Этацизин таблетки покрытые оболочкой 50 мг блистер №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЭТАЦИЗИН

(ETHACIZIN)

Состав:

действующее вещество: этацизин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этацизин 50 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат; оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат легкий, кремния диоксид коллоидный безводный, карнаубский воск, красители: хинолиновый желтый (Е 104), желтый запад FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочка и ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические средства, класс ИС. Код АТХ С01ВС09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этацизин - антиаритмический препарат IC класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на наружной, так и внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет длительность рефрактерных периодов предсердий и артриовентрикулярного узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по атриовентрикулярному (АВ) узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусового узла, распространяет комплекс QRS на электрокардиограмме (приблизительно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса - Пуркинье). Обладает отрицательным изотропным действием, оказывает местноанестезирующую и спазмолитическую активность.

Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и уменьшает при длительном применении.

Фармакокинетика .

При приеме внутрь этицизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови за 30-60 минут. Максимальная концентрация Этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5-3 часа. Биодоступность - 40%. 90% связывается с белками крови. Период полувыведения составляет в среднем 2,5 часа. Все указанные параметры фармакокинетики подлежат значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Клинические свойства.

Показания.

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к этацизину или к вспомогательным веществам лекарственного средства;

- выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;

- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

- наличие постинфарктного кардиосклероза;

- кардиогенный шок;

- острый коронарный синдром;

- острый инфаркт миокарда и период три месяца после острого инфаркта миокарда;

- выраженное расширение полости сердца;

- понижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии), остановка синусового узла;

- выраженная артериальная гипотензия;

- хроническая сердечная недостаточность ІІІ и ІV класса;

- выраженные нарушения функции печени и/или почек;

- нарушение электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии);

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

- одновременное применение антиаритмических средств ИС (морацизин (этмозин), пропафенон, алапинин) и ИА класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);

- нарушение ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокна Пуркинье;

- период беременности кормления грудью;

- возраст пациента до 18 лет.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

Одновременное применение антиаритмических средств класса 1С - морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона - противопоказано. Комбинация блокаторов b-адренорецепторов с антиаритмическими средствами класса 1С (этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, провоцируемых физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в небольших дозах, что снижает частоту их побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Этацизин можно принимать вместе с амиодароном (III класс). В этих случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин+этацизин+анаприлин.

При одновременном применении этицизина с дигоксином усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этом случае следует уменьшить дозу дигоксина.

Применение глютаминовой кислоты вместе с этицизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Этацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО.

При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.

При лечении этицизином нельзя употреблять алкоголь.

Особенности применения.

Лечение аритмий, вызванных инфарктом миокарда, требуется . г. «Противопоказания» начинать не ранее чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

С особой осторожностью Этацизин следует назначать при:

синдроме слабости синусового узла, брадикардии, АВ-блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гисса, тяжелых расстройствах кровообращения (ишемической болезни, хронической сердечной недостаточности), кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), наличия кардиостимулятора глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, печеночной/почечной недостаточности.

Подобно другим антиаритмическим препаратам Этацизин может действовать аритмогенно, поэтому при его назначении следует соблюдать следующие правила:

тщательно изучить противопоказания к применению препарата.

- До начала лечения устранить гипокалиемию, если таковая будет обнаружена.

- не применять одновременно с антиаритмическими препаратами 1А и ИС класса.

- курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно в течение первых 3-5 дней применения и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).

- немедленно прекратить курсовое лечение при увеличении количества эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии, при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, при уменьшении их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунды или интервалов QT более 500 мс . Лекарственное средство следует применять с осторожностью, если QT интервал больше 400 мс.

Факторами риска аритмогенного действия Этацизином считаются: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.

Аритмогенное действие напрямую не зависит от дозы препарата. Для снижения вероятности аритмогенного действия рекомендуется одновременное применение Этацизина с небольшими β-адреноблокаторами.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).

Этацизин содержит сахарозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

В состав оболочки таблеток входит краситель «Желтая мера» (Е 110), которая может вызвать аллергические реакции.

Пациентам с синдромом слабости синусового узла, особенно при первом применении препарата, необходим ЭКГ контроль через 2-3 дня после начала приема препарата.

Пациентам с нарушением функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функций печени противопоказано).

Применение в период беременности или кормления грудью .

Беременность

Отсутствуют данные клинических исследований применения этацизина в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода. Применение в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

Этацизин удаляется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение этацизина может вызвать головокружение, нарушение зрения, поэтому в этих случаях следует воздерживаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы.

Этацизин принимать перорально, независимо от еды, начиная с 50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу следует увеличить (с обязательным ЭКГ контролем) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг).

При достижении стойкого антиаритмического эффекта проводить поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных дозах.

Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение Этацизином и β-адреноблокаторами.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, применяя этацизин. Необходимо снизить начальную дозу и осторожно увеличивать дозу.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие. При тяжелых нарушениях функции печени противопоказано применение.

Дети.

Применение лекарственного средства для детей противопоказано.

Передозировка

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и АВ-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления. , желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия: гидрокарбонат натрия, способный устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию. Не применять антиаритмические средства ИА и ИС классов для лечения желудочковой тахикардии.

Тщательное наблюдение за пациентом с контролем АД и ЭКГ (мониторинг минимум в течение 6 часов до исчезновения нежелательных изменений на ЭКГ).

Побочные реакции .

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно определить по доступным данным).

Побочные реакции появляются не у всех пациентов и частенько зависят от величины дозы. Чтобы их избежать, не следует сразу назначать максимальные дозы препарата.

У лиц с индивидуальной непереносимостью возможны аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - остановка синусового узла, АВ-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока; очень редко - аритмогенное действие, особенно после перенесенного инфаркта миокарда и при другой сердечной патологии, что приводит к снижению сократимости миокарда и развитию сердечной недостаточности; очень редко - проаритмогенный эффект с риском внезапного летального исхода.

Изменения на ЭКГ: очень редко - удлинение интервала РQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны центральной нервной системы : часто - головокружение, расстройства аккомодации (в начале лечения); редко - головная боль, незначительная сонливость; очень редко - расстройства равновесия при ходьбе или резких поворотах головы; очень редко - диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : редко - тошнота, боль в эпигастральной области.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО "Олайнфарм" / JSC "Olainfarm".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Улица Рупница 5, Олайне, LV-2114, Латвия/ 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Латвия.