Кофеин-бензоат натрия-Дарница раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 1 мл №10

 
 
Состав:
действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеина-бензоата натрия 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
 
Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропные средства. Производные ксантина.
Код АТХ N06B С01.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства разделяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие - угнетают (за счет истощения нервных клеток).
Аналептическое действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связаны с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты лекарственного средства не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием лекарственного средства ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах - положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.
Фармакокинетика.
Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90% принятой дозы лекарственного средства, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 часа (иногда - до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) - 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).

Клинические характеристики.
Показания.
Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст свыше 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении кофеина-бензоата натрия с другими лекарственными средствами возможно:
с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами - ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с антиаритмическими лекарственными средствами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином - усиление эффектов кофеина;
с антидепрессантами, барбитуратами,бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками - ослабление эффектов кофеина;
с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
с ингибиторами моноаминоксидазы МАО, прокарбазином, фуразолидоном- опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;
с эрготамином - усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;
с препаратами кальция - ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;
с препаратами лития - усиление выведения последних с мочой;
с никотином - усиление выведения кофеина с мочой.
Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.
Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять лекарственное средство во время проведения тестов.
Лекарственное средство может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Особенности применения.
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
При апноэ новорожденным и детям грудного возраста в послеоперационный период (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью.
 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы - воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.
Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1 г.
Детям старше 12 лет лекарственное средство назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25-1 мл 10% раствора (25-100 мг).
 
Дети.
Лекарственное средство не применять детям до 12 лет.

Передозировка.
Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.
Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.
 
Побочные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Со стороны нервной системы:возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене лекарственного средства после длительного применения - усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
Лабораторные показатели:гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5˗гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.
Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении - привыкание, медикаметозная зависимость.
 
Срок годности.
5 лет.

Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
 
Несовместимость.
Кофеин является антагонистом аденозина.
 
Упаковка.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
 
Категория отпуска.
По рецепту.
 
Производитель.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.