Корвитин 0.5 г №5 порошок

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОРВІТИН®

(СORVITIN®)

Склад:

діюча речовина: корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном;

1 флакон містить корвітину, який є комплексом кверцетину з повідоном, 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетин (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 0,05 г, повідон з молекулярною масою 7100-11000 (у перерахуванні на безводну речовину) – 0,45 г;

допоміжна речовина: натрію гідроксид.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Капіляростабілізуючі засоби. Код АТС С05С Х.

Клінічні характеристики.

Показання.

·     Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда.

·     Комплексна терапія при декомпенсації хронічної серцевої недостатності.

·     Комплексна терапія при гострому ішемічному порушенні мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки) та хронічних ішемічних захворюваннях головного мозку.

·     Лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.

Протипоказання.

·     Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або до інших компонентів препарату;

·     підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю;

·     виражена артеріальна гіпотензія.

Спосіб застосування та дози.

Приготування розчину

Розчин готують у два етапи:

1 етап – для первинного розчинення препарату 0,9 % розчин натрію хлориду у кількості 15 мл ввести шприцем у флакон з Корвітином ® , флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.

2 етап – отриманий розчин перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл залежно від показань.

При необхідності введення 1 г Корвітину ® первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл.

Не змішувати з іншими розчинами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.

Корвітин ® слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об’ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об’єму розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.

Схеми застосування Корвітину ® у комплексній терапії

Побічні реакції.

При швидкому внутрішньовенному введенні або в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:

·     з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість;

·     алергічні реакції, включаючи висипання, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок;

·     інші: гіперемія обличчя, біль за грудиною, утруднене дихання, зміни у місці введення.

Передозування.

Випадки передозування Корвітином O не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується. При необхідності застосування препарату на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Діти. Досвіду застосування препарату дітям немає.

Особливості застосування.

Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

Корвітин ® не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Інформації щодо здатності Корвітину ® впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

В комплексі з органічними нітратами корвітин O може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.

Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин O розчини глюкози, реополіглюкіну та інші розчини.

Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

При застосуванні препарату:

·   з препаратами кислоти аскорбінової спостерігається ЖД Вокзалеація ефектів;

·   з нестероїдними протизапальними засобами посилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії;

·   з дигоксином – підвищується максимальна концентрація у сироватці крові та загальна площа під кривою «концентрація-час» дигоксину;

·   з циклоспорином – підвищується біодоступність та концентрація у крові циклоспорину;

·   з паклітакселом – вплив на метаболізм останнього;

·   з верапамілом – підвищується біодоступність останнього;

·   з тамоксифеном – підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка . Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC 4 і LTВ 4 . Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення об’єму некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.

Захисний механізм дії препарату пов'язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.

Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.

Корвітин ® нормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.

Фармакокінетика. Клінічні дослідження за участю здорових добровольців

Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин ® обумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон’югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон’югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хвилин після введення піддається кон’югації на 32,5 %. Ізорамнетин також піддається кон’югації на 70 % впродовж 25-30 хвилин. Т max загального і вільного кверцетину – 0,25 години, Т max вільного ізорамнетину – 0,27 години.

Т ? вільного кверцетину становить 1,08 години, вільного ізорамнетину – 0,18 години, Т ? загального кверцетину, кон’югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон’югованого ізорамнетину і ЖД Вокзалеарної концентрації кверцетину і ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 години). При цьому К е l кверцетину і його метаболітів показує зворотно пропорційні значення. Найвищий показник С max зареєстрований у ЖД Вокзалеарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник С max спостерігався у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину ® досліджуваний препарат виводився з сечею у вигляді кон’югатів кверцетину та ізорамнетину.

Таким чином, ФК-параметрами препарату можна вважати такі: