Лопракс таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг №6

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

Лопракс
( Loprax® ) 

Состав: 

действующее вещество: цеффикс; 1 таблетка содержит цеффикс тригидрат в количестве, соответствующем цеффиксу 400 мг; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал прежелатинизированный, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, вода очищенная. 

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, белого цвета, с одной делением с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой. 

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цеффикс. 

Код ATX J01D D08. 

Фармакологические свойства. 

Фармакодинамика. 

Цеффикс - пероральный цефалоспорин ІІІ поколения широкого спектра действия, бактерицидная активность которого распространяется на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Бактерицидное действие цеффикса обусловлено угнетением синтеза белка стен микробных клеток. Цефиксим отличается высокой устойчивостью к действию бета-лактамаз, в результате чего многие микроорганизмы, резистентные к пенициллину и некоторым цефалоспоринам из-за наличия бета-лактамаз, могут быть чувствительны к цефиксиму. Цеффикс активен против таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus agalactiae ; Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Branhamella catarrhalis , Escherichia coli , Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , другие индолположительные штаммы Proteus , Klebsiella pneumoniae , urella multocida , штаммы Providencia , штаммы Salmonella , штаммы Shigella , Citrobacter amalonaticus , Citrobacter diversus , Serratia marcescens . В условиях in vitro цеффикс был неактивен против штаммов Pseudomonas, Streptococcus faecalis , Listeria monocytogenes , многих штаммов Staphylococcus (продуцирующих и не продуцирующих коагулазу и резистентных к метициллину), штаммов Enterobacter , большинства штаммов Bacteroides fragilis и штаммов Clostridium .

Фармакокинетика.
Всасывание. 

Цеффикс быстро абсорбируется, причем абсорбция после перорального применения не зависит от еды. Абсолютная биодоступность составляет 30-50%. Через
3-4 ч после перорального приема однократной дозы 400 мг цефиксима пиковые концентрации в сыворотке крови достигают 2,5-4,9 мкг/мл. Признаков аккумуляции цефиксима в сыворотке крови или моче пациентов после многократного приема доз не наблюдалось. Цеффикс на 65% связывается с белками сыворотки крови.

Вывод. 50% абсорбированной дозы выводится в неизмененной форме с мочой в пределах 24 ч;
10% дозы выводится с желчью. Период полувыведения цеффикса из сыворотки крови зависит от дозы и составляет 3-4 часа.

Клинические свойства.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
острый и хронический бронхит;
- острая пневмония;
- воспаление среднего уха;
- фарингит, тонзиллит и синусит бактериальной этиологии;
- неосложненные бактериальные инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания.
- повышенная чувствительность к цефиксиму или к любому из компонентов препарата;
- гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;
- детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировка);
- бронхиальная астма или склонность к аллергии в анамнезе (например, крапивница или
сыпь на коже);
- порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цеффикса в крови, замедляя выведение цеффикса почками, что может привести к симптомам передозировки.
Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цеффикса на 50% вследствие перемещения цеффикса из мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации.
Карбамазепин может приводить к повышению цефиксима концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.
Нифедипин повышает биодоступность цеффикса.
Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.
Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цеффикса может возникать уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.
Антикоагулянтикумаринового типа .
Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам, получающим терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цеффикс может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени с или без клинических проявлений кровотечений.
Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может приводить к ложноположительной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Феллинга или при применении таблеток «Клинитест». При применении цеффикса может возникать ложноположительный прямой тест Кумбса.

Особенности применения.
Энцефалопатия
Бета-лактами, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.
Тяжелые кожные реакции
У некоторых пациентов, получавших цеффикс, сообщали о серьезных побочных реакциях кожи, таких как эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и медикаментозная сыпь на коже с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). В случаях серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять необходимые меры предосторожности.
Реакции гиперчувствительности
Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов относительно наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие лекарственные средства.
В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro были установлены доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.
Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Изменение микрофлоры кишечника
Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. Если после отмены симптомы колита не уменьшаются, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита. Следует исключить другие причины колита.
Действия при псевдомембранозном колите должны включать в себя сигмоидоскопию, надлежащие бактериологические исследования, введение жидкостей, электролитов и протеиновых добавок. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Следует осторожно назначать антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита.
Длительный курс лечения цеффиксом может вызвать вспышку роста Candida albicans и, как результат, кандидоз слизистой рта. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени.
Данные лабораторных исследований
При применении лекарственного средства Лопракс могут отмечаться обратные изменения в показателях функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия). При продолжительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. Следует учитывать, что цефиксим может стать причиной ложноположительного результата исследования мочи на сахар и положительной реакции Кумбса.
Острая почечная недостаточность
Как и другие цефалоспорины, так и цеффикс может вызвать ОПН, включая тубулоинтерстициальный нефрит, как патологическое состояние, лежащее в основе побочной реакции. Если возникла острая почечная недостаточность, следует прекратить применение цеффикса и применить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.
Почечная недостаточность
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дозу корректировать с учетом клиренса креатинина.
Детям с заболеваниями почек следует назначать 1,5-3 мг препарата на 1 кг массы тела в сутки.
Анемия.
После применения цефалоспорина были описаны случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным исходом. Также зафиксированы повторные случаи гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цеффикс.
При наличии бета-гемолитических стрептококковых инфекций группы А курс лечения должен составлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острую ревматическую горячку или гломерулонефрит.
Препарат может увеличивать протромбиновое время, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антикоагулянты.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
В случае применения Лопракса одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемидом, этакриновой кислотой) в больших дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения Лопракса следует проверять состояние функции гемопоэза.
Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цеффиксом не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Клинические исследования у беременных женщин в контролируемых условиях не проводились. В период беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии цефиксима на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Следует проинформировать пациентов о возможных побочных реакциях при применении цефиксима как головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Способ применения и дозы.
Обычная доза цефиксима для взрослых и детей от 12 лет составляет 400 мг/сут. Принимают однократно или по 200 мг 2 раза в день с интервалом 12 часов.
Пожилые лица : применяют обычные дозы для взрослых. Необходима корректировка дозы для лиц, страдающих почечной недостаточностью.
Лица, страдающие почечной недостаточностью : пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/мин и выше назначают обычные дозы и схемы приема.
Пациентам с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл/мин можно назначать 75% обычной дозы со стандартным интервалом приема. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин назначают 50% обычной дозы со стандартным интервалом приема.
Курс лечения составляет от 3 (лечение неосложненных циститов) до 10-14 дней.

Дети.
В данной лекарственной форме и дозировке препарат применяют детям от 12 лет.

Передозировка.
Существует риск энцефалопатии в случаях применения бета-лактамных антибиотиков, включая цеффикс, особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.
При передозировке наблюдается головокружение, тошнота, рвота, диарея, усиление других проявлений побочных реакций. Специфических антидотов для лечения передозировки нет. Необходимо назначать симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка, чтобы уменьшить абсорбцию препарата; дезинтоксикационную терапию, энтеросорбенты). Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма.

Побочные реакции.
При применении цефалоспоринов чаще наблюдаются желудочно-кишечные нарушения, редко - реакции гиперчувствительности.
Реакции гиперчувствительности чаще наблюдаются у пациентов, у которых уже были реакции гиперчувствительности и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.
При применении цефиксима редко возникали следующие побочные реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта : сухость во рту, глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушения пищеварения, кандидоз слизистой рта и пищеварительного тракта, стоматит, метеоризм, спазм в желудке, спазмы кишечника, дисбактериоз. Переход на прием 200 мг 2 раза в день может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицина. Противопоказано применять лекарственные средства, снижающие перистальтику кишечника.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилактический шок, сужение дыхательных путей вследствие отека гортани, медикаментозная лихорадка.
Со стороны системы крови: транзиторная лейкопения , агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гипереозинофилия, тромбофлебит, пурпура, гипотромбин. У пациентов, применявших цефалоспорины, также наблюдались случаи гемолитической анемии. Отмечались изолированные случаи нарушения свёртывания крови, гипопротромбинемия.
Со стороны печени желтуха , транзиторное повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, изолированные случаи гепатита, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение функции почек, гематурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
со стороны кожи: крапивница, кожная сыпь (энантема, эритема, экзантема), кожный зуд, гиперемия кожи, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями.
Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи конвульсий при применении цефалоспоринов, включая цеффикс (частота неизвестна).
Бета-лактамы, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна).
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха.
Из общих нарушений: повышение температуры тела, отек лица, сердцебиение, повышенная утомляемость, гиперактивность, слабость, воспаление слизистых, энантема, повышение артериального давления, артралгия.
Другие: анорексия; вагинит, вызванный Candida ; генитальный зуд.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 2 блистера по 10 таблеток в каждом или 1 блистер по 6 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
Эксир Фармасьютикал Компани, Иран.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
2-й км Ринг Роуд, Боруджерд 69189, Иран.