Ацетилсалициловая кислота-Дарница таблетки 500 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА
(АCETYLSALICYLIC ACID-DARNITSA)

Состав:
действующее вещество: acetylsalicylic acid;
1 таблетка содержит ацетилсалициловую кислоту 500 мг;
другие составляющие: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный.

Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с выпуклой поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики.
Ацетилсалициловая кислота. Код ATX N02B A01.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ (циклооксигеназы), в результате чего уменьшается продукция медиаторов воспаления: простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что приводит к понижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, что уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоты зависит от суточной дозы:
малые дозы - 30-325 мг - приводят к торможению агрегации тромбоцитов;
средние дозы - 1,5-2 г - оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы - 4 г - оказывают противовоспалительное действие.
В дозе менее 4 г ацетилсалициловая кислота задерживает экскрецию мочевой кислоты.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 10-20 минут. Тmax общего салицилата, образующегося в результате метаболизма, составляет 0,3-2 часа. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 49-70%. На 50% метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуется глицилконъюгат салициловой кислоты. Выводится из организма почками в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 20 мин. Т1/2 для салициловой кислоты - примерно 2 часа. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, ликвор.

Клинические свойства.
Показания.
· Лечение легкого и умеренно выраженного, острого болевого синдрома (головная, зубная боль, боли в суставах и связях, боли в спине).
· симптоматическое лечение лихорадки и/или болевого синдрома при простудных заболеваниях.

Противопоказания.
· Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.
· бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПВС в анамнезе.
· острые желудочно-кишечные язвы.
· геморрагический диатез.
· выраженная почечная недостаточность.
· выраженная печеночная недостаточность.
· выраженная сердечная недостаточность.
· Комбинированное применение с метотрексатом в дозировке 15 мг в неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Противопоказания для одновременного применения.
Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеином).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышается риск кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (из-за взаимоусиливающего эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения из-за возможного эффекта синергизма.
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы, ацетилсалициловой кислотой.
Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (включая гидрокортизон, применяемый для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск кровотечений ЖКТ.
Ангиотензинпревращающие ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.
Алкоголь приводит к повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (в результате конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

Особенности применения.
Ацетилсалициловую кислоту-Дарница необходимо применять с особой осторожностью в таких случаях:
индивидуальная повышенная чувствительность к анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам и наличием других видов аллергии;
· желудочно-кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
· при сопутствующем лечении антикоагулянтами;
· нарушение функции печени.
Лекарственное средство также следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или больным с нарушениями кровообращения (например, патология сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например высокие дозы лекарственного средства, лихорадка или острый инфекционный процесс.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью. применение препарата возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или других реакций повышенной чувствительности.
При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/ужесточения кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.
В низких дозах ацетилсалициловая кислота может снижать выведение мочевой кислоты. Это может привести к подагре у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.
В случае применения перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.
Длительное применение аналгетиков может приводить к появлению головных болей.
Частый прием обезболивающих средств может вызвать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск выше, когда одновременно применяются несколько разных анальгетиков.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Данные по поводу пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении лекарственного средства. Результаты проспективного исследования влияния на ранний срок беременности (1-4 месяц) при участии примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.
Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.
Во время I и II триместров беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или беременным в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно короче.
Во время ІІІ триместра беременности салицилаты могут влиять на плод следующим образом:
· сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
· нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидромниозом.
На женщину и ребенка в конце беременности салицилаты могут влиять следующим образом:
возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;
· торможение сокращений матки, что может привести к задержке или продлению продолжительности родов.
Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.
Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместра беременности.
Салицилаты и метаболиты попадают в грудное молоко в небольших количествах.
Поскольку не было выявлено вредного влияния препарата на ребенка после приема женщинами в период кормления грудью, прерывать кормление грудью не нужно. Однако при регулярном применении или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Воздействия на способность управлять автомобилем и другими механизмами не отмечалось.

Способ применения и дозы.
Лекарственное средство следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Нельзя применять дольше 3-5 дней без консультации врача.
Взрослые и дети от 15 лет.
500-1000 мг в качестве однократной дозы. Повторное применение возможно через 4-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.


Предупреждение.
Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек следует снизить дозу лекарственного средства или увеличить интервал между применениями.

Дети .
Лекарственное средство применять детям от 15 лет.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей немедленного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае недоказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может являться признаком синдрома Рея.

Передозировка.
Передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, потенциально угрожающей жизни (передозировка), причинами которой могут быть , случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм встречается обычно только после повторного применения больших доз.
Симптомы:нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тахипное, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путём снижения дозы. Колокольный звон в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции возникают при концентрации более 300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Самым распространенным признаком у детей метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или вследствие применения препаратов, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Интоксикация от умеренной до тяжелой степени проявляется респираторным алкалозом, сопровождающимся компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексией. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, артериальной гипотензии до остановки сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия вплоть до почечной недостаточности; нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения - от угнетения тромбоцитов до коагулопатии. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и подавление ЦНС, что проявляется в виде сонливости, подавление сознания вплоть до развития комы и судорог.
Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей); повышенный уровень кетоновых тел; гипопротромбинемия.
Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все предпринимаемые меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применять активированный уголь, форсированный щелочной диурез, промывание желудка. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса следует проводить инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Проявления и симптомы/результаты анализов в результате комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами и необходимые терапевтические мероприятия:

Побочные реакции.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, астма, триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), некардиогенный отек легких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, изжога, рвота, тошнота, боль в эпигастральном участке, диарея, ульцерогенное действие, эрозивные и язвенные поражения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения и желудочные изменениями лабораторных параметров (микророгеморрагия, молота) .
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатогенная энцефалопатия, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: сообщалось о повреждении почек и развитии ОПН.
Со стороны обмена веществ, метаболизма : гипогликемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, звон в ушах, головные боли, потеря сознания,
судороги, коллапс, асептический менингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, эозинофилия, геморрагический синдром, гипопротромбинемия.
В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в частности крапивница и кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, снижение АД, заложенность носа, астма, бронхоспазм; у больных бронхиальной астмой наблюдается учащение и усиление приступов, токсический эпидермальный некролиз; аллергические реакции от незначительной до умеренной степени, потенциально поражающие кожу, дыхательную систему, ЖКТ и сердечно-сосудистую систему.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 1 по 2 или по 5 контурных ячеистых упаковок в пачке; по 10 таблеток в контурных ячеистых упаковках.

Категория отпуска.
Без рецепта - пачки №10, №20.
По рецепту - пачка №50.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13