Глиятон раствор для инъекций 250 мг/мл ампула 4 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГЛИАТОН®

( GLIATON )

Состав:

действующее вещество: холина альфосцерат;

1 мл раствора содержит холина альфосцерата в пересчете на 100% вещество 250 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Холина альфостерат. Код ATX N07A X02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Холина альфосцерат является средством, которое относится к группе центральных холиномиметиков с преимущественным влиянием на ЦНС. Холина альфосцерат как носитель холина и предыдущий агент фосфатидилхолина потенциально способен предотвращать и корректировать биохимические повреждения, имеющие особое значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома, то есть может влиять на пониженный холинергический тонус и измененный фолонфолипид. В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге. Холина альфосцерат оказывает положительное влияние на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии мозга.

Механизм действия основывается на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин принимает участие в биосинтезе ацетилхолина - одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Таким образом, холина альфосцерат улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов. Холина альфосцерат улучшает церебральное кровообращение, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом повреждении головного мозга.

В результате проведенного открытого, многоцентрового, рандомизированного, сравнительного, параллельного исследования было установлено статистически существенное уменьшение времени пробуждения пациента, находящегося на искусственной вентиляции легких, в группе пациентов, которым применяли Глиатон®, раствор для инъекций по сравнению с группой, где не применяли это лекарственное средство. Медиана времени пробуждения в группе применения Глиятона составила 8 мин, а в группе где не применяли Глиатон - 17 мин (р < 0,001).

Жизненные показатели (артериальное давление [АД], частота сердечных сокращений [ЧСС] и температура тела) не претерпевали клинически существенных изменений в процессе терапии в обеих группах и были схожими, что свидетельствует об отсутствии негативного влияния исследуемого препарата на эти параметры.

В процессе исследования доказана более высокая эффективность применения лекарственного средства Глиатон в профилактике развития послеоперационной когнитивной дисфункции, по сравнению с группой пациентов, где не применяли Глиатон.

Полученные результаты свидетельствуют о безопасности и хорошей переносимости лекарственного средства Глиатон, раствор для инъекций, 250 мг/мл, по 4 мл в ампулах, что назначается внутривенно по 1 г (1 ампула) за 20 минут до окончания операции, затем через 24 , 48 и 72 ч после окончания операции, у пациентов при плановых хирургических вмешательствах в абдоминальной хирургии и гинекологии, проведенных с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией легких. В процессе исследования не было зарегистрировано ни одного случая развития серьезной побочной реакции. Все зарегистрированные побочные реакции были легкими и не требовали каких-либо медицинских мер или отмены назначения исследуемого препарата. Глиатон® в изучаемых дозах не влиял негативно на жизненно важные показатели (АД, ЧСС и температуру тела), лабораторные показатели общего анализа крови, общего анализа мочи, биохимического анализа крови.

Согласно доклиническим данным о безопасности и эффективности, лекарственное средство Глиатон способно предотвращать когнитивные нейропатические расстройства, индуцированные хирургическим вмешательством. Парентеральное применение этого лекарственного средства у прооперированных животных позволяет сохранять более высокие пробковые функции, способности к обучению и запоминанию, поведенческие характеристики на уровне неоперированных животных. Глиатон улучшает реализацию навыков, связанных с гипокампальной функцией, предупреждает депрессивное поведение, повышает исследовательскую активность животных и сохраняет уровень общих когнитивных функций после хирургического вмешательства, что свидетельствует о мощных нейропротекторных свойствах, активации нейрональной пластичности и увеличении. Глиатон значительно уменьшает проявления воспалительного процесса в тканях головного мозга после хирургического вмешательства, что соотносится с данными, полученными в 49 поведенческих тестах, и свидетельствует о его терапевтическом влиянии на центральное звено патогенеза послеоперационных когнитивных нарушений.

Фармакокинетика.

При введении холина альфосцерат в среднем абсорбируется почти 88% дозы. Препарат накапливается преимущественно в мозге (45% концентрации препарата в крови), легких и печени. Элиминация препарата происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода (СО2). Только 15% препарата выводится с мочой и желчью.

Клинические свойства.

Показания.

Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы повреждения ствола мозга).

Дегенеративно-инволюционные мозговые психоорганические синдромы или вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, то есть первичные и вторичные нарушения умственной деятельности у пожилых людей, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением способности к концентрации; изменения в эмоциональной сфере и сфере поведения: эмоциональная нестабильность, раздражительность, безразличие к окружающей среде; псевдомеланхолия у пожилых людей.

Для профилактики развития послеоперационной когнитивной дисфункции у пациентов после плановых хирургических вмешательств в абдоминальной хирургии и гинекологии проведенных с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией легких.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Пациентам с психотическим синдромом, при тяжелом психомоторном возбуждении.

Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на управление транспортом и работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

При острых состояниях Глиатон вводить внутримышечно или внутривенно медленно по 1 г (1 ампула) в сутки в течение 15-20 дней. Затем после стабилизации состояния больного переходить на лекарственную форму препарата в капсулах.

Для профилактики развития послеоперационной когнитивной дисфункции у пациентов после плановых хирургических вмешательств в абдоминальной хирургии и гинекологии, проведенных с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией легких, вводить внутривенно по 1 г (1 ампула) за 20 минут до 4 ч, затем и 72 часа после окончания операции.

Дети. Опыт применения Глиятона детям отсутствует.

Передозировка.

При передозировке Глиатоном, которая может проявляться тошнотой, беспокойством, возбуждением, бессонницей, следует снизить дозу препарата. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Как правило, препарат хорошо переносится даже при продолжительном применении. Возможны реакции в месте введения. В первые дни или недели лечения могут возникать следующие проявления побочных реакций: тревожность, ажитация, бессонница. Эти симптомы временные и не требуют прекращения лечения, но возможно временное снижение дозы.

Возможно возникновение тошноты (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), снижение АД, головная боль, очень редко возможны абдоминальная боль и кратковременная спутанность сознания. В таком случае необходимо снизить примененную дозу препарата.

Возможны реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, покраснение кожи.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует применять в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 4 мл в ампулах №5 (5х1) или №10 (10х1); №5 (5х1) или №10 (5х2) в блистерах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.