ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ВЕСТИНОРМ®
(VESTINORM)
Состав:
действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг или 24 мг в пересчете на 100% сухое вещество;
другие составляющие : целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность (для таблеток по 8 и 16 мг).
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.
Код ATX N07C A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.
Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге .
Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана при исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывание.
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Деление.
Процент бетагистина связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод .
2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность.
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщаем.
Клинические свойства.
Показания.
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью);
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro , не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательный подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности применения.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Рекомендуется с осторожностью применять для лечения у пациентов с язвенной болезнью (в т.ч. в анамнезе), поскольку периодически возникают случаи диспепсии у пациентов, принимающих бетагистин.
Следует с осторожностью назначать бетагистин пациентам с крапивницей, сыпью или аллергическим ринитом, поскольку возможно нарастание этих симптомов.
Следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой гипотензией.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточно для оценки прямого или косвенного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Бетагистин не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Головокружение, понижение слуха, шум в ушах связанные с синдромом Меньера могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Бетагистин согласно данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния или эффектов, потенциально влияющих на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Суточная дозировка для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Таблетки по 8 мг | Таблетки по 16 мг | Таблетки по 24 мг |
1-2 таблетки 3 раза в сутки | ½-1 таблетка 3 раза в сутки | 1 таблетка 2 раза в сутки |
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя в настоящее время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.
Почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Вестинорм, его не рекомендуется назначать детям (до 18 лет).
Передозировка.
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и средней степени тяжести симптомы при приеме в дозе до 640 мг (тошнота, сонливость, боль в животе). Другими симптомами передозировки были рвота, диспепсия, атаксия и судороги. Более серьезные осложнения (конвульсии, осложнения со стороны сердца и легких) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистина, особенно с одновременной передозировкой другими лекарственными средствами.
Промывание желудка и симптоматическая терапия рекомендованы в течение одного часа после приема препарата.
Побочные реакции.
Со стороны желудочно -кишечного тракта : тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.
Со стороны нервной системы : головная боль.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Срок годности.
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере. Таблетки по 8мг. По 3 блистера в пачке.
Таблетки по 16 и 24 мг. По 3 или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
АО «Формак».
Местонахождение производителя и его адрес места производства деятельности .
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.
Внимание!
Внимание! Цена, наличие товаров, условия доставки подтверждаются контакт-центром. Если вы заметили неточность, сообщите нам anri.content(sbk)ukr.net. Фотографии некоторых товаров могут отличаться.