Дезаминоокситоцин таблетки 50 МЕ блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН
( DEZAMINOOXYTOCIN )

Состав:
действующее вещество: demoxytocinum;
1 таблетка содержит 50 МЕ демокситоцина;
другие составляющие: сахароза; лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; кальция стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: плоские круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.
Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и их производные. Код АТХ Н01В В01.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину - гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращение. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также, стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.
При трансбукальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает через слизистую полости рта в системное кровообращение. Сокращения матки начинаются через 20-40 минут (максимально 50-60 минут) после трансбукального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.
Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и длится дольше по сравнению с окситоцином, что объясняется стойкостью к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая отверждение груди и образование мастита.
Демокситоцин не имеет выраженной вазопрессорной и антидиуретической активности, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.
Фармакокинетика.
Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбукальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив к окситоциназу; элиминация демокситоцина происходит в течение 30-60 мин.

Клинические свойства.
Показания.
- для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости.
- для стимулирования лактации в послеродовой период.

Противопоказания.
Гиперчувствительность к демокситоцину и/или любому вспомогательному веществу лекарственного средства. Гипертоническое сокращение матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.
Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инваз , многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.
Препарат нельзя длительно применять при тяжелом преэклампсическом токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметичное вазоконстрикторное прессорное действие.
В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 ч после вагинального применения простагландинов.
Демокситоцин несовместим с другими препаратами, имеющими эффект окситоцина.
Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

Особенности применения.
Демокситоцин можно применять только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родовспомогательного стационара. При медикаментозной стимуляции родов необходим тщательный надзор за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытие шейки матки, продвижение плода родовыми путями, частоты сердцебиения и положения плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.
Особую осторожность следует соблюдать:
если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный);
· если есть вторичная инертность матки;
· при артериальной гипертензии вследствие беременности, заболевания сердца;
· в случае применения лекарственного средства беременным от 35 лет;
· если в анамнезе пациентки есть кесарево сечение в нижнем сегменте матки;
· если констатированная внутриутробная гибель плода или околоплодные воды содержат меконий (может появиться эмболия околоплодных вод).
Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим тщательный надзор), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Имеются данные о том, что применение аналога демокситоцина - окситоцина - для возбуждения родовой деятельности усиливает риск редкой послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (УИК). Этот риск более выражен у женщин от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности более 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным к проявлениям УИК.
Таблетки дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозу, моногидрат. Это лекарство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.

Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода.
Возможно проникновение демокситоцина в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводилось. Препарат применять в условиях стационара.

Способ применения и дозы.
Таблетку применять трансбукально, закладывая за щеку попеременно направо и налево и удерживая во рту до полного растворения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применять по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определять индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток последующие разовые дозы снизить вдвое (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1 часа). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко - 900 МЕ и более. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часа, если это допустимо.
Для стимулирования лактации демокситоцин назначать со 2-го по 6-й послеродовой день по 25-50 МЕ (по ½-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2-4 раза в сутки.

Дети.
Не назначать детям.

Передозировка. 
До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.
Симптомы :при трансбукальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. раздел «Побочные реакции»).
Лечение: следует прекратить применение препарата. Лечение симтоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции.
Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцина и повышенная чувствительность матки могут повлечь следующие побочные действия:
- у матери : спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и влагалищных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение АД, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход.
При осложнениях беременности и родов может возникать опасная для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутрисосудистой коагуляции;
- у плода : брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости; возможный летальный исход;
- у новорожденных : желтуха, кровоизлияние в сетчатке.
Ниже указаны побочные эффекты, упорядоченные в соответствии с классификацией систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по доступным данным).
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком).
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Со стороны сердца
часто: тахикардия, брадикардия.
Нечасто: аритмии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь.

Срок годности. 5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
АО "Гриндекс".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Заявитель.
АО "Гриндекс".

Местонахождение заявителя.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.