Фликс спрей назальный суспензия 0,05% флакон с насосом-дозатором 18 г

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ФЛИКС
(FLIX)

Состав:
действующее вещество: фуроат мометазона;
1 доза содержит 51,8 мкг мометазона фуроата моногидрата, что эквивалентно 50 мкг мометазона фуроата;
другие составляющие: глицерин, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая (Avicel RC-591), натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, бензалкония хлорида раствор, полисорбат 80, вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный, суспензия.
Основные физико-химические свойства: вязкая однородная беловатая суспензия без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATX R01A D09.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Мометазона фуроат - синтетический кортикостероид для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется при применении доз, не вызывающих системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью ингибировать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон относительно угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, ингибирует продуцирование IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата в форме назального спрея как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения мометазона фуроата в форме назального спрея был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 часов. Кроме того, мометазона фуроат в форме назального спрея обнаружил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений со стороны органов зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазона фуроат в форме назального спрея продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшению размеров полипов, восстановлению обоняния по сравнению с плацебо.
В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет мометазона фуроат в форме назального спрея в дозе по 200 мкг дважды в день продемонстрировал высокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS - Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, истечение слизи. носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг трижды в сутки значительно не отличалась от плацебо относительно ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе, принимавшей мометазона фуроат, была низкой и сравнимой с количеством рецидивов в группе амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.
Фармакокинетика.
Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1% в плазме крови (в соответствии с данными, полученными при использовании чувствительного метода нижней границы количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени с мочой.
Деление.
Сообщалось, что in vitro связывание фуроата мометазона с белками крови составляло 98-99% в диапазоне концентраций 5-500 нг/мл.
Метаболизм.
При исследовании метаболизма фуроата мометазона было доказано отсутствие его основных метаболитов в плазме. В условиях in vitro был определен один из второстепенных метаболитов - 6β-гидроксимометазона фуроат, метаболизирующийся с участием P-450 3A4(CYP3A4).
Вывод.
Период полувыведения составляет 5,8 часов. Основная часть метаболитов выводится с желчью, остальная часть выводится с мочой.

Клинические свойства.
Показания.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыльцы.
• Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей от 12 лет.
• Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов от 18 лет.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов - в таком случае состояние пациентов следует контролировать по поводу системных побочных эффектов кортикостероидов.
В клиническом исследовании мометазона фуроат применяли одновременно с неседативным пероральным антигистаминным препаратом (лоратадин). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих препаратов.

Особенности применения.
Препарат не следует применять при нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой носа.
Из-за того, что кортикостероиды обладают эффектом угнетения заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.
Препарат Фликс следует применять с осторожностью или не применять больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.
Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, применяющим препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр возможных изменений слизистой носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения мометазона фуроатом не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазону фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой носа.
В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению лечения препаратом.
При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, включающих катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системной. и местного действия
Нет доказательств подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении мометазона фуроатом. Однако длительное применение назальных кортикостероидов может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм, в частности у чувствительных к кортикостероидам пациентов. За пациентами, которые переходят на лечение Фликсом после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку у них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.
Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, перекрывающих носовую полость, не изучалась.
Односторонние полипы, необычные и редко возникающие, должны быть исследованы более подробно, особенно в случае возникновения язв или кровотечений.
Пациенты, применяющие кортикостероиды, могут иметь пониженную иммунную реактивность, и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными инфекционными заболеваниями (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.
Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков (до 18 лет) не исследовались.
При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение мометазона фуроатом у некоторых больных, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения мометазона фуроатом.
Изменение терапии может также выявить развившиеся ранее аллергические заболевания и маскировавшиеся терапией кортикостероидами системного действия.
Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидов может привести к системным эффектам, таким как угнетение роста у детей. Длительные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов у детей не вполне понятны. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, который в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, получавших мометазона фуроат в течение года в дозе 100 мкг/сут, задержки роста не наблюдалось.
После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.
Острый риносинусит: следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, ухудшение состояния после исхода.
Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении симптомов риносинусита у детей младше 12 лет не изучалась.
Бензалкония хлорид: Фликс содержит бензалкония хлорид. 1 г препарата Фликс содержит 0,6 мг хлорида бензалкония. Не ожидается, что это количество может вызвать бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды оказывают тератогенный эффект у животных. Клинические исследования с участием беременных или кормящих грудью женщин не проводились.
Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или кормящим грудью, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Неизвестно.

Способ применения и дозы.
Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.
Лечение и профилактика сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 12 лет.Рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снизить дозу до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).
Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.
Мометазона фуроат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первого применения некоторым пациентам с аллергическим сезонным ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Рекомендуемая терапевтическая доза для детей в возрасте 2 - 11 лет составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).
Лечение пациентов с сезонным аллергическим ринитом следует начинать с профилактического применения препарата в течение 2-4 нед до сезона цветения.
Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов.Рекомендованная терапевтическая доза для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг).
Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения лекарственного средства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрысков в каждый носовой ход 2 раза в день (общая суточная доза - 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.
Острый риносинусит. Рекомендованная терапевтическая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг).
Назальные полипы.Рекомендованная доза для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе для пациентов пожилого возраста) составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрысков в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг).

Дети.
При проведении исследований у детей, которым применяли фуроат мометазона в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.
Не исследовались безопасность и эффективность мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков (возраст до 18 лет), симптомов риносинусита - у детей до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита - у детей до 2 лет.

Передозировка.
Маловероятно, что передозировка потребует другой терапии, кроме наблюдения.
Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.
Побочные реакции, связанные с лечением мометазона фуроатом, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в таблице 1.

Носовые кровотечения прекращались сами по себе и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (при применении некоторых из них частота носовых кровотечений). составляла до 15%). Частота возникновения других нежелательных явлений была сравнима с таковой при применении плацебо.
У детей частота развития нежелательных явлений была сравнима с таковой при применении плацебо, например: носовые кровотечения (6%), головная боль (3%), ощущение раздражения в носу (2%) и чихание (2%), у пациентов с назальными
полипами общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и было подобным количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.
Связанные с лечением мометазона фуроатом побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях более чем у 1% пациентов, приведены в таблице 2.

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушениях обоняния и вкуса.
У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и было подобным количеству, которое наблюдалось у пациентов с другими показаниями. Побочные реакции, связанные с лечением, которые наблюдались в клинических исследованиях у более чем 2% пациентов, приведены в таблице 3.

Частая побочная реакция - носовое кровотечение возникало примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6%) и группе мометазона фуроата (2,9% и 3,7% соответственно).
Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при больших дозах в течение длительного периода.
Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.
При постмаркетинговом применении сообщалось о возникновении нечеткости зрения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Не замораживайтесь.

Упаковка.
По 9 г или 18 г в полиэтиленовом флаконе с насосом-дозатором; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
АБДИ ИБРАХИМ Илач Санай ве Тиджарет А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Орхан Газа Махаллеши, Тунч Джаддеси №3, Эсенюрт, Стамбул, Турция.

Заявитель.
Дельта Медикел Промоушнз АГ.

Местонахождение заявителя.
Отенбахгассе 26, Цюрих СН - 8001, Швейцария.