Гленспрей Актив спрей назальный, 150 доз

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ГЛЕНСПРЕЙ АКТИВ
(GLENSPRAY ACTIVE)

Склад:
діючі речовини: мометазону фуроат і азеластину гідрохлорид;
1 доза містить мометазону фуроату 50 мкг та азеластину гідрохлориду 140 мкг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза; натрію кармелоза; глюкоза безводна; полісорбат 80; бензалконію хлорид; динатрію едетат; неотам; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Спрей назальний, дозований, суспензія.
Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія.
Фармакотерапевтична група.
Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код ATХ R01A D.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований протинабряковий засіб для місцевого застосування, який містить мометазону фуроат та азеластину гідрохлорид.
Азеластину гідрохлорид – похідне фталазинону. Виявляє пролонговану антиалергічну дію. Має виражені селективні властивості антагоніста гістамінових Н1-рецепторів. Азеластин пригнічує синтез або вивільнення хімічних медіаторів, що беруть участь на ранніх і пізніх стадіях алергічних реакцій, таких як лейкотрієни, гістамін, інгібітори РАF і серотонін. Основний метаболіт азеластину – десметилазеластин, який також є антагоністом гістамінових Н1-рецепторів.
Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Точний механізм дії кортикостероїдів при алергічному риніті поки що невідомий. Кортикостероїди демонструють широкий діапазон дії на різні клітини, а саме на гепариноцити, еозинофіли, нейтрофіли, макрофаги, лімфоцити, а також на медіатори запалення (гістамін, ейкозаноїди, лейкотрієни та цитокіни). Механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату в основному пов’язаний з його здатністю пригнічувати вивільнення медіаторів алергічних реакцій.
Дослідження показали, що мометазону фуроат у вигляді назального спрею 50 мкг/дозу при місцевому застосуванні знижує рівень деяких медіаторів ранньої та пізньої фази алергічної реакції, зменшує (порівняно з плацебо) рівень гістаміну та еозинофільного катіонного протеїну і знижує (порівняно з базовим значенням) кількість еозинофілів, нейтрофілів та адгезивних протеїнів епітеліальних клітин.
Фармакокінетика. Окремого фармакокінетичного дослідження назального спрею із вмістом азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату (140 мкг/50 мкг) не проводилося.
Абсорбція
Після інтраназального застосування 2 впорскувань в кожну ніздрю назального спрею азеластину (загальна доза 548 мкг) середня пікова концентрація азеластину в плазмі (Cmax) становить 200 пг/мл, середня системна експозиція (AUC) – 5122 пг ? год/мл, і середній час (Tmax) для досягнення Cmax становить 3 години. Системна біодоступність азеластину гідрохлориду після інтраназального застосування становить приблизно 40 %.
Суспензія мометазону фуроату при застосуванні у вигляді назального спрею має дуже низьку біодоступність ( 10 мл/хв) препарат слід застосовувати з обережністю та під суворим наглядом лікаря.
Пацієнти з печінковою недостатністю: корекція дози не потрібна.
Застосування назального спрею
Перед кожним застосуванням флакон необхідно обережно струснути протягом 5 секунд. Після цього зняти захисний ковпачок. Перед першим використанням флакона слід натиснути на дозуючий пристрій 6 разів поспіль. Якщо назальний спрей не використовувався більше        7 днів, перед використанням потрібно повторно натиснути на дозуючий насос-розпилювач      6 разів поспіль.
Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу. Після очищення носа суспензію впорскують в кожну ніздрю, при цьому голову слід утримувати трохи нахиленою вниз. Після застосування наконечник розпилювача треба протерти і накрити захисним ковпачком.
Діти.
Немає достатнього клінічного досвіду щодо застосування препарату дітям віком до 12 років, тому його не слід застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії.
Передозування.
Повідомлень щодо передозування препаратом Гленспрей актив немає.
У разі гострого передозування можливі порушення з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення). Пероральне одноразове застосування азеластину гідрохлориду у дозі до 16 мг під час клінічних досліджень не призвело до підвищення частоти серйозних небажаних ефектів. Лікування симптоматичне. Антидот невідомий.
Немає повідомлень про випадки гострого або хронічного передозування мометазону фуроатом у вигляді назального спрею. Повідомлялося про застосування одноразових інтраназальних доз до 4 мг і пероральних інгаляційних доз до 8 мг добровольцям без будь-яких побічних ефектів.
Хронічне передозування будь-яким кортикостероїдом може призвести до появи симптомів гіперкортицизму.
Побічні реакції.
У ході клінічного дослідження побічні ефекти, пов’язані із застосуванням назального спрею із вмістом азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату, були зареєстровані у 11 пацієнтів із 282, які брали участь у дослідженні. Всього було зареєстровано 18 випадків небажаних реакцій, пов’язаних з лікуванням комбінацією азеластину і мометазону. Найбільш поширеними побічними реакціями були головний біль і дисгевзія. Іншими побічними реакціями були сонливість, млявість, нудота, диспепсія і чхання. Більшість побічних ефектів були легкого ступеня тяжкості, і в ході дослідження не було повідомлень про серйозні небажані реакції.
Нижче наведено побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні окремих компонентів препарату.
Назальний спрей азеластину гідрохлориду
Часто (1-10 %): специфічний гіркий смак може з’явитися після застосування спрею (найчастіше через неправильний спосіб застосування, а саме коли голова занадто відхилена назад під час впорскування препарату), що в окремих випадках може призвести до нудоти.
Нечасто (0,1-1 %): тимчасове подразнення запаленої слизової оболонки носа може виникнути разом з такими симптомами, як печіння, свербіж, чхання і носові кровотечі.
У дуже рідких випадках (< 0,01 %) повідомлялося про реакції гіперчутливості (висипання, свербіж, кропив’янка).
Досвід післяреєстраційного застосування
Побічні реакції, виявлені під час постмаркетингового застосування назального спрею азеластину: біль у животі, печіння в носі, нудота, солодкий присмак, подразнення горла, анафілактоїдні реакції, подразнення в місці застосування, фібриляція передсердь, порушення зору, біль у грудях, сплутаність свідомості, запаморочення, задишка, набряк обличчя, гіпертензія, мимовільні скорочення м’язів, нервозність, прискорене серцебиття, парестезії, паросмія, пароксизмальне чхання, свербіж, висипання, порушення або втрата нюху і/або смаку, тахікардія, імунологічна толерантність, затримка сечі, ксерофтальмія. Оскільки вказані реакції стосуються популяції невизначеного розміру, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту або встановити причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням препарату.
Назальний спрей мометазону фуроату
Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади: носові кровотечі, фарингіт, печіння або подразнення в носі, носові виразки – часто (1-10 %).
Загальні порушення та місцеві реакції: головний біль – часто (1-10 %).
Носові кровотечі були в основному легкого ступеня вираженості і не потребували втручання лікаря.
У дітей найчастіше спостерігалися носові кровотечі, головний біль, подразнення слизової оболонки носа, чхання.
Системні побічні ефекти під час лікування назальними кортикостероїдами можуть виникати при застосуванні високих доз протягом тривалого часу.
Досвід післяреєстраційного застосування
Побічні реакції, виявлені під час постмаркетингового застосування назального спрею мометазону фуроату: печіння і подразнення в носі, анафілаксія та ангіоневротичний набряк, порушення смаку та нюху і перфорація носової перегородки.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 150 доз у поліетиленовому флаконі. По 1 флакону з дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпачком, у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Блок ІІІ, село Кішанпура, Бадді-Налагарх Роуд, техсіл Бадді, р-н Солан, Х.П. 173 205, Індія /
Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.