Далацин Ц Фосфат раствор для инъекций 150 мг/мл в ампулах по 2 мл, 1 шт.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ

(DALACIN С PHOSPHATE)

Склад:

діюча речовина: clindamycin;

1 мл розчину містить кліндаміцину фосфату 150 мг (відповідає основі кліндаміцину);

допоміжні речовини: спирт бензиловий, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Р озчин для ін’єкцій .

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Код АТХ J01F F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активною речовиною препарату є кліндаміцин – напівсинтетичний антибіотик, який синтезується з лінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(S)-хлоро-групу.

Завдяки своєму впливу на синтез білків у мікроорганізмів кліндаміцин має сильну антимікробну активність. Кліндаміцин може чинити бактерицидну або бактеріостатичну дію залежно від чутливості організму та концентрації антибіотика.

Кліндаміцин є активним in vitro проти мікроорганізмів, які наведено нижче, в мінімальній інгібуючій концентрації для 90 % штамів (МІК90), в мкг/мл:

- Staphylococcus aureus – 0,5 ;

- Staphylococcus epidermidis (колонії, які продукують і не продукують пеніциліназу);

- стрептококи – 0,15 - 0,53 ;

- пневмококи – 0,23.

види Bacteroides , включаючи:

- група B. Fragilis – 2-4;

- група P. melaninogenicus (B. Melaninogenicus) – 0,07;

- види Fusobacterium – 0,85.

- Propionibacterium – 0,16;

- Eubacterium – 4;

- Actinomyces, включаючи A. Israelii – 0,12.

- види Peptococcus;

- види Peptostreptococcus – 2;

- мікроаерофільні стрептококи;

- Clostridia, включаючи:

- C. Perfringens – 3,4;

- інші види Clostridia. C. sporogenes і C. tertium часто бувають резистентні, тому слід проводити тести на чутливість.

- Chlamydia trachomatis – 2;

- деякі штами Toxoplasma gondii – МІК 50 =1-11 нг/мл;

- Pneumocystis carinii – відсутні дані, не рекомендується застосовувати в монотерапії;

- деякі штами Plasmodium falciparum (у тому числі резистентні до хлорохіну штами);

- Gardnerella vaginalis – 0,3;

- види Mobiluncus , включаючи Mobiluncus mulieris і Mobiluncus curtisii – 0,5;

- Mycoplasma hominis – 0,016.

Штами Staphylococcus aureus, чутливі до метициліну, зазвичай виявляють чутливість до кліндаміцину. Кліндаміцин чинить значущу дію на велику кількість штамів резистентних до метициліну стафілококів (MRSA). Проте при наявності значної кількості резистентних до кліндаміцину штамів MRSA виключається можливість застосування цього препарату для лікування інфекцій, спричинених даними організмами, без проведення тестів на чутливість. In vitro деякі резистентні до еритроміцину штами стафілококів відносно швидко набувають резистентності до кліндаміцину.

Нижче наведено переважно резистентні мікроорганізми.

- Аеробні грамнегативні бактерії.

- Enterococcus faecalis .

- Види Nocardia .

- Neisseria meningitidis .

- Штами Haemophilus influenzae (у місцевості, де часто зустрічається резистентність до антибіотиків).

In vitro спостерігалася перехресна реакція між кліндаміцином і лінкоміцином. Було продемонстровано антагоністичну дію між кліндаміцином, еритроміцином і близькими за хімічним складом макролідами. Антагоністичної дії між кліндаміцином і пеніцилінами продемонстровано не було.

Незважаючи на те, що кліндаміцину гідрохлорид активний in vivo та in vitro , кліндаміцину фосфат і кліндаміцину пальмітат неактивні in vitro . Проте обидві сполуки швидко гідролізуються in vivo до активної основи.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Через 1-3 години після внутрішньом’язової ін'єкції 600 мг кліндаміцину фосфату пікові рівні кліндаміцину в сироватці крові становили 9 мкг/мл. Під кінець внутрішньовенної інфузії 300 мг протягом 10 хв і 600 мг протягом 20 хв відповідно були досягнуті наступні пікові рівні в сироватці крові: 7 мкг/мл і 10 мкг/мл відповідно. У таблиці 1 наведені середні рівні кліндаміцину фосфату в сироватці крові після його застосування. Рівні кліндаміцину в сироватці крові можуть утримуватися вище мінімальних інгібуючих концентрацій (МІК) in vitro для найчутливіших організмів, коли кліндаміцину фосфат застосовувати кожні 8-12 годин у дорослих або кожні 6-8 годин у дітей шляхом внутрішньовенної інфузії. Концентрації рівноважного стану досягаються після третьої дози.

Таблиця 1

Доза КліндаміцинКліндаміцину фосфат

мкг/мл мкг/мл

Дорослі (після досягнення рівноважного стану)

300 мг в/в протягом 10 хв кожні 8 годин 7 15

600 мг в/в протягом 20 хв кожні 8 годин 10 23

600 мг в/в протягом 30 хв кожні 6 годин 10,9

600 мг в/в протягом 30 хв кожні 8 годин 10,8

900 мг в/в протягом 30 хв кожні 8 годин 14,1

900 мг в/в протягом 30 хв кожні 12 годин 11 29

1200 мг в/в протягом 45 хв кожні 12 годин 14 49

300 мг в/м кожні 8 годин 6 3

600 мг в/м кожні 12 годин 9 3

Доза Кліндаміцин

мкг/мл

Діти (перша доза) (1)

5-7 мг/кг в/в через 1 годину 10

3-6 мг/кг в/м 4

5-7 мг/кг в/м 8

(1) пацієнти даної групи проходили лікування наявної інфекції.

Розподіл

Зв'язування білків відбувається між 40 та 90 % застосованої дози. При оральному застосуванні не вдалося продемонструвати накопичення.

Кліндаміцин легко проникає у більшість рідин і тканин організму. У кістковій тканині концентрація препарату становить приблизно 40 % (20-75 %) від досягнутого рівня в сироватці крові; у грудному молоці матері – 50-100 %; у синовіальній рідині – 50 %; у мокроті – 30-75 %; у перитонеальній рідині – 50 %; у крові плода – 40 %; у гної – 30 %; у плевральній рідині – 50-90 %. Проте кліндаміцин не проникає у спинномозкову рідину, навіть у випадку менінгіту.

Біотрансформація

Період напіввиведення кліндаміцину становить приблизно 1?–3? години. Цей час дещо більший у пацієнтів зі значними порушеннями функції печінки або нирок. Проте не слід коригувати режим дозування у випадку порушення функції печінки або нирок тяжкого ступеня.

Кліндаміцин відносно інтенсивно метаболізується.

Виведення

Виведення відбувається із сечею (10-20 %) і з калом (приблизно 4 %) у мікробіологічно активній формі. Решта виводиться у вигляді біологічно неактивних метаболітів.

Виведення переважно відбувається з жовчю та калом.

Клінічні характеристики.

Показання.

Кліндаміцин призначений для лікування тяжких інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (зокрема Staphylococcus aureus ), у пацієнтів з алергією до пеніцилінів. При аеробних інфекціях кліндаміцин є альтернативою, якщо інші антимікробні препарати не діють або протипоказані. Кліндаміцин вважається препаратом першого вибору у випадках анаеробних інфекцій.

1. Інфекції верхніх дихальних шляхів: хронічний синусит, спричинений анаеробними мікроорганізмами, скарлатина. Кліндаміцин можна застосовувати для лікування деяких випадків хронічного гнійного середнього отиту або як підтримуюче лікування у комбінації з антибіотиками, активними проти грамнегативних аеробних мікроорганізмів. Показання не поширюється на інфекції, спричинені H. influenzae (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Кліндаміцин можна також застосовувати для лікування рецидивів фаринготонзиліту, якщо інші антибактеріальні препарати не діють або протипоказані (пеніциліни, еритроміцин і близькі за хімічним складом препарати групи макролідів, цефалоспорини).

2. Інфекції нижніх дихальних шляхів, а саме:

- бронхіт, аспіраційна пневмонія, абсцес легень, некротизуюча пневмонія та емпієма;

- бактеріальна інфекція легень. Далацин Ц Фосфат можна також застосовувати як ад'ювантний засіб при лікуванні легеневих інфекцій, спричинених грамнегативними мікроорганізмами з метою пригнічення грампозитивних коків і анаеробних мікроорганізмів.

3. Тяжкі інфекції шкіри та м'яких тканин. Акне, фурункульоз, флегмона, імпетиго, абсцеси та інфекції рани. Специфічні інфекції шкіри і м’яких тканин, наприклад бешиха і пароніхія (панарицій), що, на основі логічних суджень, дуже добре реагують на лікування кліндаміцином.

4. Інфекції кісток і суглобів, наприклад остеомієліт і септичний артрит.

5. Тяжкі гінекологічні інфекції (запальні захворювання органів малого таза), такі як ендометрит, підшкірні інфекції, перивагінальні інфекції, тубооваріальні абсцеси та сальпінгіт з одночасним призначенням антибіотиків з достатньою активністю проти грамнегативних аеробних мікроорганізмів. Монотерапія кліндаміцином при цервіцитах, спричинених Chlamydia trachomatis .

6. Препаратом вибору для лікування внутрішньочеревних інфекцій, у тому числі перитонітів та абдомінальних абсцесів, виступає кліндаміцин у поєднанні з антибіотиком з достатньою активністю проти грамнегативних аеробних мікроорганізмів.

При одночасному призначенні разом з відповідним антибіотиком проти грамнегативних мікроорганізмів, таким як амінозид, кліндаміцин виявляється ефективним засобом запобігання перитоніту або внутрішньочеревних абсцесів, що виникли після перфорації кишечнику та бактеріальної контамінації внаслідок травми.

7. Септицемія та ендокардит. Ефективність лікування кліндаміцином окремих випадків ендокардиту була документально підтверджена (після продемонстрованої бактерицидної дії кліндаміцину на патогенний мікроорганізм у тестах in vitro з належними та досяжними рівнями в сироватці крові).

8. Стоматологічні інфекції, такі як періодонтальний абсцес та парадонтит.