Церетилин 500 мг/4 мл 4 мл №5 амп. р-н д/ин.

Состав:
действующее вещество: цитиколин; При 1 ампуле (4 мл) препарата содержит цитиколина 500 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. 
Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Прочие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.
Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет свойства, способствующие уменьшению отека мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Известно, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.
После введения лекарственного средства наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы выявляется в моче и фекалиях (менее 3%). Приблизительно 12% дозы выводится через выдыхаемый СО2. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза продолжительностью 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, затем снижается гораздо медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

· Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
· Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
· Когнитивные нарушения и нарушения поведения в результате хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам лекарственного средства. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения. В случае внутривенного применения лекарственное средство следует вводить медленно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы).

В случае применения внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту.
В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту.
Это лекарственное средство содержит 4,096 ммоль (или 94,2 мг) натрия на дозу 2000 мг цитиколина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточноных данных о применении цитиколина беременным женщинам. Сведения об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действия на плод не поступало. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В некоторых случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов.

Лекарственное средство назначать для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат может быть введен медленно инъекционно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость введения - 40-60 капель в минуту).
Длительность лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Раствор для инъекций предназначен только для одноразового применения. Препарат следует применять сразу после открытия ампулы. Остатки препарата следует уничтожить. Лекарственное средство можно смешивать со всеми изотоническими растворами для введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

При необходимости лечение продолжать препаратом в форме орального раствора.

Дети.
Опыт применения лекарственного средства детям ограничен.

Передозировка. Учитывая низкую токсичность лекарственного средства, интоксикация не предусматривается даже в тех случаях, когда терапевтические дозы были случайно превышены.
В случае случайной передозировки препарата следует провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.
Побочные реакции возникают очень редко.
Со стороны психики: галлюцинации.
Со стороны центральной и периферической нервной систем: сильная головная боль, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, периодическая диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гиперемия, экзантема, пурпура.
Общие реакции: озноб, отеки.

Сообщения о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте 

Несовместимость. 
Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.
 По 4 мл в ампуле № 5 (5&1) в блистере в коробке из картона.

Категория отпуска. 
По рецепту.

Производитель.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.