Кларитин сироп флакон 60 мл

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

КЛАРИТИН ®
(CLARITINE ®)

Состав: 
действующее вещество: loratadine;
1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг;
другие составляющие: пропиленгликоль, глицерин, кислота лимонная безводная, натрия бензоат (Е 211), сахароза, искусственный ароматизатор персик, вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета сироп, свободный от посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного использования. Код АТХ R06A Х13.

Фармакологические свойства .
Фаракодинамика.
Лоратидин (действующее вещество препарата Кларитин®) - трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.
При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Кларитин не оказывает значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норепинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.
После разового приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и длится 24 часа. Не отмечалось развитие стойкости при приеме препарата в течение 28 дней.
Клиническая эффективность и безопасность
Более 10000 пациентов (возрастом от 12 лет) в рамках контролируемого клинического исследования проходили лечение таблетками лоратадина 10 мг. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо и обладал клемастином эффектом при лечении назальных и неназальных симптомов аллергического ринита. В этих исследованиях частота сонливости по сравнению с клемастином была ниже при применении лоратадина и сходной по сравнению с терфенадином и плацебо.
Дети
Во время педиатрических исследований около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом применяли лоратадин в виде сиропа в дозах до 10 мг 1 раз в сутки. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) применяли лоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Не наблюдались никакие непредсказуемые побочные реакции. Эффективность у детей была подобной эффективности, наблюдавшейся у взрослых.
Фармакокинетика.
Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно продлевает время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.
Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).
Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы крови у здоровых добровольцев составляет примерно 1 и 2 ч после применения соответственно.
Биотрансформация . После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 ч и 1,5-3,7 ч соответственно.
Вывод. Приблизительно 40% введенной дозы выводятся с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.
Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.
Нарушение функций почек. У больных с нарушениями функций почек площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше соответствующих показателей у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функций почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.
Нарушение функций печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита существенно не изменялись по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичны у здоровых взрослых добровольцев, в т. ч. и пожилого возраста.

Клинические свойства.
Показания.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей от 2 лет.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Кларитин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.
Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.
При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.
Исследования
взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.
Кларитин следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
Это лекарственное средство содержит 3 г сахароза в 5 мл; 6 г сахарозы в 10 мл. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом. Может быть вредоносным для зубов. Сироп Кларитин не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозе, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Если установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Большое количество данных (более 1000 экспонированных результатов) относительно беременных женщин свидетельствует о том, что лоратадин не вызывает аномалий развития и не является токсичным для плода или новорожденных. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных отрицательных эффектов на репродуктивную функцию. Желательно, как мера безопасности, избегать применения лекарственного средства Кларитин в период беременности.
Кормление грудью . Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин не следует применять в период кормления грудью.
фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Кларитин не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко может возникать сонливость, что влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.
Способ применения.
Применять перорально. Сироп можно применять независимо от еды.
Дозировка.
Взрослым и детям от 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Дозы для детей от 2 до 12 лет зависят от их массы тела
Дети с массой тела более 30 кг: 10 мл (10 мг) сиропа 1 раз в сутки.
Дети с массой тела до 30 кг: 5 мл (5 мг) сиропа 1 раз в день.
Пациенты пожилого возраста .
Не требуется коррекции дозировки пожилым людям.
Пациенты с нарушениями функций печени .
Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.
Пациенты с нарушениями функций почек .
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функций почек.

Дети.
Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям младше 2 лет не установлены.

Передозировка.
При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головные боли. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение требуемого периода времени. Рекомендуются стандартные меры по удалению невсосавшегося препарата из желудка: промывание желудка, применение измельченного активированного угля с водой.
Лоратадин не выводится путем гемодиализа, неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.

Побочные реакции.
В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут по показаниям, включающим аллергический ринит (АР) и хроническую идиопатическую крапивницу (ХИК), о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатели у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышенный аппетит (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).
Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже в таблице по классам систем органов. Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), редкие (от ≥ 1/1000 до < 1/100), единичные случаи (от ≥ 1 /10 000 до < 1/1000), редкие случаи (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке понижения серьезности.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 60 мл или по 120 мл во флаконе, по 1 флакону с мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.
Шеринг-Плау Лабо Н.В. / Schering-Plough Labo NV.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Индустриепарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия/
Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.