Алерзин капли оральные, 5 мг/мл, 20 мл

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРЗИН

(ALERZIN®)

Состав :

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 мл содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина);

другие составляющие: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального использования быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Смах в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Смах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование происходит в первую очередь с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т1/2 короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (в среднем выводится 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% применимой дозы препарата.

Особые популяции

Нарушение функции  почек .

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило < 10%.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином в отношении взаимодействия (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного введения цетиризина.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Аллерзина и алкоголя или других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, может влиять на функцию центральной нервной системы.

Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения.

С осторожностью применять препарат пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Употребление пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазию предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не были до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение после его прекращения. Только при исчезновении симптомов можно повторно начать лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Левоцетиризин экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от вождения транспорта или работы с другими механизмами во время применения препарата.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям от 2 лет.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет : рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Больным с нарушением функции почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в миллилитрах в минуту КЛкр (мл/мин) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью такой формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушениями функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Педиатрическая популяция

Рекомендуемые дозы:

-  дети от 2 до 6 лет : рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;

- дети от 6 до 12 лет : рекомендованная суточная доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Способ применения

Капли следует накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутрь. При разведении капель следует учитывать (особенно при применении детям), что объем воды, к которой добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

При подсчете капель флакон следует держать вертикально (вверх донышком). В случае отсутствия потока капель (если соответствующее количество капель не было получено) следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а затем снова вверх донышком и продолжить подсчет капель.

Препарат можно принимать независимо от еды.

Продолжительность применения

Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю и более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит,

Дети.

Применение левоцетиризина детям младше 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.

Препарат применять детям от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинация, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований увеличена масса тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормальных значений.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Прием препарата следует прекратить при появлении какого-либо из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызвать развитие аллергических реакций (возможно отсроченных).

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Отчетность побочных реакций

Отчетность по подозреваемым побочным реакциям после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 4 года.

После открытия флакона хранить не больше 6 недель.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

Упаковка.

По 20 мл раствора во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой капельницей;

по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

9900, г. Керменд, ул. Матяш Кирой 65, Венгрия.