Пирацетам-Дарница раствор для инъекций 200 мг/мл ампула 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА
(Pyracetam-Darnitsa)

Состав:
действующее вещество: piracetam;
1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;
другие составляющие: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код ATX N06B X03.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия лекарственного средства на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови без причины при этом сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность). Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применять как монотерапию или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Сmax после введения 2 г лекарственного средства достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг.
Распределение
Пирацетам не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Биотрансформация
Пирацетам активен в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.
Период полувыведения
лекарственного средства из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Клинические свойства.
Показания.
Взрослые:
- симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
- лечение кортикальной миоклонии как монотерапия или в составе комплексной терапии.

Противопоказания.
Повышение чувствительности к пирацетаму или к производным пирролидона, а также другим компонентам лекарственного средства.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психических заболеваний - с соответствующими психотропными средствами.
Тиреоидные гормоны.
При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол .
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном в применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag); , вязкости крови и плазмы
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку примерно 90% лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitroпирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с лекарственными средствами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, мало вероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией, которые получают эпилепсию.
Алкоголь .
Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
У пожилых людей усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Особенности применения.
Воздействие на агрегацию тромбоцитов .
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта) во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Нарушение функции почек.
Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью (см. способ применения и дозы).
Пациенты пожилого возраста.
При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль над показателями функции почек, в случае необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»). Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Отмена препарата
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Лекарственное средство содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем потребления натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Не следует применять лекарственное средство в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.
Лекарственное средство в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности пероральных форм пирацетама.
Лекарственное средство применять внутривенно (вводить медленно в течение нескольких минут) или в виде инфузии (применять в течение 24 часов непрерывно).
Лекарственное средство применять взрослым.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Рекомендуемая суточная дозировка составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения.
Лечение кортикальной миоклонии.
Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, распределяемой на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в одних и тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, по возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.
Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует попытаться снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца — Адамса, чтобы предотвратить внезапный рецидив или возникновение судорог, связанных с отменой препарата).
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина в целях адекватной коррекции дозы таким пациентам в случае необходимости.
Пациенты с нарушением функций почек.
Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью: у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.
Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функций почек и снижением клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста. Интервал между применением следует скорректировать на основе уровня снижения функций почек.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функций печени
Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени. При диагностированном или подозреваемом расстройстве функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функций почек».

Дети .
Не применять.

Передозировка.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно использовать гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции.
Побочные реакции чаще всего отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2-4 г/сут.
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100<1/10), нечасто (≥1/1000<1/100), редко (≥1/10000<1/1000), очень редко (<1/10000), редкие случаи (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, указаны ниже систем органов.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.
Единичные случаи: головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Единичные случаи: абдоминальная боль, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы.
Часто гиперкинезия.
Нечасто: сонливость.
Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны психики.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Единичные случаи: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы.
Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез.
Единичные случаи: повышение половой активности.

Общие нарушения и реакции в месте введения.
Нечасто: астения.
Очень редко: лихорадка, реакции в месте введения, включая зуд, боль, гиперемию, уплотнение в месте введения.
Исследование.
Часто увеличение массы тела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.
Исследований не проводили. Не следует смешивать лекарственное средство с другими препаратами.
Несовместим с растворами кислот и щелочей, приводящих к разрушению основного действующего вещества.

Упаковка.
по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13