Лансопрол капсулы 30 мг №28

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛАНСОПРОЛ®

(LANSOPROL ® )

Состав:

действующее вещество : lansoprazole;

1 капсула содержит лансопразол 15 или 30 мг;

другие составляющие: сахар сферический, маннит (Е 421), натрия крахмальгликолят (тип А), магния карбонат легкий, повидон, сахароза, полоксамер, гипромелоза, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, триэтилцитрат, симетикон.

Желатиновая капсула № 1 содержит: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), патентованный синий V (Е 131), желатин.

Желатиновая капсула № 2 содержит: титана диоксид (Е 171), железо оксид красный (Е 172), железо оксид желтый (Е 172), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы №2 с крышечкой и корпусом оранжевого цвета, содержащие сферические микропеллеты белого или почти белого цвета (15 мг);

твердые желатиновые капсулы №1 с крышечкой зеленого и корпусом оранжевого цвета, содержащие сферические микропеллеты белого или почти белого цвета (30 мг).

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТХ А02В С03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лансопразол ингибирует активность Н+/К+-АТФ-азы протонной помпы в париетальных клетках слизистой желудка. Таким образом, Лансопрол подавляет конечную стадию образования кислоты желудочного сока, уменьшает количество и кислотность желудочного сока, вследствие чего снижается вредное влияние желудочного сока на слизистую.

Степень угнетения определяется дозой и продолжительностью лечения. Даже разовая доза 30 мг лансопразола ингибирует секрецию кислоты желудочного сока на 70-90%. Начало действия наблюдается в течение 1-2 часов и длится несколько суток.

Фармакокинетика.

Лансопрозол абсорбируется в кишечнике. У здоровых добровольцев при приеме 30 мг лансопразола максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,75-1,15 мг/л и достигается в течение 1,5-2 часов. Максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность зависит от конкретных особенностей пациента и не изменяются в зависимости от частоты приема препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Лансопрозол выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов - лансопразолсульфон и гидроксилансопразол), при этом в сутки с мочой выводится 21% дозы препарата. Период полувыведения составляет 1,5 часа.

Период полувыведения удлиняется у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов от 69 лет. У больных с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.

Клинические свойства.

Показания.

Доброкачественная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера - Эллисона; для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к лансопразолу или любому другому компоненту лекарственного средства; одновременное применение с атазанавиром; злокачественные новообразования пищеварительного тракта

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Лансопразол может оказывать влияние на абсорбцию других лекарственных средств, абсорбция которых зависит от уровня рН желудка.

Одновременное применение лансопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от желудочной кислотности (например, атазанавир и нелфинавир), не рекомендуется в связи со значительным снижением их биодоступности (см. раздел «Особенности применения»).

В ходе исследований одновременное применение лансопразола (60 мг/сут) и атазавира (400 мг) значительно снижало экспозицию атазанавира (снижение примерно на 90% для AUC и Cmax) у здоровых добровольцев.

Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, снижает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеазы), всасывание которого зависит от желудочной кислотности, поэтому может влиять на терапевтическое действие атазанавира и развитие резистентности к ВИЧ-инфекции. Противопоказано одновременное применение атазанавира и лансопразола.

Лансопразол может повышать в плазме крови концентрацию препаратов, метаболизирующихся CYP3А4 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин). Необходимо с осторожностью назначать комбинацию лансопразола с лекарственными средствами, зависящими от метаболизма CYP3А4 и имеющими незначительный терапевтический диапазон.

Лекарственные средства, подавляющие CYP2С19 (флувоксамин), приводят к значительному повышению (в 4 раза) концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Индукторы CYP2C19 и CYP3A4 (рифампицин, трава зверобоя) могут значительно снизить концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Одновременное применение лансопразола с высокими дозами метотрексата приводило к повышению и задержке концентрации метотрексата в сыворотке крови, что может привести к токсичности метотрексата.

Лансопразол вызывает длительное угнетение желудочной секреции, поэтому теоретически возможно влияние лансопразола на биодоступность препаратов, для всасывания которых значение рН важно (кетоконазол, итраконазол, эфиры ампициллина, соли железа, дигоксин).

Абсорбция кетоконазола и итраконазола растет благодаря кислоте желудочного сока. Одновременное применение с лансопразолом может повлиять на их биодоступность. Поэтому необходимо избегать такой комбинации.

Одновременное применение лансопразола и дигоксина может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови. Поэтому требуется тщательный мониторинг уровня дигоксина в плазме крови и корректировка дозы дигоксина при необходимости в начале и после прекращения лечения лансопразолом.

Клинических проявлений взаимодействий лансопразола с амоксициллином не наблюдалось.

Сукральфат и антацидные средства могут уменьшать биодоступность лансопразола, поэтому лансопразол необходимо принимать минимум через 1 час после применения данных препаратов.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия между лансопразолом и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

При одновременном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYP3А) отмечается умеренное повышение (до 10%) клиренса теофиллина, но клиническое значение их взаимодействий маловероятно. Однако для поддержания клинически эффективных концентраций теофиллина отдельным больным необходима коррекция дозы теофиллина в начале или после прекращения лечения лансопразолом.

Сообщалось о повышении МНВ (международного нормализованного отношения) и протромбинового времени при одновременном применении ингибиторов протонной помпы и варфарина. Повышение МНО и протромбинового времени может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу. При одновременном применении лансопразола и варфарина следует проводить тщательный мониторинг показателей MHВ и протромбинового времени.

При одновременном применении лансопразола и такролимуса [субстрат CYP3A и P-гликопротеина (Pgp)] может повышаться концентрация такролимуса в плазме крови до 81%, особенно у пациентов с трансплантацией. Поэтому следует контролировать уровень такролимуса в плазме крови в начале и после прекращения комбинированной терапии лансопразолом. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что лансопразол ингибирует транспортные протеины, Pgp. Клиническое значение этого явления не известно.

Особенности применения.

Перед назначением лекарственного средства Лансопрол следует исключить возможность злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, поскольку препарат может замаскировать симптомы и таким образом отсрочить правильную диагностику, поэтому перед началом и после окончания курса лечения лансопразолом следует провести эндоскопический контроль с биопсией.

Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может привести к росту количества микроорганизмов, находящихся в желудочно-кишечном тракте. Это увеличивает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов.

Одновременное применение лансопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы не рекомендуется. Поскольку концентрация атазанавира и нелфанавира зависит от желудочной кислотности, их биодоступность может значительно снижаться (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Если одновременное применение лансопразола с ингибиторами ВИЧ-протеазы необходимо, рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента.

Тяжелая гипомагниемия наблюдалась у пациентов, применявших ингибиторы протонной помпы, такие как лансопразол, в течение минимум трех месяцев (в большинстве случаев в течение года). Возникают тяжелые проявления гипомагниемии, такие как повышенная утомляемость, судороги, бред, конвульсии, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начинаться очень резко. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии нивелировались после заместительной терапии магнием, а также после прекращения применения ингибитора протонной помпы.

Если пациент получает пролонгированную терапию или применяет ингибиторы протонной помпы одновременно с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретиками), следует рассмотреть возможность измерения концентрации магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически в течение курса терапии.

Рост уровня хромогранина A (CgA) в сыворотке крови может влиять на результаты исследований нейроэндокринных опухолей. Во избежание этого влияния терапию лансопразолом необходимо прекратить по крайней мере за 5 дней до оценки уровня CgA. Необходимо временное прекращение терапии ингибиторами протонной помпы по крайней мере за 14 дней до определения уровней CgA при проведении повторного теста, если при первом исследовании уровни CgA и гастрина высокие.

Ежедневный прием любых лекарственных средств, ингибирующих секрецию кислоты желудочного сока, в течение длительного периода (например, в течение нескольких лет) может приводить к мальабсорбции цианокобаламина (витамина В12), гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона и другими гиперсекреторными патологическими состояниями, требующими долгосрочной терапии, пациентов с пониженной массой тела или с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 (например пациенты пожилого возраста) в случае длительной терапии или если наблюдаются клинические , связанные с дефицитом цианокобаламина

Под влиянием лансопразола снижается кислотность желудочного сока, что увеличивает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter .

При лечении пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует учитывать, как этиологический фактор, возможность инфицирования H. pylori . Если лансопразол применять в сочетании с антибиотиками для эрадикационной терапии H. pylori , следует соблюдать инструкции по медицинскому применению этих антибиотиков.

Из-за ограниченности данных по безопасности применения лансопразола в качестве поддерживающей терапии длительностью более 1 года необходимо регулярно проводить оценку соотношения риска/пользы для данной группы пациентов.

В редких случаях при применении лансопразола возможно возникновение колита. Поэтому терапию следует прекратить при наличии у пациентов острой или стойкой диареи.

За исключением случаев эрадикации инфекции Helicobacter pylori , при тяжелой стойкой диарее терапию лансопразолом необходимо немедленно прекратить, поскольку существует риск возникновения микроскопического колита с утолщением слоя коллагена или инфильтрацией клеток воспаления подслизистой основы толстого кишечника.

Лечение и профилактику пептической язвы следует ограничить у пациентов, требующих длительного лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или входящих в группу риска, например пациенты с желудочно-кишечными кровотечениями, перфорациями или язвами в анамнезе, пациенты пожилого возраста, при одновременном применении которые повышают вероятность развития заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (кортикостероиды или антикоагулянты), при наличии тяжелых сопутствующих заболеваний или длительном применении максимальных рекомендованных доз НПВС.

Ингибиторы протонной помпы, особенно применяемые в высоких дозах и длительное время (более 1 года), несколько повышают риск перелома бедра, запястья или позвонков, особенно у пациентов пожилого возраста или при наличии других определенных факторов риска. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы увеличивают общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из этих случаев могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты группы риска остеопороза должны находиться под наблюдением врача в соответствии с текущими клиническими рекомендациями. Они должны употреблять кальций и витамин D в достаточном количестве.

Подострая кожная красная волчанка. Применение ингибиторов протонной помпы связывают с очень редкими случаями развития подострой каждой красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, испытывающих влияние солнечного света, и это сопровождается артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость прекращения применения лансопразола. Возникновение подострой кожной красной волчанки у пациентов во время предварительной терапии ингибиторами протонной помпы повышает риск ее развития при применении других ингибиторов протонной помпы.

При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амоксициллином следует учитывать оговорки, приведенные в инструкциях для медицинского применения кларитромицина и амоксициллина, а также перед началом применения амоксициллина и кларитромицина следует учесть наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности.

У пациентов с почечной недостаточностью связывание с белками крови снижается на 1-1,5%.

Следует с осторожностью назначать лансопразол пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью период полувыведения из плазмы крови увеличивается от 1,5 до 3,2-7,2 часа в зависимости от степени нарушения функции печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует снижать дозу препарата. Лечение начинать с половины указанной дозы, постепенно увеличивая до рекомендуемых доз, но не более 30 мг/сут.

Нарушение функции почек

Острый тубулоинтерстициальный нефрит наблюдался у пациентов, принимавших лансопразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии лансопразолом (см. «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

Лансопразол следует прекратить при подозрении на острый тубулоинтерстициальный нефрит и немедленно начать соответствующее лечение.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение язвы у пациентов пожилого возраста практически не отличается от лечения у пациентов помладше. Побочные реакции и лабораторные изменения у пациентов пожилого возраста такие же, как и у пациентов помладше.

Лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью препарат не применяют.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения, таких как головокружение, вертиго, расстройства зрения и сонливость. В этих состояниях способность реагировать может снижаться.

Способ применения и дозы.

Используют взрослым вовнутрь. Обычно доза составляет 30 мг 1 раз в сутки за 30-40 минут до еды. Капсулы принимают не разжевывая, запивая 150-200 мл воды. Если это невозможно, капсулу можно вскрыть, растворить ее содержимое в небольшом количестве яблочного сока (примерно 1 полная ложка) и немедленно проглотить не разжевывая. Такую же процедуру следует провести, если препарат вводится через назогастральный зонд.

Дозировку и сроки лечения назначает врач в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.

Максимальная суточная дозировка препарата составляет 60 мг; для пациентов с нарушением функции печени - 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера - Эллисона дозы могут быть увеличены.

Если нужно принять 2 суточные дозы, пациент должен принять одну перед завтраком, а вторую перед ужином.

Если пациент не принял лекарство в назначенное время, он должен принять его как можно скорее. Однако если осталось немного времени до приема следующей дозы, пациент не должен принимать пропущенную дозу.

Язва двенадцатиперстной кишки

Доза для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. Доза лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4-8 недель.

Доза для профилактики язв, вызванных длительным лечением НПВС, для пациентов группы риска (возраст более 65 лет или гастрит или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе) составляет 15 мг/сут. Если лечение не эффективно, назначают дозу 30 мг/сут.

Доброкачественная пептическая язва желудка

Доза для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель. Доза лечения язв, вызванных приемом НПВС, составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Доза для профилактики язв, вызванных длительным лечением НПВС, для пациентов группы риска (возраст более 65 лет или гастрит или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе) составляет 15 мг/сут. Если лечение не эффективно, назначают дозу 30 мг/сут.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюксный эзофагит

Рекомендуемая доза для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни составляет 15-30 мг/сут. Улучшение симптомов наступает быстро. Следует рассматривать индивидуальный подбор дозы. Если симптомы не уменьшаются в течение 4 нед при применении дозы 30 мг/сут, рекомендуется проведение дополнительных тестов.

При средней и тяжелой формах эзофагита рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Если эрозивный эзофагит не излечивается в течение 4 недель, продолжительность лечения может быть вдвое больше.

Доза для длительной профилактики рецидива эрозивного эзофагита составляет 15-30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность поддерживающей терапии лансопразолом подтверждена для 12-месячного приема.

Эрадикация Helicobacter pylori

Доза составляет 30 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациент должен принимать препарат вместе с антибиотиками по утвержденным схемам в течение 1-2 недель.

Синдром Золлингера — Эллисона

Дозу препарата врач подбирает индивидуально таким образом, чтобы базальная секреция кислоты не превышала 10 ммоль/ч. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если пациент принимает дозы более 120 мг, то ему следует принимать первую половину суточной дозы перед завтраком, а вторую половину - перед ужином. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.

Почечная и печеночная недостаточность

Пациенты с нарушением функции печени и почек легкой или умеренной степени не требуют коррекции дозы.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать наименьшие эффективные дозы и не более 30 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста

При применении препарата нет необходимости корректировать дозу.

Дети.

Не используют детям.

Передозировка.

Симптомы передозировки лансопразола у людей неизвестны (хотя острая токсичность будет низкой). Однако во время исследований при введении суточных доз до 180 мг перорально лансопразола или до 90 мг внутривенно побочные реакции не возникали. При передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций (см. «Побочные реакции»).

При передозировке необходим надзор за состоянием пациента. Гемодиализ неэффективен. Для уменьшения всасывания препарата необходимо принять активированный уголь. При приеме избыточной дозы проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны по системам организма и поделены на категории по частоте появления:

часто (³1/100, <1/10); нечасто (³1/1000, <1/100); редко (³1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывное наблюдение соотношения между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 капсул в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

По 14 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

По 4 капсулы в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. НОБЕЛ ИЛАЧ САНАИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299,81100 г. Дюздже, Турция.