Лопедиум капсулы 2 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОПЕДИУМ ^®
(LOPEDIUM ^® )

Состав:
действующее вещество:  лоперамид гидрохлорид;
1 капсула содержит гидрохлорида лоперамида 2 мг;
другие составляющие:  лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; оболочка капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171), железа оксид черный (Е 172), железа оксид желтый (E 172), патентованный синий V (Е 131).

Лекарственная форма. Капсулы жесткие.
Основные физико-химические свойства:  твердые желатиновые капсулы серого - темно-зеленого цвета, размер 3, содержащие гомогенный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.
Средства, подавляющие перистальтику. Код ATX A07D A03.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Лоперамид гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть принимаемого внутрь лоперамида абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно только 0,3%.
Результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками крови составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он предпочтительно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. По причине очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет около 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Пациент и детского возраста:Фармакокинетические исследования по применению лоперамида пациентам детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.

Клинические свойства.
Показания.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или любому из компонентов препарата.
Детский возраст до 12 лет.
- острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и лихорадкой;
- острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
- бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella , Shigella , Campylobacter .
Лопедиум не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон ^.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), нельзя применять детям одновременно с лоперамидом.
Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (однократная доза 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных терапевтических дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.
Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что определялось с помощью психомоторных тестов (т.е. субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение содержимого через желудочно-кишечный тракт, могут ослаблять его действие.

Особенности применения.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это нужно сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, пожилых людей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшей мерой является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительно, пока причина диареи не будет исследована.
При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.
Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать подавления перистальтики из-за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающим Лопедиум ^при диарее, следует немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, страдающих СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.
Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.
Фармакокинетические данные о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени отсутствуют, однако таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения и поскольку это может приводить к относительной передозировке, что может вызвать токсическое действие на ЦНС.
С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.
Ввиду того, что лоперамид хорошо метаболизируется и вместе с метаболитами выводится с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу для пациентов с нарушением функции почек.
Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в диапазоне терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид показывает кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro .
В связи с передозировкой были зарегистрированы сердечные нарушения, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэтная тахикардия (torsade de pointes). Сообщали также о летальных исходах. См. раздел «Передозировка». Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения.
Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, предварительно диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Лопедиум ^{следует}  принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):
возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СПК прошел некоторое время;
- возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СПК отличаются;
- недавнее кровотечение из кишечника;
- тяжелый запор;
- тошнота или рвота;
- потеря аппетита или уменьшение массы тела;
- затрудненное или болезненное мочеиспускание;
- лихорадка;
- недавнее путешествие за границу.
В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, обратитесь к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности.
Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамида гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками до начала применения лоперамида гидрохлорида, особенно в случае применения в течение I триместра беременности. Не рекомендуется принимать это лекарство в период беременности.
Применение в период кормления грудью.
Поскольку незначительное количество лоперамида может проникать в грудное молоко, прием препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
В связи с этим беременным и кормящим ребенка грудью следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Возможно возникновение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения гидрохлорида лоперамида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы.
Лопедиум не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, ^{сопровождающейся} снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение острой у взрослых и детей в возрасте от 12 лет .
Начальная доза - 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная дозировка при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых от 18 лет после установления первичного диагноза врачом .
Начальная дозировка составляет две капсулы (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидких стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 капсул (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лопедиума ^{следует} прекратить.
Применение для лечения больных пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции почек.
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушениях функции печени  .
Фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, однако таким пациентам следует назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.
Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.
Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие печеночной дисфункции) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, запор, задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости). нарушение функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС
У лиц с передозировкой лоперамидом гидрохлоридом наблюдались сердечные нарушения, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэтная тахикардия (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и непримыкание. См. также о летальных исходах.Передозировка может проявить синдром Бругада.У
лиц, сознательно принимавших более высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, синкопе, также были зафиксированы летальные случаи. «Особые меры безопасности»).
Лечение.В  случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При возникновении симптомов передозировки в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона. С целью выявления симптомов возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов.

Побочные реакции.
Со стороны нервной системы:  головные боли, головокружение, сонливость, ступор, угнетение или потеря сознания, гипертония, нарушение координации, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:  тошнота, запор, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, рвота, диспепсия, глоссалгия, вздутие живота, непроходимость кишечника, включая паралитический илеус; мегаколон, включая токсический мегаколон, боли в верхней части живота, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе, острый панкреатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы:  задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожной ткани:  сыпь; буллезные сыпи, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему; ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Со стороны иммунной системы:  реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны органов зрения:  миоз.
Общие расстройства:  повышенная автоматизация.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25  ^о С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 6 или 10 капсул в блистере; по 1 (6'1) или (10'1) блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.
1. Салютас Фарма ГмбХ (производство in bulk , упаковка, выпуск серии) .
2. Лек С.А. (упаковка, выпуск серии) .
3. С.К. Сандоз С.Р.Л. (создание по полному циклу) .

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
1. Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия.
2. Ул. Доманиевская 50 С, Варшава, 02-672, Польша.
3. Ул. Ливезенные, 7А, 540472, Тиргу Муреш, округ Муреш, Румыния.