Имодиум капсулы 2 мг №6

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ИМОДИУМ®
(IMODIUM®)

Состав:
действующее вещество: loperamide;
1 капсула содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида;
другие составляющие : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; оболочка капсулы: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е 127), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.
Основные физико-химические свойства: капсулы размером 4 с зеленой крышечкой и темно серым корпусом, содержащие порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид. Код ATX A07D A03.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Лоперамид гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению пропульсивной перистальтики и увеличению времени прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способности стенки кишечника к абсорбции жидкости и электролитов. Лоперамид гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании с участием 56 пациентов с острой диареей, получавших лоперамид, начало противодиарейного действия наблюдалось в течение одного часа после однократной дозы 4 мг. Клинические сравнения с другими противодиарейными препаратами подтвердили очень быстрое начало действия лоперамида.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть принимаемого перорально лоперамида абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет лишь примерно 0,3%.
Результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он предпочтительно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация:Период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Пациенты детского возраста: фармакокинетические исследования с участием пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.
Доклинические данные.
Исследование лечения лоперамидом при острых и хронических состояниях не выявило специфической токсичности. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что лоперамид не является генотоксическим. В репродуктивных исследованиях на самках крыс применение очень высоких доз лоперамида (40 мг/кг/день, что в 20 раз превышает максимальный уровень использования у человека (MHUL)), скорректированных по площади поверхности тела (мг/м2), нарушали фертильность и выживаемость. плода. Низшие дозы (≥ 10 мг/кг/день, что в 5 раз больше MHUL) не продемонстрировали влияния на здоровье матери или плода и не влияли на пери- и постнатальное развитие.
Неклинические оценки in vitro и in vivo указывают на отсутствие выраженных кардиологических осложнений, если показатели лоперамида находятся в пределах терапевтических концентраций, а также при значительном превышении этих значений (до 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой, лоперамид оказывает электрофизиологическое влияние на сердце и демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потока и аритмии.

Клинические свойства.
Показания.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (возраст от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания.
Имодиум противопоказан:
- пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
- детям до 12 лет;
- пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
- пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Имодиум вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, не следует применять одновременно с приемом Имодиума® детям.
Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеинов при применении лоперамида в рекомендуемых дозах неизвестна.
Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзила повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), определяемую с помощью психомоторных тестов (т.е. субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Особенности применения.
Лечение диареи лекарственным средством Имодиум имеет только симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, то при возможности следует проводить специфическое лечение.
Важнейшим мероприятием при острой диарее является предупреждение или восстановление потери жидкости и электролитов. Это особенно важно у детей, ослабленных пациентов и пожилых людей с острой диареей.
Применение препарата не заменяет введение количества жидкости и восстановления уровня электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительно, пока причина диареи не будет исследована.
При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Имодиум при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, страдающих СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения, поскольку он может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС.
Если препарат принимали для контроля эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, предварительно диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.
Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT, пролонгацию комплекса QRS и torsades de pointes , были зарегистрированы в связи с передозировкой. Некоторые случаи заканчивались летально (см. раздел "Передозировка"). Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения.
Необходима осторожность пациентам со злоупотреблением наркотиками в анамнезе. Описаны злоупотребления и неправильное применение лоперамида (см. раздел «Передозировка»). Лоперамид представляет собой опиоид с низкой биодоступностью и ограниченным потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах. Однако зависимость наблюдается от опиоидов как класса.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):
возраст пациента от 40 лет, и с момента последнего приступа СПК прошло некоторое время;
- возраст пациента от 40 лет, и на этот раз симптомы СПК отличаются;
- недавнее кровотечение из кишечника;
- тяжелый запор;
- тошнота или рвота;
- потеря аппетита или уменьшение массы тела;
- затрудненное или болезненное мочеиспускание;
- лихорадка;
- недавнее путешествие за границу.
В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, обратитесь к врачу.
Важная информация о вспомогательных веществах
Это лекарственное средство содержит 127 мг лактозы моногидрата на дозу. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью .
Применение в период беременности
Безопасность применения во время беременности у человека не установлена, хотя из исследований на животных нет никаких признаков того, что лоперамид гидрохлорид обладает какими-либо тератогенными или эмбриотоксическими свойствами.
Как и для всех лекарственных средств, не рекомендуется применять Имодиум во время беременности, особенно в течение первого триместра беременности.
Применение в период кормления грудью
Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, гидрохлорид лоперамида не рекомендуется применять в период кормления грудью.
В связи с этим беременным и кормящим ребенка грудью следует рекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.
Эффект на фертильность
человека не оценивали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Возможны потеря сознания, депрессивный уровень сознания, повышение утомляемости, возникновение головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет
Начальная доза - 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Общая суточная дозировка не должна превышать 6 капсул (12 мг).
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (возраст от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом
Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого последующего жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 капсул (12 мг).
Применение пациентам пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции почек
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушениях функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам следует назначать Имодиум с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).
Применять
перорально. Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Дети.
Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.
Симптомы
При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС.
У лиц, превысивших дозы лоперамида, наблюдались кардиологические осложнения: удлинение интервала QT и комплекса QRS, torsades de pointes (типа «пируэт») и другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе (см. раздел «Особенности применения»).
Также были зафиксированы летальные случаи. Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада.
В случае передозировки
следует начать мониторинг ЭКГ для выявления удлинения интервала QT. Если появляются симптомы передозировки со стороны ЦНС, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида гидрохлорида длиннее действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов.

Побочные реакции.
Взрослые и дети от 12 лет
Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась у 2755 взрослых и детей в возрасте от 12 лет, принимавших участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Наиболее частыми побочными эффектами, возникавшими с частотой от 1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях, были запор (2,7%), метеоризм (1,7%), головная боль (1,2%) и тошнота (1, 1%).
Ниже приводятся побочные реакции, которые возникали при применении гидрохлорида лоперамида в клинических исследованиях (острая диарея) и в течение постмаркетингового применения лекарственного средства.
Частота побочных реакций приводится с использованием следующих условных категорий:
очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), редко (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (не подлежит оценке из-за имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы:редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы : часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость; редко - потеря сознания, ступора, угнетение сознания, гипертония, нарушения координации.
Со стороны органов зрения: редко - миоза.
Со стороны пищеварительного тракта : часто - запор, вздутие живота, тошнота; нечасто - боль и дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхней части живота, рвота, диспепсия; редко - кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколона (включая токсический мегаколонб), ощущение растяжения живота; частота неизвестна - острый панкреатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь; редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания (включая синдром Стивенса - Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз), крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы : редко - задержка мочи.
Общие расстройства: редко - повышенная утомляемость.

Эти побочные реакции включены на основе постмаркетинговых сообщений о применении лоперамида гидрохлорида. Поскольку из постмаркетинговых сообщений невозможно отличить побочные реакции при острых или хронических заболеваниях или применении взрослым или детям, частота побочных реакций оценена на основе данных всех клинических исследований применения лоперамида гидрохлорида, включая исследования у детей до 12 лет (N = 3683).
бСм. См. раздел «Особенности применения».

Отчетность побочных реакций
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 или 20 капсул в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ДЖНТЛ Консьюмер Хелс (Франс) SAS/JNTL Consumer Health (France) SAS.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Домен де Мегремон, Вал-де-Рюй,27100, Франция/
Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100 Франция.

Заявитель.
МакНил Продактс Лимитед / McNeil Products Limited.

Местонахождение заявителя.
50-100 Холмерс Фарм Вэй, Хай Уэйкем, ХП12 4 ЭГ, Англия/
50-100 HolmersFarmWay, High Wycombe, HP12 4EG, England

Представитель заявителя.
ООО "Джонсон и Джонсон Украина", Украина.


Местонахождение представителя заявителя.
01010, г. Киев, ул. Острожских Князей, 32/2.