Эриус 5 мг табл п/о №10

Состав
действующее вещество: desloratadine; 1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, тальк, карнаубский воск, воск белый;
пленочная оболочка: лактозы моногидрат; гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль; индигокармин (E 132);

прозрачная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: 
круглые таблетки, светло-голубого цвета, с тиснением в виде вытянутых букв «S» и «P» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Код ATХ R06A X27.

Фармакодинамика Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального использования дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.
В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом Эриус® эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Эриус® эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата Эриус® в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Эриус® эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус® эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика
Всасывание.
Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через примерно 7 часов, терминальный период нап.И выведение составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания
Устранение симптомов, связанных с:
с аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»); с крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий 
В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем, не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при применении алкоголя в период лечения Эриус.

Особенности применения
У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Эриус® следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, имевшим приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.
Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентам следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Применение в период беременности или кормления грудью
Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.
Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение Eриус® в этот период не рекомендуется.

Кормление грудью.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Эриус® женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети
Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).
Эффективность и безопасность применения таблеток Эриус® у детей младше 12 лет не установлена.

Передозировка
В случае передозировки применять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательны.ни реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции
В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.
Часто, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети.
 В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадина (что может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждении).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нераспространенные (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, < (<1/10000) и частота неизвестна.

Классы/систем органов Частота возникновения Побочные реакции*
Психические расстройства очень редко  галюцинации
Со стороны нервной системы часто  головная боль
очень редко головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги
Со стороны сердца очень редко  тахикардия, учащенное сердцебиение
частота неизвестна 
удлинение интервала QT,

суправентрикулярная тахиаритмия

Со стороны желудочно-кишечного тракта часто  сухость во рту
очень редко боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея
Со стороны гепатобилиарной системы  очень редко  увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит
частота неизвестна желтуха
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани очень редко  миалгия
Со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна фоточувствительность
Общие нарушения часто  повышенная утомляемость
очень редко реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница)
частота неизвестна астения
Расстройства метаболизма и питания частота неизвестна повышение аппетита
увеличение веса

Срок годностии
2 года.

Условия хранения
Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска
Без рецепта.

Производитель
Шеринг-Плау Лабо Н.В./
Schering-Plough Labo NV.

Местоположение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Индустриепарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия/
Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium