передозировке применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышавших рекомендованные), клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях дезлоратадина по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждении).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нераспространенные (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1, 2 или 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

НОБЕЛ ИЛАЧ САНАИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.