L-цет таблетки покрытые оболочкой 5 мг №100

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

L-ЦЕТ®
 (L-CET®)

Состав:
действующее вещество: дигидрохлорид левоцетиризина (levocetirizine dihydrochloride);
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержащая левоцетиризину дигидрохлорида 5 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Opadry II 85G51300 зеленый*;
*Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, индигокармин (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), желтый запад FCF (E 110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства : круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция
Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через два дня приема препарата. Смах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Деление.
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Биотрансформация.
В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе ароматической оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влиял на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышавших максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа. Период полувыведения препарата более короткий у маленьких детей. Средний очевидный общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% применяемой дозы левоцетиризина.
Особые популяции
Нарушения функций почек
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило < 10%.

Клинические характеристики .
Показания .
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к другим производным пиперазина или к другому вспомогательному веществу препарата.
Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследования с левоцетиризином в отношении взаимодействия (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного применения цетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения.
С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.
Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.
Поскольку антигистаминные препараты могут подавлять ответ на кожные аллергические пробы, то перед их проведением необходим период вымывания (от 3 дней).
Возможно возникновение зуда при прекращении применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях зуд может быть интенсивным, что может стать причиной возобновления лечения. После повторного применения левоцетиризина зуд, как правило, проходит.
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), что может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Левоцетиризин
противопоказан для применения в период беременности.
Кормление грудью
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность
Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами при лечении препаратом.

Способ применения и дозы.
Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
Больным с нарушенной функцией почекрасчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

Таблица 1.
Коррекция дозы препарата у больных с нарушенной функцией почек:

Детям с нарушениями функции почек дозу необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Специфических данных по применению детям с нарушением функций почек нет.
Пациенты с нарушением функций печени
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать дозировочный режим в соответствии с приведенной выше таблицой.
Продолжительность применения
Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов . В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 нед в год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.
Препарат применять детям от 6 лет.

Передозировка.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинация, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксию и ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.
Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 или по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.
Без рецепта.

Производитель.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
СП-289(А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Индия.