Лидокаин-Дарница раствор для инъекций 20 мг/мл ампула 2 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЛИДОКАИН-ДАРНИЦА

(LIDOCAIN Е-DARNITSA)

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: lidocainе, 1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в пересчете на 100% безводное вещество 20 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для иннекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармако терапевтическая группа. Препараты местной анестезии.

Код АТС N01B B02.

Антиаритмическое средство I В кл. Код АТС С01В В01.

Клинические свойства.

Показания. Все виды проводниковой анестезии: в том числе в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая блокада. Внутривенная регионарная анестезия. Каудальная или люмбальная эпидуральная блокада.

Желудочковая экстрасистолия и тахиаритмия, в т. ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам.

Тяжелые кровотечения, инфицирование места предполагаемой инъекции.

Заболевание сердечно-сосудистой системы:

- WPW-синдром;

- AV-блокада II и III степени и нарушение внутрижелудочковой проводимости;

- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

- выраженная брадикардия;

- синдром слабости синусового узла (СССВ);

- кардиогенный шок;

- значительное понижение функции левого желудочка.

Наличие в анамнезе эпилептиформным судорогом на лидокаин, миастения.

Для эпидуральной анестезии - инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника. Инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, субарахноидальное кровоизлияние.

Функциональная недостаточность печени, сопровождающаяся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, циррозе). Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока).

Коагулопатии разного генеза, артериальная гипотензия, психоз, истерия.

Способ применения и дозы.

Перед введением лидокаина следует проводить пробу на чувствительность.

Взрослым.

Для достижения местного обезболивающего действия.

Проводниковая анестезия в стоматологической практике - 1-5 мл раствора лидокаина (20-100 мг).

Проводная анестезия (анестезия периферических нервов): максимальная общая доза - до 20 мл раствора лидокаина (400 мг).

Блокада нервных сплетений: максимальная общая доза - 5-10 мл раствора лидокаина (100-200 мг).

Эпидуральная анестезия, максимальная общая доза - 10-15 мл раствора лидокаина (200-300 мг).

Каудальная анестезия, максимальная общая доза - 10-15 мл раствора лидокаина (200-300 мг).

Введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Для достижения антиаритмического действия.

Лидокаина-Дарница начинают с болюса внутривенно в дозе 1-2 мг/кг массы тела в течение 3-4 мин; средняя разовая доза - 80 мг, максимальная разовая доза - 100 мг. Затем переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин (максимум 2 мг/мин) в 5% растворе глюкозы или в физрастворе; капельные инфузии могут применяться в течение 24-36 часов.

При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить введение Лидокаина-Дарница в дозе 40 мг (2 мл раствора) через 10 мин после первого болюса.

Внутримышечно препарат вводят по 2-4 мг/кг (максимальная разовая доза - 200 мг) с интервалами 4-6 часов. В отдельных случаях используют более высокие дозы - по 600 мг каждые 3-4 часа.

детям.

Детям при аритмии вводят внутривенно струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). При необходимости переходят на инфузионное введение со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей определяется массой тела ребенка и составляет 4-5 мг/кг для детей старше 3-х лет.

Для проводниковой анестезии - 1-2 мг/кг массы тела, но не более 4 мг/кг.

Побочные реакции. При применении препарата возможны следующие побочные реакции:

- со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза) конского хвоста" (паралич ног, парестезии) - вызывает чаще других местноанестезирующих средств. Паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок проворный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии);

- со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка дыхания и сердечной деятельности;

- аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), кожный зуд, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок;

- со стороны мочевыделительной системы: самопроизвольное мочеиспускание;

- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, самопроизвольная дефекация;

- местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

- прочие: стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания вплоть до остановки, гипотермия, чувство жара, холода или онемение конечностей, злокачественная гипертермия.

Передозировка. Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория. Затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, понижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия.

При передозировке при родах у младенца возможны брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; При симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда с появлением судорог можно сразу назначить 50-100 мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентала. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен.

При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0,5-1 мг внутривенно, при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

Следует особо учитывать этот факт перед применением Лидокаина у женщин с потенциальной возможностью вынашивания ребенка, особенно в первые 3 месяца беременности.

По сравнению с внутривенным вливанием, когда лидокаин проникает через плаценту в течение нескольких минут, препарат можно рекомендовать при беременности в терапевтических дозах в проводниковом участке, поскольку это не имеет какого-либо риска для будущей матери.

Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.

В период лактации применение препарата возможно после предварительной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

Особые меры безопасности.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, увеличивается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особенности применения.

Следует помнить, что лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и относится к антиаритмическим средствам I класса. В случаях применения вне аритмии может сам выступать как аритмогенный фактор, что может вызвать развитие аритмии. Поэтому перед введением препарата необходимо собирать анамнез на факт наличия явлений аритмии и осторожно применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

При проведении местной анестезии особую осторожность следует проявлять при введении препарата в участки, содержащие много кровеносных сосудов. При проведении иннекции следует избегать попадания в сосуды.

При введении в васкуляризованные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия.

При одновременном применении концентрацию лидокаина в плазме крови снижают следующие препараты: хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами класса IA (в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, так как последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Циметидин снижает клиренс печени лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

При одновременном применении для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

е-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных или седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, используемый при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарины, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Механизм местноанестезирующего действия лидокаина заключается в стабилизации нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов нервными волокнами. Возможен антагонизм с ионами кальция. Удручает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее прокаина. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно раздражающего действия. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Помимо основного местноанестезирующего действия оказывает антиаритмическое действие. Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинное, уменьшением автоматизма, угнетением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и сокращает потенциал действия. При применении в средних терапевтических дозах не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенном введении действует быстро и кратко (10-20 мин).

Фармакок инетика.

При внутривенном введении максимальная концентрация в крови (C _max ) достигается практически с моментом введения ('на игле') и составляет 45-90 с, при внутримышечном введении - через 5-15 мин.

Деление. В плазме крови связывается с белками на 50-80%. Связывание лидокаина с белками плазмы во многом зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентами почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, характеризующихся увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или повлечь за собой общее повышение концентрации препарата в плазме крови.

Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Распределение быстрое, объем распределения - 1 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка. Затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме грудного ребенка оказывается 40-55% от концентрации препарата в организме матери.

Метаболизм. Лидокаин метаболизируется с участием микросомальных ферментов печени. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтил-глицинексилидид (МЕГКС) и глицинексилидид, обладающие значительно менее выраженной антиаритмической активностью.

Вывод. Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой.

Период полувыведения (T _1/2 ) после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у младенцев - 3 ч). При внутривенной инфузии - до 3 ч и более. Метаболиты имеют T _1/2 - 2 ч и 10 ч соответственно.

Вывод в особых условиях. При нарушении функции печени T1 _/2 может увеличиваться в 2 раза и более.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением растворителей, указанных в разделе и способе применения и дозы.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО 'Фармацевтическая фирма 'Дарница'.

Местонахождение. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13