Гутталакс пикосульфат капли 7,5 мг/мл флакон 30 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГУТТАЛАКС® ПИКОСУЛЬФАТ

(GUTTALAX® PICOSULFAT)

Состав :

действующее вещество: натрия пикосульфат, моногидрат;

1 мл содержит натрия пикосульфата моногидрата 7,5 мг;

другие составляющие : натрия бензоат (Е 211); сорбита не кристаллизующийся раствор (Е 420); лимонная кислота, моногидрат; натрия цитрат, дигидрат; вода очищена.

Лекарственная форма. Капли.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, от бесцветной до желтоватой окраски или слегка желтовато-коричневого цвета, несколько вязкий раствор с почти неощутимым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Контактные слабительные средства. Код ATX A06A B08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Натрия пикосульфат, действующее вещество препарата ГУТТАЛАКС ® ПИКОСУЛЬФАТ, является слабительным средством местного действия триарилметановой группы, которое после бактериального расщепления в толстой кишке стимулирует ее слизистую оболочку, ускоряя перистальтику и способствуя накоплению воды и электро. Результатом этого является стимуляция дефекации, уменьшение времени транзита и смягчение кала.

Натрия пикосульфат действует в толстой кишке и стимулирует в ней непосредственно процесс эвакуации кала. В этой связи он является неэффективным для воздействия на пищеварение или всасывание калорий или основных питательных веществ в тонком кишечнике.

В рандомизированном двойно-слепом исследовании в параллельных группах, в котором приняли участие 367 пациентов с хроническим запором, ежедневное применение препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ привело к значительному увеличению количества успешных актов дефекации на неделю по сравнению с плацебо, начиная с первой. Преимущества препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ по сравнению с плацебо были продемонстрированы в течение всех 4 недель лечения (p < 0,0001). В конце исследования уровни калия в сыворотке крови оставались неизмененными (4,4 мМ) и находились в пределах физиологической нормы (3,6 - 5,3 мМ).

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. После перорального применения пикосульфат натрия достигает толстой кишки без существенной абсорбции.

Биотрансформация. Пикосульфат натрия превращается в активное соединение, которое оказывает слабительное действие — бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ) — путем бактериального расщепления в дистальном сегменте кишечника.

Элиминация. После конверсии всасывается только маленькая часть БГПМ. После перорального приема 10 мг пикосульфата натрия 10,4% общей дозы выводится в виде глюкуронида БГПМ с мочой через 48 час. Кроме того, БГПМ выводится в виде глюкуронида с желчью.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой. Начало действия обычно наблюдается через 6-12 ч после приема препарата, в зависимости от высвобождения активного метаболита (БГПМ). Слабительный эффект препарата не коррелирует с уровнями активного метаболита в плазме крови.

Клинические свойства.

Показания.

Запоры или случаи, требующие облегчения дефекации.

Как и другие слабительные средства, препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ не следует применять ежедневно или в течение длительных периодов времени без проведения полной диагностической оценки для установления причины запора.

Противопоказания.

• Гиперчувствительность к действующему веществу, другим триарилметанам или любому из вспомогательных веществ препарата.

• Динамическая или механическая кишечная непроходимость.

• Тяжелые заболевания органов брюшной полости с болевым синдромом и/или с повышением температуры тела (например, аппендицит), которые могут сопровождаться тошнотой и рвотой.

• Острые воспалительные заболевания кишечника.

• Сильное обезвоживание.

• Редкая наследственная непереносимость любого из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ нельзя назначать детям до 4 лет.

Препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

При состояниях, связанных с нарушением водного и электролитного баланса (например, при тяжелом нарушении функции почек), препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ следует принимать только под контролем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение больших доз лекарственного средства ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ и диуретиков или кортикостероидов может увеличить риск нарушения электролитного баланса, что может привести к повышению чувствительности к сердечным гликозидам.

Одновременное применение с антибиотиками может ослаблять слабительное действие лекарственного средства ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ .

Особенности применения.

У пациентов, страдающих хроническим запором, следует выполнить полную диагностическую оценку и установить причину запора.

Длительное и чрезмерное применение препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ может привести к нарушениям жидкостного и электролитного баланса и гипокалиемии. Прекращение применения препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ может привести к возобновлению симптомов. Если препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ применяли при хронических запорах в течение длительного времени, любое возобновление симптомов запора может носить более выраженный характер.

Сообщалось о случаях головокружения и/или синкопе, которые совпадали с применением натрия пикосульфата. Имеющаяся информация указывает на то, что указанные явления были обусловлены синкопе при дефекации (ассоциированным с феноменом Вальсальвы) или вазовогольным ответом на боль в животе.

Это лекарственное средство содержит примерно 450 мг сорбита на 1 мл раствора (что соответствует примерно 600 мг сорбита при применении максимальной рекомендуемой суточной дозы для взрослых). Пациентам с редкой наследственной проблемой непереносимости фруктозы не следует принимать препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ .

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Соответствующие клинические исследования с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность при применении в суточных дозах 10 мг/кг и выше. Из соображений безопасности препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ по возможности не следует применять во время беременности.

Кормление грудью

Клинические данные показывают, что ни активный метаболит бис-(парагидроксифенил)пиридил-2-метан (БГПМ), ни его глюкурониды не экскретируются в грудное молоко. Учитывая это, препарат ГУТТАЛАКС ® ПИКОСУЛЬФАТ можно применять во время кормления грудью.

Фертильность

Клинические исследования влияния препарата на фертильность у людей не проводились. Исследования на животных не показали никакого влияния препарата на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никаких исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Однако пациентам следует предупредить о возможности развития таких нежелательных явлений, как головокружение и/или синкопе, вследствие вазовагальной реакции (например, ответ на спазмы в животе). При возникновении спазмов в животе пациентам следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности, как управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка. Если не назначено иное, доза для взрослых составляет 10-18 капель (соответствующая 5-10 мг натрия пикосульфата). Доза для детей от 4 лет составляет 5 - 9 капель (что соответствует 2,5 - 5 мг натрия пикосульфата).

Рекомендуется начинать с самой низкой дозы. Дозу можно корректировать до максимальной рекомендуемой дозы для обеспечения регулярной дефекции. Нельзя превышать максимальную суточную дозу, которая составляет 18 капель для взрослых или 9 капель для детей от 4 лет.

Препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ не следует применять постоянно (ежедневно) или в течение длительных периодов времени без определения причины запора.

Способ применения. Пероральный прием. Препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ желательно принимать вечером. Препарат можно принимать с жидкостью или без нее. После применения капель стула кишечника, как правило, происходит примерно через 10 - 12 часов.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 4 лет только по назначению врача .

Передозировка.

Передозировка может привести к жидким стулам (диарее), спазмам в животе и клинически значимой потере жидкости, калия и других электролитов.

При острой передозировке последствия могут быть минимизированы или устранены путем принудительной рвоты или промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Можно учесть целесообразность заместительного ввода жидкости и коррекции электролитного баланса. Можно использовать противоспазматические средства.

Сообщалось об частных случаях ишемии слизистой толстого кишечника при применении доз натрия пикосульфата, значительно больше доз, рекомендованных для лечения запора.

Хроническая передозировка препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ (как и других слабительных средств) может приводить к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму и образованию камней в почках. При длительном злоупотреблении слабительными средствами сообщалось о поражении почечных канальцев, метаболическом алкалозе и мышечной слабости в результате гипокалиемии.

Побочные реакции.

Побочные реакции отмечены по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10 000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить по известным данным).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

частота неизвестна: кожные реакции (ангионевротический отек, медикаментозная токсикодермия, сыпь, зуд).

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы:

нечасто: головокружение;

частота неизвестна: синкоп.

Имеющаяся информация указывает на то, что головокружение и синкопе обусловлены вазовавальною реакцией (например, в ответ на спазмы в животе или дефекацию) (см. также раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: диарея;

часто: дискомфорт в животе, боли в животе, спазмы в животе;

нечасто: тошнота, рвота.

Длительное и чрезмерное применение препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ может привести к потере жидкости, калия и других электролитов. Это может обусловить мышечную слабость и нарушение сердечной функции, особенно при одновременном применении препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ с диуретиками или кортикостероидами.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр Минздрава Украины.

Срок годности.

3 года. Использовать в течение 12 месяцев после первого вскрытия флакона.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка.

По 15 мл или 30 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Иституто де Анжели С.Р.Л., Италия/

Istituto de Angelи Srl, Италия.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Локалита Прулли, 103/с - 50066 Регело (Флоренция), Италия/

Localita Prulli n.103/c - 50066 Reggello (FI), Италия.

Заявитель.

ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.