Аскорил таблетки №20

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

АСКОРИЛ
(ASCORIL)

Состав:
действующие вещества: 1 таблетка содержит сальбутамола сульфата эквивалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексину гидрохлориду 8 мг, гвайфенезину 100 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белые, округлые, плоские со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.
Комбинированные средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства. Комбинации.
Код ATX R05C A10.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Сальбутамол- прямой симпатомиметик, селективный агонист β2-адренорецепторов. Основное действие b-адреномиметиков заключается в способности стимулировать аденилатциклазу - фермент, который катализирует образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ). Увеличение количества цАМФ приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и подавляет выделение медиаторов немедленной гиперчувствительности из клеток, особенно тучных. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы бронхов, матки, сосудистого ложа скелетных мышц. Сальбутамол оказывает более сильное и продолжительное действие на β2-адренорецепторы, чем изопротеренол. Сальбутамол может также улучшать механизмы мукоцилиарной транспортировки.
Бромгексиноказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Бромгексин - производное вещество бензиламина и вазицина. Увеличивает объем мокроты, снижает его вязкость и способствует его эвакуации из бронхов; стимулирует гидролитическую деполимеризацию мукопротеиновых волокон и стимулирует активность мерцающего эпителия. Известно, что бромгексин высвобождает лизосомальные ферменты бронхиальными железами.
Известно также другие фармакологические эффекты бромгексина: повышение секреции экзокринных желез (например, слезоотделение) и увеличение продукции легочного сурфактанта. Одновременное применение бромгексина с окситетрациклином, эритромицином, ампициллином, амоксициллином приводит к повышению их концентрации в мокроте.
Считается, что увеличению секреции экзокринных желез при применении бромгексина может способствовать метаболит бромгексина, амброксол (NA-872).
Гвайфенезин. Действие гвайфенезина заключается в стимуляции рецепторов слизистой желудка и рефлекторном стимулировании секреции желез дыхательных путей. В результате увеличивается объем и снижается вязкость бронхиального секрета.
Фармакокинетика.
Сальбутамол .
Сальбутамол хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, его биодоступность составляет от 50 до 85%. После перорального использования максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови наступает через 1-4 часа (Tmax). Пища не влияет на биодоступность сальбутамола. Связывается с белками в количестве 10%. Объем распределения (Vd) составляет 156±38 л. Сальбутамол метаболизируется в печени до неактивного сульфатного конъюгата. Выводится сальбутамол преимущественно почками. От 64% до 98% выводится с мочой и 1,2-7% - с калом. Период полувыведения сальбутамола составляет 3-6,5 часа.
Бромгексин.
Бромгексин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация бромгексина в сыворотке крови наступает через 1 час после приема препарата. Метаболизируется в печени к активному метаболиту - амброксолу. Бромгексин выводится в основном с мочой в виде метаболитов, лишь незначительная часть его выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения бромгексина - 6,5 часа.
Гвайфенезин .
Гвайфенезин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. 60% гвайфенезина гидролизуется в крови в течение 7 ч с образованием b(2-метоксифенокси)-молочной кислоты. Гвайфенезин выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения гвайфенезина - 1 час.

Клинические свойства.
Показания.
Симптоматическое лечение продуктивного кашля при различных заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к сальбутамолу, другим симпатомиметикам, бромгексину, гвайфенезину или к любому из других компонентов лекарственного средства. Коронарная недостаточность, аритмия, другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени, язва желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенная болезнь в анамнезе. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и другие пероральные симпатомиметики, поскольку такая комбинация может привести к сердечно-сосудистым нарушениям.
Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и непрямых симпатомиметиков часто вызывает гипертонический криз. Сальбутамол с особой осторожностью назначают больным, которые лечатся ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами, а также в течение, по крайней мере, 2 недель после окончания такого лечения, поскольку при одновременном применении сальбутамола на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. Описаны единичные случаи, когда возникновение таких побочных эффектов как тахикардия и гипоманиакальное состояние связывали с этим взаимодействием.
У здоровых добровольцев, принимавших дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось увеличение его концентрации с 16% до 22% в сыворотке крови после однократного назначения сальбутамола.
Клиническое значение этих наблюдений для пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, получающих сальбутамол и дигоксин в течение длительного времени, пока недостаточно изучено. Однако целесообразно проведение мониторинга уровня дигоксина в сыворотке крови у пациентов, которые одновременно лечатся дигоксином и сальбутамолом.
Развивающаяся гипокалиемия вследствие применения препаратов, содержащих сальбутамол, может повыситься при одновременном применении диуретиков. В результате повышается риск развития аритмий при применении на фоне такого лечения сердечных гликозидов.
Эффекты сальбутамола могут быть уменьшены при одновременном использовании β-адреноблокаторов, особенно неизбирательных (таких как пропранолол), а также могут усилиться при одновременном применении ксантинов (например, теофиллина).
β-блокаторы могут не только блокировать бронхорасширяющий эффект β-агонистов, но и вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Поэтому пациентам с астмой противопоказано применение β-блокаторов.
Но при определенных обстоятельствах, например, в качестве профилактики после инфаркта миокарда, применение β-блокаторов для пациентов с астмой может быть рассмотрено. В таких случаях их следует применять с осторожностью.
β-агонисты могут усиливать вызванные применением диуретиков, которые выводят калий (например, петлевые и тиазидные), изменения ЭКГ и/или гипокалиемию.
Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, рекомендуется проявлять осторожность при совместном применении β-агонистов с выводящими калий диуретиками.
Не следует одновременно применять сальбутамол с препаратами для ингаляционного наркоза, адреналином, трициклическими антидепрессантами и кортикостероидами.
Бромгексин не назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин. При одновременном применении бромгексина и препаратов, раздражающих пищеварительный тракт (например, нестероидные противовоспалительные препараты), возможно взаимное усиление раздражающего действия на слизистую желудка. Одновременный прием с антибиотиками (амоксициллин, эритромицин, цефуроксим, доксициклин), сульфаниламидными препаратами способствует повышению их концентрации в бронхиальном секрете. При приеме одновременно с лекарственными средствами, подавляющими кашлевой центр, возможно затруднение отхождения разреженной мокроты (накопление бронхиального секрета в дыхательных путях). Возможен одновременный приём с бронходилататорами. Бромгексин не совместим со щелочными растворами.
Гвайфенезин усиливает действие лекарственных средств, подавляющих ЦНС, а также этанола. Также может вызвать ложноположительные результаты диагностических тестов, при которых определяют 5-гидроксииндолоцетную и ванилминдальную кислоты в моче.
Гвайфенезин усиливает действие седативных средств и мышечных релаксантов.

Особенности применения.
Сальбутамол, как и другие β-адренорецепторы, необходимо назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, сахарным диабетом, сердечно-сосудистыми нарушениями (артериальной гипертензией).
Сальбутамол может влиять на сердечно-сосудистую систему, проявляющуюся ускорением частоты пульса, повышением АД, изменениями на ЭКГ, такими как: сглаживание зубца Т, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST. Поэтому сальбутамол необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно при артериальной гипертензии.
У некоторых пациентов, как и после применения других агонистов β-адренорецепторов, могут наблюдаться клинически важные изменения систолического и диастолического артериального давления.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, требующим применения кортикостероидов или увеличения их дозы. Потребность в увеличении дозы сальбутамола свидетельствует об ухудшении контроля над астмой и требует пересмотра терапии, в случае необходимости - назначения кортикостероидов.
Сальбутамол может повлечь за собой парадоксальный бронхоспазм с внезапным усилением одышки, что может быть опасным для жизни. В этом случае применение препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Сообщалось об единичных случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с болезнями сердца (например, ишемическая болезнь сердца), которые лечатся сальбутамолом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как удушье и боль в груди, которые могут являться следствием как заболевания сердца, так и заболеваний дыхательной системы.
Результатом лечения b2-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при тяжелой острой форме астмы, поскольку этот эффект может быть усилен сочетанным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксии. В таких случаях рекомендуется регулярно контролировать уровень концентрации калия в сыворотке крови.
Как и другие агонисты b-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара в крови. В результате были отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у больных сахарным диабетом. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние. Перед началом лечения и лечения таких больных необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
С осторожностью следует применять гвайфенезин в лечении кашля с чрезмерным выделением мокроты, персистовального или хронического кашля, возникающего вследствие курения, астмы, хронического бронхита, эмфиземы.
Бромгексин не применяют пациентам с язвами желудка или двенадцатиперстной кишки или с язвенной болезнью в анамнезе, поскольку бромгексин может влиять на слизистую желудочно-кишечного тракта. При наличии желудочных кровотечений в анамнезе препарат следует применять под контролем врача. При лечении препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, что увеличивает отхаркивающее действие бромгексина.
Очень редко на фоне применения бромгексина имеют место тяжелые кожные реакции, например мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез. При появлении изменений на коже и слизистых следует немедленно обратиться к врачу, а применение препарата прекратить.
При нарушении бронхиальной моторики, сопровождающейся образованием большого количества бронхиального секрета (злокачественный синдром ресничек), препарат следует применять с особой осторожностью из-за возможного застоя секрета.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим глаукомой.
При нарушении функции почек (включая тяжелую почечную недостаточность) или заболеваниях печени (при печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести) следует применять с особой осторожностью (снижая дозу или увеличивая интервал времени между применением).
Рекомендуется периодический контроль функции печени, особенно при длительном применении.
Не назначать препарат перед применением наркоза.
Препарат нельзя применять больным с гипертрофической кардиомиопатией.
Метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), входящие в состав лекарственного средства, могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами при лечении препаратом.

Способ применения и дозы.
Взрослым и детям от 12 лет применять внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: по ½ - 1 таблетке 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Дети.
Не назначать лекарственное средство детям до 6 лет.

Передозировка.
Симптомы:возбуждение, спутанность сознания, угнетение дыхания, частое дыхание, нарушение сознания, атаксия, диплопия, легкий метаболический ацидоз, аритмии, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, учащенное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно в руках. Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту; судороги, экстрасистолия, сонливость, головные боли, гипокалиемия, боли в животе, обострение язвенной болезни желудка.
Самыми распространенными признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные β-агонистами, например, тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих β2-агонистов сообщали о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и, соответственно, контролировать метаболический ацидоз, особенно в случае стойкого или нарастающего учащенного дыхания, несмотря на улучшение симптомов. дыхание.
Незначительная или умеренная передозировка гвайфенезина может вызвать головокружение, желудочно-кишечные расстройства, тошноту, рвоту или снижение мышечного тонуса. Очень высокие дозы гвайфенезина могут вызывать такие симптомы как возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхания. Есть редкие сообщения о камнях в мочевом пузыре или почках пациентов, длительное время принимавших большие количества гвайфенезина.
Лечение. Терапия симптоматическая, наблюдение с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца.

Побочные реакции.
Со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности, включающие в себя сыпь, зуд, анафилактические реакции, в том числе синдром медикаментозной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, орофарингеальный отек, отек лица; в отдельных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка/язв кишечника, гастралгия, неприятный привкус во рту.
Со стороны нервной системы: тремор, миалгия, головная боль, гиперактивность, дисгевзия, головокружение, беспокойство, бессонница, парестезия ротоглотки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; периферическая вазодилатация; нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; гипотензия или гипертензия; ощущение сердцебиения; ишемия миокарда; коллапс.
Со стороны дыхательной системы: нарушения дыхания, усиление кашля.
Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, являющийся жизненно опасным состоянием. При его возникновении необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипокалиемия. Потенциально применение b2-агонистов может обусловить выраженную гипокалиемию, повышение содержания лактата в сыворотке крови/лактатацидоз.
Другие:миоспазм, судороги мышц, ощущение давления в мышцах, гипертермия, озноб, мидриаз, атония мочевого пузыря, повышенная потливость, гипергликемия, тромбоцитопения.
У некоторых пациентов может развиться транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови, вызванное бромгексином.

Срок годности.
2 года.

Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 5 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и его адреса места осуществления деятельности.
1. Участок № Е-37/39, Эм.Ай.Ди.Си., Сатпур, Насик - 422 007, Индия/
Plot No E-37/39, MIDC, Industrial Estate, Satpur, Nasik - 422 007, Индия.

2. Село Кишанпура, Бадди-Налагарх Роуд, техсил Бадди, р-н Солан, (Х.П.) 173205, Индия /
Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (HP) 173 205, Индия.