Диабетон MR 60 мг таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ДИАГЛИЗИД ®  МR
(DIAGLIZID ®  МR)

Состав:
действующее вещество: гликлазид;
1 таблетка содержит гликлазида 60 мг;
другие составляющие : гипромелоза, лактозы моногидрат, коповедон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Противодиабетические средства. Пероральные сахароснижающие средства, кроме инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТХ А10В В09.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм деяния. Действующее вещество гликлазид - это пероральное сахароснижающее средство, производное сульфонилмочевины и отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющее эндоциклические связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клеточками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2-х лет применения препарата. Кроме указанных метаболических свойств, гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами.
Фармакодинамические эффекты.
Воздействие на инсулиносекрецию. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой.
Гемовоскулярные свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:
частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2);
· влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPA).
Фармакокинетика.
Всасывание. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно возрастает в течение первых 6 ч после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), удерживаемого с 6 до 12 часов после применения. Индивидуальные колебания незначительны. Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.
Деление.Связывание гликлазида с белками плазмы крови составляет примерно 95%. Объем распределения составляет примерно 30 л. Разовый прием суточной дозы гликлазида 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.
Биотрансформация. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.
Вывод. Период полувыведения гликлазида составляет около 12-20 часов.
Линейность/нелинейность. При применении препарата в дозе 120 мг отмечается линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией в плазме крови.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики.

Клинические свойства.
Показания.
Сахарный диабет II типа у взрослых:
· снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями и уменьшением массы тела;
· предупреждение осложнений сахарного диабета ІІ типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в том числе новых случаев или ухудшение нефропатии у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа, которые лечатся по стратегии интенсивного контроля гликемии.

Противопоказания.
· повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфонилмочевины, сульфонамидов, или к любому компоненту препарата;
· сахарный диабет I типа;
· диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз (в таких случаях рекомендуется применение инсулина);
· тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
· лечение миконазолом;
· период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При назначении препаратов, одновременное применение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемию (см. ниже), необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Коррекция дозы сахароснижающего препарата может быть необходима во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение, с которыми может повысить риск гипогликемии.
Противопоказано одновременное применение
Миконазола (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендуется одновременное применение
Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение).
Алкогольповышает риск гипогликемических реакций (в результате ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с одним из нижеперечисленных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидази-1, 1)), β‑блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфонамиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск гипергликемии
Не рекомендуется одновременное применение
Даназол оказывает диабетогенное действие.
Комбинации, требующие осторожности
Хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (в результате уменьшения высвобождения инсулина).
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам).
Внутривенные: ритодрин, сальбутамол, тербуталин повышают уровень глюкозы крови из-за β2-агонистического эффекта.
Препараты зверобоя ( Hypericum perforatum ) снижают концентрацию гликлазида. Следует отметить важность контроля глюкозы крови.
Препараты, которые могут вызвать дисгликемию.
Комбинации, требующие осторожности
Фторхинолоны . При одновременном применении с Диаглизидом MR 60 мг пациента следует предупредить о риске возникновения дисгликемии и важности мониторинга уровня глюкозы крови.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин и др.). При одновременном применении с антикоагулянтами препараты сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Особенности применения.
Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Возникновение гипогликемии более вероятно при низкокалорийном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или применении комбинации гипогликемических препаратов.
При приеме препаратов сульфонилмочевины может возникать гипогликемия (см. раздел «Побочные реакции»). Иногда гипогликемия может быть тяжелой и продолжительной. В таком случае может потребоваться госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней.
Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие объяснения и тщательно подбирать дозу.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:
пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
- неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приема пищи, периоды голодания или смены диеты;
- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
- почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- передозировка препарата;
- определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность;
- одновременное применение определенных лекарственных средств (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Почечная и печеночная недостаточность. Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Пациента и членов его семьи следует проинформировать о факторах риска и условиях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции») и способах их устранения.
Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано препаратами зверобоя ( Hypericum perforatum ), инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или снижением ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, отличающаяся от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать выводы о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Дисгликемия.
Сообщалось о нарушении уровня глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию, у пациентов (особенно пожилого возраста) с диабетом, получающих сопутствующее лечение фторхинолонами. Всем пациентам, получающим одновременно гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Лабораторные показатели . Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак). Может также быть полезен самостоятельный контроль пациентов уровня сахара в крови.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФДГ) применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Поскольку гликлазид относится к классу препаратов сульфонилмочевины химического происхождения, следует быть осторожными и рассмотреть вопрос о назначении пациентам с Г6ФДГ недостаточностью альтернативной терапии другого класса.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимые галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Пероральные сахароснижающие препараты (включая Диаглизид MR) не следует применять в период беременности. Опыт применения гликлазида в период беременности ограничен (менее 300 случаев применения беременным), также ограничены данные по применению других препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия. Желательно избегать приема гликлазида в период беременности.
Контроль уровня глюкозы должен быть достигнут еще до планирования беременности для уменьшения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом. При планировании или сразу после определения беременности необходимо перевести женщину из пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин.
Кормление грудью. Нет данных о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Диаглизид MR противопоказан в период кормления грудью из-за возможности возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск новорожденных и младенцев.
фертильность.В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс не было установлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Диаглизид MR может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с другими механизмами, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы.
Для перорального применения. Назначать только взрослым.
Суточная доза может изменяться от 30 до 120 мг/сут. Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.
Таблетки следует глотать целиком (не раздавливать и не жевать).
Если пациент забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.
Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид MR нуждается в индивидуальном подборе дозы в зависимости от ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы .
Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка Диаглизид MR таблетки по 30 мг) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная дозировка может последовательно повышаться до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось уменьшение уровня глюкозы в течение 2 нед лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 120 мг (2 таблетки).
Таблетка препарата Диаглизид MR не подлежит распределению.
Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Диаглизид.
Диаглизид MR можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом следует принимать во внимание дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг (Диаглизид MR 30 мг) с последующей коррекцией дозы (см. Начальная доза и подбор дозы).
При переводе из гипогликемических препаратов сульфонилмочевины, имеющих более длительный период полувыведения, чем Диаглизид MR , перерыв в лечении на несколько дней может быть необходимым во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом начинать с дозы 30 мг (Диаглизид MR таблетки по 30 мг) в сутки с последующей коррекцией дозы, как описано выше.
Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами.
Диаглизид MR можно применять в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид MR, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным контролем.
Для пациентов пожилого возраста (от 65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид MR является таким же, как и для пациентов до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени режим дозирования Диаглизид MR является таким же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, принадлежащих к группе риска по возникновению гипогликемии (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут (Диаглизид MR таблетки по 30 мг) .
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза - 30 мг/сут (Диаглизид MR таблетки по 30 мг).
Для предупреждения осложнений сахарного диабета ІІ типа.
Стратегия интенсивного контроля гликемии предполагает постепенное повышение дозы Диаглизида MR до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить, контролируя уровень HbAlc, соблюдая рекомендации по диете и физическим упражнениям, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.


Дети.
Не рекомендуется назначать Диаглизид MR детям из-за отсутствия данных по применению препарата этой категории пациентов.

Передозировка.
Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20% до 30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы. крови свыше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшем мониторинге.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.

Побочные реакции.
Чащей побочной реакцией при применении гликлазида является гипогликемия . Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно при пропуске приема пищи. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, такими как головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, , парезы, нарушения чувствительности, головокружение, бессилие, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальным исходам.
Кроме того, возможны нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже в случае эффективности принятых мер гипогликемия может возникнуть снова.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.
Желудочно-кишечные расстройства , включая боль в абдоминальном участке, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запор. Следование рекомендациям по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и очень редко - медикаментозные сыпи ).
Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические расстройства возникают редко и могут включать анемию, тромбоцитопению, лейкопению, гранулоцитопению. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При возникновении холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить. Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органов зрения:Из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникнуть временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (гепатины с холестазом или желтухой); ноких случаях с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.
Клинические исследования. В ходе исследования ADVANCE проводили мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было обнаружено неописанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдалось у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволит продолжать мониторинг соотношения польза/риск. Просьба к медицинским работникам сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.